何平平
- 作品数：9 被引量：87H指数：6
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- 羧甲基壳聚糖／聚乙烯醇水凝胶处方及制备工艺优化
- 水凝胶(hydrogel)为高聚物或共聚物吸收大量水分子后形成的溶胀交联状态的半固体, 其具有三维网状结构,是包裹药物的理想骨架载体。与其他高分子聚合物的不同之处在于其显著的溶胀性能,其大量的亲水基团,如-OH、-CON...
- 何文何平平肖礼海黄博李勇何杨虎
- 文献传递
- N-三甲基壳聚糖对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用研究被引量：6
- 2007年
- 目的研究N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用,考察TMC的透皮吸收促进作用效果。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以泊洛沙姆P407为基质制备4份凝胶,以睾酮为模型药物,以月桂氮酮(2%)为阳性对照,以不加促渗剂为阴性对照,另两份凝胶分别含TMC40和TMC60各5%作为促渗剂。经皮给药后采用RP-HPLC测定兔血浆中的睾酮浓度,计算药动学参数,对4种凝胶进行比较,考察TMC40,TMC60的促渗效果。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%。主要药动学参数tmax,ρmax,Ka,AUC经方差分析及双单侧t检验后,TMC60较空白组及月桂氮酮组各参数均具有显著性差异(P<0.05),TMC40较空白组有明显促进作用(P<0.05),较月桂氮酮组除参数Ka外无显著性差异(P>0.05)。结论TMC60具有显著的促进睾酮凝胶透皮吸收作用,TMC40较空白组促进吸收作用明显,但效果与2%月桂氮酮相比无显著性差异。
- 何文张冕何平平
- 关键词：N-三甲基壳聚糖睾酮凝胶药动学
- 羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇甲硝唑水凝胶片在Beagle犬体内的药动学被引量：5
- 2008年
- 目的:考察羧甲基壳聚糖(CMCS)的取代度(DS)对羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇(PVA)甲硝唑(MTZ)水凝胶片在Beagle犬体内缓释作用的影响。方法:以3种不同DS(0.43,0.57,0.69)的CMCS/PVA-MTZ水凝胶片为受试药品,以同剂量的MTZ普通片为参比药品,Beagle犬口服给药后在预定的时间点采血,用HPLC法测定血浆中的MTZ的浓度,计算其药动学参数,并进行比较。结果:主要药动学参数tmax、Cmax、Ka、AUC经方差分析及双单侧t检验后,3种CMCS/PVA-MTZ水凝胶片较普通MTZ片的各参数差异均有显著性(P<0.05),不同DS的CMCS/PVA-MTZ水凝胶片之间各个参数的差异有显著性(P<0.05),随着DS的降低,缓释作用愈加明显。结论:3种CMCS/PVA-MTZ水凝胶片较普通MTZ片在Beagle犬体内均有明显的缓释作用,而且其作用大小与CMCS的DS密切相关。
- 何文何平平张倩
- 关键词：羧甲基壳聚糖聚乙烯醇甲硝唑药动学
- 促进剂对酮洛芬巴布剂体外透皮性的影响探讨被引量：13
- 2007年
- 目的:通过几种常用促进剂对酮洛芬巴布剂体外促渗作用研究,筛选出适合用于酮洛芬巴布剂的透皮促进剂。方法:分别制备单独含2%或4%的桉叶油、油酸、薄荷脑、聚乙二醇400、月桂氮芯卓酮、聚山梨醇酯-80的酮洛芬巴布剂贴片,以及4%的桉叶油分别与2%的油酸、薄荷脑、聚乙二醇400合用的酮洛芬巴布剂贴片,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠背部皮肤为透皮屏障,贴敷12h,以渗透速率及12h累积渗透量为指标,探讨促进剂对酮洛芬体外透皮性的影响。结果:与空白组对照,2%聚山梨醇酯-80、2%月桂氮卓芯酮单独使用不能明显提高酮洛芬的渗透速率(P>0.05),4%聚山梨醇酯-80、4%月桂氮卓芯酮和其他的促进剂都能明显的提高酮洛芬的经皮渗透(P<0.01),对酮洛芬透皮速率提高大小顺序为油酸≥桉叶油>薄荷脑>聚乙二醇400>月桂氮卓芯酮>聚山梨醇酯-80。结论:油酸、桉叶油、薄荷脑、聚乙二醇400均可作为酮洛芬巴布剂透皮促进剂。
- 何文李勇张国晴何杨虎何平平
- 关键词：酮洛芬巴布剂透皮给药系统
- 尼美舒利脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察被引量：19
- 2008年
- 目的研制尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法通过均匀实验设计筛选NIM脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备NIM脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究NIM脂质体凝胶与NIM凝胶的经皮渗透规律。结果NIM脂质体平均粒径为(856.6±14.3)nm,Zeta电位为(-13.87±5.3)mV,平均包封率为(77.7±1.4)%(n=3);室温下,NIM脂质体凝胶为黄色细腻黏稠胶体,对湿度及室温条件稳定,但对光照和40℃与60℃不稳定;体外透皮试验表明,NIM脂质体凝胶的累积透过量显著大于NIM凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量非常显著地大于NIM凝胶(P<0.01)。结论NIM脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。
- 郭咸希何杨虎何文肖礼海李勇何平平
- 关键词：尼关舒利脂质体凝胶均匀设计经皮渗透
- 水性巴布剂基质配方研究被引量：21
- 2006年
- 目的:研究以卡波姆和聚丙烯酸钠作为水性巴布剂基质的最优配方。方法:通过正交设计实验,以配方中卡波姆、聚丙烯酸钠、PVPK30、CMCNa、PVA为因素,以用量为水平,设计L18(37)正交表,以内聚力、剥离强度作为考察指标。结果:配方中各因素对内聚力的作用大小依次为卡波姆、CMCNa、PVA,对剥离强度的作用大小依次为卡波姆、PVPK30、聚丙烯酸钠。结论:巴布剂基质的最优配方为卡波姆:聚丙烯酸钠:PVPK30∶CMCNa∶PVA=3．0∶4．0∶0．5∶0．2∶0．5。
- 李勇何文常聪何杨虎何平平
- 关键词：巴布剂正交设计卡波姆聚丙烯酸钠
- 酮洛芬不同透皮制剂的体外透皮性和释放性被引量：13
- 2007年
- 分别制备含1%、3%、5%酮洛芬的混合型巴布剂、交联型巴布剂、透皮贴剂,以同浓度的酮洛芬凝胶剂作为对照组,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,考察酮洛芬在不同制剂中的体外透皮和释放性能。结果表明,同浓度酮洛芬在不同受试制剂的透皮速率依序为交联型巴布剂>混合型巴布剂>凝胶剂>透皮贴剂;3%酮洛芬在不同贴膏剂中的释放速率依序为混合型巴布剂>交联型巴布剂>透皮贴剂。
- 李勇何文常聪何平平何杨虎
- 关键词：酮洛芬巴布剂贴剂经皮给药系统
- 羧甲基壳聚糖/聚乙烯醇水凝胶处方及制备工艺优化被引量：6
- 2007年
- 目的:优选羧甲基壳聚糖(CMCS)/聚乙烯醇(PVA)水凝胶的处方及制备工艺;初步考察载药水凝胶的体外释药规律。方法:合成不同取代度的CMCS;以羧甲基壳聚糖的取代度,2%戊二醛的用量及温度为考察因素,各取三水平,以水凝胶在pH1.2溶液中的膨胀率为考察指标进行L9(34)正交实验;并以甲硝唑为模型药物,对水凝胶的体外释药做初步考察。结果:取代度为0.38的CMCS,在0.2mL的2%戊二醛做交联剂于室温下交联,有最大膨胀率(24.54±1.04)(n=3);以最佳条件制备的甲硝唑水凝胶于0.1mol.L-1盐酸溶液中在8h内累积释药率达(89.95±1.05)%(n=3)。结论:CMCS/PVA水凝胶最佳处方在pH1.2时具有理想的膨胀率,可做为胃部释药载体进一步研究。
- 何文何平平郭咸希肖礼海李勇何杨虎
- 关键词：羧甲基壳聚糖聚乙烯醇水凝胶正交实验
- N-三甲基壳聚糖对尼美舒利脂质体的影响及其体外透皮考察被引量：11
- 2008年
- 目的:研究浓度为1.0%,不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)对尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体体外主要性质的影响,并进一步考察其凝胶体系体外透皮的效果。方法:以壳聚糖为原料,采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC,以1H-NMR测定其季铵化程度;并采用薄膜分散法制备分别用TMC包覆或混合的NIM脂质体,使用改良的Franz扩散池考察其凝胶体外透皮效果。结果:合成得到不同季铵化程度的TMC,即TMC20(25%),TMC40(38%)和TMC60(59%);用TMC包覆或混合NIM脂质体,均导致其包封率降低;随着TMC季铵化程度的增加,两者的Zeta电位和平均粒径均逐渐减小,但是前者均大于后者;同时两者均具有一定的缓、控释作用,但后者更有效。分别用TMC包覆与混合NIM脂质体的经皮渗透速率之间差异均具有显著性(P<0.01),大小依次为普通脂质体>TMC60包覆脂质体>TMC40包覆脂质体>TMC20包覆脂质体>TMC60混合脂质体>TMC40混合脂质体>TMC20混合脂质体。结论:使用TMC包覆或混合NIM脂质体,可以不同程度地改变NIM脂质体的性质,且作用大小与TMC季铵化程度有关。
- 何杨虎何文李勇何平平肖礼海孙安琪
- 关键词：包覆尼美舒利脂质体凝胶体外透皮
