许文青
- 作品数：2 被引量：8H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 苯甲酸阿格列汀的合成及其初步质量研究被引量：4
- 2016年
- 目的借助HPLC法对苯甲酸阿格列汀合成的各步中间体和产品进行质量控制,并对有关物质进行检测,优化其合成工艺路线,为工业化生产奠定基础。方法以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料,通过2次亲核取代、氯化氢乙酸乙酯脱Boc再与苯甲酸成盐,完成本品的合成。并对本品合成涉及的各步中间体、终产品及主要有关物质的HPLC检测方法进行优化,用于有效追踪合成过程和产品检测。结果本方法合成苯甲酸阿格列汀的总收率达52.6%～57.0%,纯度达99.5%,单杂均小于0.1%。结论改进后的合成工艺操作简便、反应条件温和,重现性好,更适合工业化生产。优化的HPLC方法专属性强、灵敏度高,可以有效监测产品质量。
- 申迪王子建胥翠许文青韩静许佑君
- 关键词：高效液相色谱法合成工艺
- 琥珀酸曲格列汀的合成及初步HPLC质量控制研究被引量：4
- 2017年
- 目的对琥珀酸曲格列汀的合成工艺进行系统研究,为其工艺放大奠定基础。方法以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料,通过2次亲核取代、氯化氢-甲醇溶液脱Boc,再与琥珀酸成盐制得琥珀酸曲格列汀。针对采用的特定路线,制备了5种主要有关物质的标准品。结果与结论选用(R)-3-Boc-氨基哌啶引入氨基侧链,可位置选择性地合成曲格列汀,4步反应的总收率达43.1%(以6-氯-3-甲基尿嘧啶计),终产物的纯度达到99.5%以上,单个杂质量均控制在0.1%以下。建立了琥珀酸曲格列汀合成所涉及的各步中间体、目标物及其有关物质的HPLC检测方法,并运用此方法进行合成过程控制及产品质量评价。
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- 关键词：合成工艺HPLC法
