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白旭
白旭
作品数:
1
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沈阳药科大学
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
何文鹏
沈阳药科大学
许文青
沈阳药科大学
辛海龙
沈阳药科大学
贾娴
沈阳药科大学
许佑君
沈阳药科大学
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2017
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琥珀酸曲格列汀的合成及初步HPLC质量控制研究
被引量:4
2017年
目的对琥珀酸曲格列汀的合成工艺进行系统研究,为其工艺放大奠定基础。方法以6-氯-3-甲基尿嘧啶为起始原料,通过2次亲核取代、氯化氢-甲醇溶液脱Boc,再与琥珀酸成盐制得琥珀酸曲格列汀。针对采用的特定路线,制备了5种主要有关物质的标准品。结果与结论选用(R)-3-Boc-氨基哌啶引入氨基侧链,可位置选择性地合成曲格列汀,4步反应的总收率达43.1%(以6-氯-3-甲基尿嘧啶计),终产物的纯度达到99.5%以上,单个杂质量均控制在0.1%以下。建立了琥珀酸曲格列汀合成所涉及的各步中间体、目标物及其有关物质的HPLC检测方法,并运用此方法进行合成过程控制及产品质量评价。
何文鹏
许文青
白旭
辛海龙
贾娴
许佑君
关键词:
合成工艺
HPLC法
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