- 一种γ-分泌酶抑制剂及其应用
- 本发明涉及药物研发领域，具体公开了一种γ-分泌酶抑制剂及其应用。本发明经试验首次揭示了如式Ⅰ所示的化合物或其药物可接受的盐，在uM浓度条件下即能够有效地抑制γ-分泌酶活力，且明显地降低细胞水平Aβ量，但是不影响NOTCH...
- 吴方雷希岭
- hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其应用
- 本发明公开了hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其在药物研发中的应用，构成所述靶标的氨基酸残基为：Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173...
- 雷希岭吴方周越洋于晶
- 文献传递
- hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其应用
- 本发明公开了hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其在药物研发中的应用，构成所述靶标的氨基酸残基为：Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173...
- 雷希岭吴方周越洋于晶
- 文献传递
- γ-分泌酶抑制剂的高通量细胞筛选模型的建立及研究
- 2013年
- 目的:阿尔茨海默症(又称老年痴呆症)是一类常见的进行性发展的致死性神经退行性疾病。膜蛋白复合体γ-分泌酶被认为是阿尔茨海默症的重要靶点蛋白。γ-分泌酶的精细高级结构未知,其新型抑制剂的获得主要通过生物活性筛选。因此,我们构建了基于γ-分泌酶的高通量细胞筛选模型。方法:利用荧光色素酶报告系统构建基于γ-分泌酶直接底物APP的高通量细胞筛选模型。结果:构建了新型的基于细胞的γ-分泌酶抑制剂的高通量筛选方法,并应用此方法筛选了417个天然产物化合物并最终得到了1个γ-分泌酶的天然产物抑制剂。结论:该方法的灵敏度高且易于高通量筛选,可用于分泌酶的抑制剂的筛选。
- 雷希岭于晶吴方
- 关键词：Γ-分泌酶阿尔茨海默症抑制剂
- 一种γ-分泌酶抑制剂及其应用
- 本发明涉及药物研发领域，具体公开了一种γ‑分泌酶抑制剂及其应用。本发明经试验首次揭示了如式Ⅰ所示的化合物或其药物可接受的盐，在uM浓度条件下即能够有效地抑制γ‑分泌酶活力，且明显地降低细胞水平Aβ量，但是不影响NOTCH...
- 吴方雷希岭
- 文献传递
