周越洋
- 作品数：16 被引量：5H指数：2
- 供职机构：上海交通大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市教育委员会重点学科基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学文化科学更多>>
- 一种1,2,4-三嗪并嘧啶二酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用
- 本发明公开了一种1,2,4-三嗪并嘧啶二酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物1,6–二甲基[1,2,4]三嗪并[5,4-e]-5,7(1H，6H)-嘧啶二酮作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物对离体...
- 吴方周越洋于晶
- 一种喹哪啶类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用
- 本发明公开了一种喹哪啶类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物喹哪啶蓝作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物对离体hCBS酶促反应的IC<Sub>50</Sub>为20μM，可以作为研究H<Sub>2</S...
- 周越洋于晶吴方
- 胱硫醚β合酶天然产物抑制剂的高通量筛选被引量：2
- 2017年
- [目的]构建人源胱硫醚β合酶CBS△516-525体外高通量筛选模型,在基础酶活水平,筛选天然产物库,发现新型、高效且特异的CBS天然产物抑制剂。[方法]在192串联双孔板内,构建纯酶CBS△516-525的高通量筛选模型,以200!mol/L初筛5 206个天然产物,经50!mol/L和5!mol/L复测验证后,选择抑制效果好的新型抑制剂进行剂量依赖性测试并检测其对同源酶胱硫醚γ裂解酶(CSE)的抑制效果。[结果]原核表达纯化出具有生物活性的CBS△516-525酶,经高通量筛选发现2个IC50约1!mol/L的CBS天然产物抑制剂,且对同源酶CSE均有180倍选择性。[结论]在基础酶活条件下,高通量筛选发现了选择性大于180倍的CBS高效天然产物抑制剂,这可为CBS的分子机制和功能研究提供特异的分子工具。
- 王莉周越洋吴方
- 关键词：胱硫醚Β合酶高通量筛选抑制剂
- 7-烷基醚类illudalic acid类似物的合成及LAR抑制活性研究(英文)被引量：1
- 2010年
- 为了获得更强的活性和更好的选择性,基于构效关系合成了一系列7-烷基醚类illudalic acid类似物。这些化合物对人源白细胞共同抗原相关蛋白(LAR)显示亚微摩尔的抑制活性,其中15e的IC50达到180 nmol.L?1。它们是迄今发现的最强效的LAR小分子抑制剂。这些类似物除了对高度同源的PTPσ外,对蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTPs)家族的其他成员均显示出良好的选择性,其中化合物15f对LAR的选择性是对PTP1B抑制活性的120倍。这些强效选择性抑制剂的发现具有重要意义,既可以作为LAR的研究工具同时可能成为II型糖尿病的治疗剂。
- 凌青周越洋蔡正良张亚徽熊兵马兰萍王昕李欣李佳沈竞康
- 关键词：类似物构效关系
- hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其应用
- 本发明公开了hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其在药物研发中的应用，构成所述靶标的氨基酸残基为：Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173...
- 雷希岭吴方周越洋于晶
- 文献传递
- 一种萘‑1,4‑二酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用
- 本发明公开了一种萘‑1,4‑二酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物2‑氯‑3‑（4‑甲基哌啶‑1‑基）萘‑1,4‑二酮作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物对离体hCBS酶促反应的IC<Sub>50<...
- 钮琦吴方周越洋于晶
- 文献传递
- 人源多巴脱羧酶的表达、纯化以及高通量抑制剂筛选模型的建立被引量：2
- 2014年
- 帕金森病是一种常见的神经系统退行性疾病。多巴脱羧酶(DDC)是帕金森病研究的靶点蛋白之一,但是目前没有高通量的测活模型。因此,需要构建一种高通量多巴脱羧酶抑制剂的筛选模型,用于发现新型抑制剂。采用克隆表达纯化得到多巴脱羧酶和用于酶偶联反应的磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶(PEPC)。基于一系列酶联反应将CO2固定,检测其含量,从而测定多巴脱羧酶的活性。结果得到人源多巴脱羧酶和磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶的体外纯酶,建立了一种高通量筛选模型,并且从70个天然化合物中,筛选得到2个多巴脱羧酶的抑制剂。成功构建了一种基于体外纯酶高通量多巴脱羧酶抑制剂的筛选模型。
- 张缘缘邱军强周越洋吴方张庆华
- 关键词：帕金森病抑制剂高通量
- hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其应用
- 本发明公开了hCBS酶特异性抑制剂的结合靶标及其在药物研发中的应用，构成所述靶标的氨基酸残基为：Lys119,Pro145,Thr146,Ser147,Gly148,Asn149,Thr150,Gly151,Met173...
- 雷希岭吴方周越洋于晶
- 文献传递
- 一种用于高通量检测的微孔板及其应用
- 本发明公开了一种用于高通量检测的微孔板，所述微孔板包括多个微孔组，所述微孔组至少包括第一微孔和第二微孔，所述微孔组还包括用于连通所述第一微孔和所述第二微孔的气体扩散通道。本发明还公开了上述微孔板在高通量检测生化反应产生的...
- 吴方周越洋于晶
- 文献传递
- 一种萘-1,4-二酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用
- 本发明公开了一种萘-1,4-二酮类化合物作为hCBS酶抑制剂的应用，具体涉及化合物2-氯-3-（4-甲基哌啶-1-基）萘-1,4-二酮作为hCBS酶抑制剂的应用。该小分子化合物对离体hCBS酶促反应的IC<Sub>50<...
- 钮琦吴方周越洋于晶
