禹艳坤
- 作品数：10 被引量：43H指数：4
- 供职机构：华东理工大学更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 帕潘立酮的合成被引量：8
- 2010年
- 2-氨基-3-羟基吡啶经氯苄保护后,与α-乙酰基-γ-丁内酯环合得9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(4),经氯化、还原并脱苄得到关键中间体3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(6)。6与6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐经亲核取代制得帕潘立酮,总收率约35%。
- 王超禹艳坤刘爱霞冀亚飞
- 关键词：精神分裂症
- 6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成被引量：2
- 2011年
- 4-哌啶甲酸(2)与乙酐反应制得N-乙酰基-4-哌啶甲酸(3),3经历酰氯化、与间二氟苯Friedel-Crafts反应得到N-乙酰基-4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶(4)。4脱保护产物5与盐酸羟胺进行缩合反应生成(2,4-二氟苯基)-(4-哌啶基)甲酮肟盐酸盐(6)。最后,6经分子内环合、成盐反应得精神病治疗药的中间体(1),总收率49.5%。
- 王超刘爱霞禹艳坤冀亚飞
- 关键词：利培酮药物中间体
- 拉科酰胺的合成工艺改进被引量：4
- 2010年
- 以N-Boc-D-丝氨酸为起始原料,经羟基甲基化、与苄胺的酰胺化、脱除Boc保护基和胺基乙酰化4步反应合成了拉科酰胺(1),总收率76.0%,其结构经1H NMR和MS表征。在关键中间体(R)-N-苄基-2-N-Boc-氨基-3-甲氧基丙酰胺的合成中,以三乙胺代替N-甲基吗啉作为缚酸剂,以氯甲酸异丙酯代替DCC为缩合剂,有效降低了合成成本。
- 陈一芬王超禹艳坤冀亚飞
- 关键词：抗癫痫药酰胺化药物合成
- 尼洛替尼的合成研究被引量：5
- 2011年
- 3-乙酰基吡啶与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得(E)-3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮,接下来与硝酸胍环合得4-(3-吡啶基)-2-胺基嘧啶,然后与3-溴-4-甲基苯甲酸乙酯缩合再经水解反应制得关键中间体4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]胺基]苯甲酸。此关键中间体直接与3-三氟甲基-5-(4-甲基-1H-1-咪唑基)苯胺进行酰胺化反应,最终制得高选择性酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼,总收率约39.4%。
- 禹艳坤王超刘爱霞冀亚飞
- 关键词：尼洛替尼酪氨酸激酶抑制剂抗白血病药
- 一种抗肿瘤药物伊马替尼的制备方法
- 本发明涉及一种抗肿瘤药物伊马替尼的制备方法。4-甲基-3-溴苯胺(V)经与4-氯甲基苯甲酰氯(IV)和N-甲基哌嗪进行酰胺化-缩合二步“一锅煮”反应直接制得关键中间体N-(4-甲基-3-溴苯基)-4-(4-甲基哌嗪基-1...
- 冀亚飞禹艳坤江健安
- 文献传递
- 安贝生坦合成的改进被引量：8
- 2011年
- 以二苯甲酮(2)为原料,经Darzens反应、醇解、水解反应得2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(5),然后5与L-脯氨酸甲酯盐酸盐(7)作用经非对映体拆分得关键中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(6)。最后6与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶(8)亲核取代得到目标产物安贝生坦(1),总收率26.5%。
- 刘爱霞陈一芬禹艳坤王超冀亚飞
- 关键词：内皮素受体拮抗剂
- 达格列净的合成被引量：15
- 2011年
- 5-溴-2-氯苯甲酸经酰氯化、与苯乙醚发生付-克反应、还原羰基得5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷,再与2,3,4,6-四-O-三甲基硅-D-吡喃葡萄糖酸-1,5-内酯(3)缩合、异头碳羟基醚化、脱保护得2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-I-基)-4'-乙氧基二苯甲烷(7),然后以Et_3SiH/BF_3·OEt_2还原脱除甲氧基、乙酐酯化、水解制得降糖药达格列净,总收率约40%。
- 禹艳坤冀亚飞
- 关键词：降糖药
- 一种抗肿瘤药物伊马替尼的制备方法
- 本发明涉及一种抗肿瘤药物伊马替尼的制备方法。4-甲基-3-溴苯胺(V)经与4-氯甲基苯甲酰氯(IV)和N-甲基哌嗪进行酰胺化-缩合二步“一锅煮”反应直接制得关键中间体N-(4-甲基-3-溴苯基)-4-(4-甲基哌嗪基-1...
- 冀亚飞禹艳坤江健安
- 尼洛替尼的合成
- 尼洛替尼是一种具有高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂,临床用于治疗对伊马替尼耐药或不能耐受的成人慢性期和加速期的慢性粒细胞白血病。在本论文中,以三氟甲苯为原料,经硝化-溴化“一锅煮”、还原、与4-甲基-1-咪唑亲核取代反应得到...
- 禹艳坤
- 关键词：尼洛替尼抗白血病药物酪氨酸激酶抑制剂ULLMANN反应
- 文献传递
- 阿佐昔芬的合成被引量：1
- 2011年
- 以4-溴苯乙酮为起始原料,经溴化、与3-甲氧基苯硫酚缩合、分子内环合得6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩(5);5经溴化、氧化反应后,与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚缩合制得关键中间体3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基}-6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩亚砜(7);7再经还原、脱甲基、甲氧基化反应合成了阿佐昔芬,总收率24.3%,其结构经1H NMR和EI-MS确证。
- 刘爱霞禹艳坤王超冀亚飞
- 关键词：选择性雌激素受体调节剂药物合成
