张梨
- 作品数：25 被引量：35H指数：3
- 供职机构：重庆医科大学药学院药物化学与生物材料研究室更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家自然科学基金重庆市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- ^(99m)锝标记多西他赛脂质体的制备及其在兔体内的组织分布研究被引量：1
- 2016年
- 目的考察多西他赛脂质体(DTX-LP)在兔体内的生物分布及其在各主要脏器的靶向参数。方法通过固体分散与泡腾组合技术,使用放射性同位素锝(^(99m)TC)对DTX-LP进行标记(DTXLP-^(99m)TC)。考察DTX-LP-^(99m)TC的外观、粒径、Zeta电荷、包封率、载药量以及放射化学纯度及稳定性。将DTX-LP-^(99m)TC或游离锝(^(99m)TC-Free)经耳缘静脉注射入兔体内,经SPECT/CT静态采集数据及计算机融合显像获得DTX-LP-^(99m)TC及^(99m)TC-Free在兔体内的放射性影像。另将注射DTX-LP-^(99m)TC或^(99m)TCFree的兔分别于给药后1、2、4、8、12 h处死,使用甲状腺功能测定仪采集兔各离体器官的放射性计数,并计算各脏器的相对摄取率(Re)和靶向效率(Te)。结果 DTX-LP-^(99m)TC平均粒径为726 nm,Zeta电荷为-35.6 mV,包封率及载药量分别为(90.27±1.15)%和(1.30±0.20)%。在室温放置或兔血清中37℃温育1、4、12 h后,DTX-LP-^(99m)TC的放射化学纯度分别为98.45%、96.32%、94.28%及96.78%、93.45%、91.56%。放射性影像显示DTX-LP-^(99m)TC在兔肺浓聚;每克兔组织的放射性计数由高到低排列,在DTX-LP-^(99m)TC组为肺、脾、肝、肾、心、脑,在^(99m)TC-Free组为肝、脾、肾、心、肺、脑,同一时间点相同脏器的放射性计数在两组之间差异有统计学意义(P<0.01)。Re值表明,DTX-LP-^(99m)TC组在肺、脾和脑的放射性计数分别是^(99m)TC-Free组的64.41、1.62倍和1.57倍,而心、肝、肾的放射性计数较^(99m)TCFree组明显减少。Te值表明,DTX-LP-^(99m)TC在兔肺的放射性计数是脑的64.01倍,心的40.73倍,肾的14.01倍,肝的3.22倍。结论 DTX-LP主要浓集在兔肺,具有高度的肺靶向性。
- 刘宇邱峰吕志祥兰作平张梨王杰余瑜
- 关键词：多西他赛脂质体99MTC标记
- 溴吡斯的明在大鼠离体肠的吸收动力学被引量：3
- 2012年
- 目的观察溴吡斯的明在各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠外翻肠囊模型,反相离子对色谱法测定不同浓度(25、50、100 mg.L-1)的溴吡斯的明在各肠段的吸收量,计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并考察P-糖蛋白抑制剂(环孢素和维拉帕米)对药物吸收的影响。结果在25、50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,Ka按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次减小,不同浓度溴吡斯的明对同一肠段的Ka无显著影响(P>0.05),十二指肠、空肠、回肠间的Ka无显著差异(P>0.05),在50、100 mg.L-1溴吡斯的明条件下,结肠的Ka与十二指肠、空肠、回肠比较有显著差异(P<0.05,P<0.01)。随着溴吡斯的明浓度增加,各肠段Papp显著降低,不同肠段间的Papp有显著差异(P<0.05,P<0.01)。P-糖蛋白抑制剂对溴吡斯的明吸收无影响(P>0.05)。结论溴吡斯的明在十二指肠有较好吸收,在空肠和回肠有一定吸收,在结肠中吸收较少。
- 王红谭群友张梨尹华峰陶绍林程训官张景勍
- 关键词：肠吸收色谱法高压液相
- 溴吡斯的明掩味分散片及其制备方法
- 本发明提供了溴吡斯的明掩味分散片制剂及其制备方法，它包含有效剂量的溴吡斯的明以及药剂学上的辅料。其特征在于：所述溴吡斯的明先经过掩味处理，然后再与药剂学上可接受的辅料混合制成。通过本发明得到的溴吡斯的明分散片无苦味，处方...
- 张景勍张梨
- 文献传递
- 溴吡斯的明掩味口腔崩解片及其制备方法
- 本发明涉及溴吡斯的明掩味口腔崩解片及其制备方法。该制剂的剂型为口腔崩解片，基本上由溴吡斯的明和掩味剂以及填充剂、崩解剂和矫味剂组成，可采用直接压片工艺或湿法制粒工艺制备，其口感良好，崩解时间为20～45秒，溶出度检查0....
- 张景勍张梨
- 超分子掩味/高效技术在中药和化药中的应用
- 张景勍何丹吴明军尹华锋胡雪原胡江波张梨熊华蓉罗见春
- 成果主要技术内容：超分子掩味技术。中药：中药口服液掩味难度大、效果差，采用该成果的羟丙基--环糊精超分子掩味技术可很好掩盖中药口服液中龙胆苦味，外观和稳定性较掩味前更好。化药：国内外均无药物咀嚼胶片掩味技术报道，国内无药...
- 关键词：
- 关键词：中药口服液化学药物
- RP-HPLC测定口腔崩解片中溴吡斯的明的含量
- 2012年
- 建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定口腔崩解片中溴吡斯的明的含量。色谱条件为Hypersil ODS2色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-0.1%庚烷磺酸钠水溶液-三乙胺(10:90:0.5,pH值调至3.0)为流动相,检测波长270nm。溴吡斯的明质量浓度在50～250μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均加标回收率为99.5%(n=9).RSD为1.6%。结果表明,所建立的高效液相色谱法适用于口腔崩解片中溴吡斯的明含量的测定。
- 张梨谭群友王红胡霓霓张景勍
- 关键词：口腔崩解片反相高效液相色谱法
- 溴吡斯的明口崩片的研究
- 口崩片(Orally disintegrating tablet)指在口腔中不需要水(或少量水)即溶解或崩解的片剂,借助简单的生理吞咽动作即可完成服药过程,具有速释和服用方便等特点。本课题以溴吡斯的明为模型药物制备口崩片...
- 张梨
- 关键词：口崩片崩解时限单因素试验红外分光光度法差示扫描量热法正交设计优化
- 溴吡斯的明脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收的研究被引量：1
- 2011年
- 目的制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体,测定其包封率,考察脂质体体外释放情况;运用大鼠离体外翻肠囊模型,采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度,考察脂质体肠道吸收行为。结果脂质体包封率为(51.81±2.15)%,72 h累积释放率(95.08±4.02)%;脂质体能显著增加溴吡斯的明在十二指肠、空肠、回肠和结肠段的吸收(P<0.05);溴吡斯的明溶液和脂质体在各肠段表观渗透系数分别为(1.41±0.73)×10-5、(2.21±0.62)×10-5、(2.13±0.27)×10-5、(1.30±0.79)×10-5 cm/s和(1.53±0.38)×10-5、(2.67±0.55)×10-5、(2.39±0.42)×10-5、(2.59±0.70)×10-5 cm/s,其中两者结肠段表观渗透系数值差异有统计学意义(P<0.05)。结论脂质体在体外介质中具有一定缓释作用。通过增加渗透性有望提高溴吡斯的明在体内生物利用度。
- 张梨谭群友尹华峰陶绍霖刘雨张景勍
- 关键词：体外释放肠吸收
- 新型肺靶向多西他赛脂质体的研究及毒性评价
- 肺癌已成为恶性肿瘤发病和死亡的首要原因,其中以NSCLC发病率和和死亡率最高。化疗是重要的治疗手段,且能防止肿瘤的转移与复发。临床上,治疗NSCLC主要的化疗药物如紫杉醇和多西他赛等,虽然作用较好,但由于体内的广泛分布而...
- 张梨
- 关键词：肺靶向多西他赛脂质体毒性
- 文献传递
- 溴吡斯的明掩味口腔崩解片及其制备方法
- 本发明涉及溴吡斯的明掩味口腔崩解片及其制备方法。该制剂的剂型为口腔崩解片，基本上由溴吡斯的明和掩味剂以及填充剂、崩解剂和矫味剂组成，可采用直接压片工艺或湿法制粒工艺制备，其口感良好，崩解时间为20～45秒，溶出度检查0....
- 张景勍张梨
- 文献传递
