张景勍
- 作品数:331 被引量:820H指数:13
- 供职机构:重庆医科大学更多>>
- 发文基金:国家教育部博士点基金国家自然科学基金重庆市科委基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学电子电信化学工程更多>>
- 高效液相色谱法测定溴吡斯的明白蛋白微球药物含量被引量:1
- 2011年
- 采用Hypersil ODS2(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱;以0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液(磷酸二氢钠0.01mol/L,用10%磷酸调节pH=3.0)∶乙腈(77∶23)为流动相;紫外检测波长269nm;流速1.0mL/min;柱温为30℃。溴吡斯的明在5.75—57.5μg/mL浓度范围内线性关系良好,回归方程为A=66.907C-12.583(r=0.9998),溴吡斯的明平均回收率为99.90%;RSD为1.85%。本方法准确简单,专属性强,可用于溴吡斯的明白蛋白微球中药物含量的测定。
- 李艺谭群友蒋心惠赵春景张景勍
- 关键词:白蛋白微球高效液相色谱法
- 姜黄素分子包合物的药代动力学研究被引量:6
- 2013年
- 目的对大鼠口服给予姜黄素羟丙基一B一环糊精包合物,建立姜黄素分子包合物中药物含量的体内测定方法,并考察分子包合物的药物代谢动力学。方法血浆样品以乙酸乙酯萃取处理,采用高效液相法测定药物浓度,色谱柱为HypersilODS(4.6mm×250mm,5μm),内标为尼群地平,流动相为乙腈.5%冰醋酸溶液(55:45),体积流量为1mlMmin,柱温为30℃,测定波长为430nm。结果姜黄素质量浓度为20.4—204ng/mL时,姜黄素和内标的峰面积比(y)与姜黄素的质量浓度(C)线性关系良好,回归方程为Y=0.0127C+0.1744(r=0.9996),平均回收率为98.95%。分子包合物在大鼠体内Cmax,Tmax和t1/2分别为95.05mg/L,10min和21.67rain。结论高效液相法准确度高,可操作性强,可用于姜黄素分子包合物的体内含量测定。羟丙基一β一环糊精包合姜黄素提高了药物的口服生物利用度。
- 李艺杨林赵春景王红张景勍
- 关键词:姜黄素包合物药代动力学
- 吴茱萸碱纳米乳
- 本发明属于药物制剂领域。本发明涉及吴茱萸碱纳米乳的配方及制备方法。本发明制备得到的吴茱萸碱纳米乳可以提高药物的溶解度,提高生物利用度和药理活性。
- 张景勍谭群友何丹柳珊
- 文献传递
- 载长春新碱长循环聚合物超声微泡造影剂的制备及性能评价被引量:3
- 2010年
- 目的制备载硫酸长春新碱的聚乳酸-乙醇酸-聚乙二醇共聚物(PLGA-PEG)超声微泡造影剂,观察微泡的一般特性及体内、外显影效果。方法采用W/O/W复乳-溶剂挥干法制备超声微泡造影剂,正交实验设计获得最佳制备工艺,采用紫外分光光度法测定微泡的包封率和载药量,光学显微镜观察微泡形态,以马尔文激光粒径测量仪测定微泡造影剂的粒径、Zeta电位,并观察微泡在兔心腔的显影效果。结果获得的微泡造影剂为球形,平均粒径约为1·27μm,包封率为(37·63±0·61)%,Zeta电位为-24·88mV,静脉注射载药微泡后,能增强兔心腔超声显影效果。结论采用复乳-溶剂挥干法成功制备超声微泡造影剂,能增强体内外超声显影效果。
- 凌旭张良珂李攀汪程远张景勍王海鸥冉海涛
- 关键词:长春新碱超声微泡造影剂正交实验
- 溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究被引量:10
- 2011年
- 目的研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度。方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和4 h;Cmax分别为(17.944±0.991)mg/L和(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞分别为(201.956±4.623)mg/(h.L)和(200.557±3.357)mg/(h.L);与普通片相比,缓释片的相对生物利用度为102.89%。结论溴吡斯的明缓释片有明显的缓释效果,与普通片生物等效。
- 谭群友熊华蓉王睿李艺张景勍
- 关键词:药代动力学相对生物利用度
- 酮康唑促进环维黄杨星D羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收被引量:2
- 2018年
- 目的研究环维黄杨星D(CB)羟丙基-β-环糊精包合物(CBHD)的大鼠在体肠吸收特征,探讨细胞色素P450抑制剂酮康唑(KET)对CB和CBHD肠吸收的影响。方法雄性SD大鼠24只,随机平均分为4组:CB组、CBHD组、KET+CB组、KET+CBHD组,每组6只,建立大鼠在体肠吸收模型。采用单向灌流法考察CB和CBHD在大鼠各肠段的吸收情况,及KET对CB和CBHD肠吸收行为的影响。以高效液相色谱/荧光检测器(HPLC/FLD)法测定CB浓度,色谱柱为依利特C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水(85︰15,体积比);激发波长为231 nm,发射波长为385 nm;柱温为25℃,流速为1.0 m L/min;进样量为20μL。结果所建HPLC/FLD法专属性好,以CB峰面积(A)对CB浓度(C)进行线性回归,建立的标准曲线方程为A=106.7 C+41.861(R2=0.999 08),表明CB在0.5~20.0μg/m L范围内线性良好。低、中、高3个浓度(1.0、5.0、10.0μg/m L)样品溶液的日内精密度分别为2.25%、2.44%、3.04%,日间精密度分别为4.22%、2.00%、2.50%,符合方法学要求。低、中、高浓度样品溶液的回收率分别为99.08%、98.24%、97.25%,符合方法学要求。加入KET后,CBHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数(Ka)分别为CB的4.18、5.05、1.91、2.85倍(P<0.05),有效渗透率(Peff)分别为CB的4.92、5.98、2.19、3.24倍(P<0.05)。结论 KET可促进CB与CBHD在肠道的吸收。
- 鲁文娟陈静张景勍蒋心惠
- 关键词:环维黄杨星D包合物酮康唑肠吸收
- 静脉给予尿酸酶自组装空心纳米微球的药代动力学和生物等效性初步研究被引量:1
- 2017年
- 研究了载尿酸酶聚乙二醇-透明质酸(Hyaluronic acid-graft-polyethylene glycol,HA-gPEG)/磺丁基-β-环糊精(Sulfobutyl ether-beta-cyclodextrin,SCD)自组装空心纳米微球(HA-gPEG/SCD self-assembly hollow spheres encapsulated uricase,UHPSD)在大鼠体内的药代动力学和生物等效性。大鼠单剂量静脉注射给予UHPSD和游离尿酸酶(Uricase,UOX),眼底静脉丛取血,测定给药后不同时间点大鼠血浆中尿酸酶的活性。采用DAS 2.1.1软件分析处理药动学数据,并对UHPSD和UOX进行生物等效性评价。UHPSD和UOX血药活性曲线符合二室模型。UHPSD提高了尿酸酶的生物利用度,UHPSD与UOX不具有生物等效性。
- 邓雪胡雪原何丹晏子俊周云莉张景勍
- 关键词:尿酸酶药代动力学生物等效性
- 吴茱萸碱对人结肠癌细胞周期阻滞及凋亡的影响被引量:8
- 2014年
- 目的探讨吴茱萸碱对人结肠癌细胞周期阻滞及凋亡的影响及其作用机制。方法体外培养人结肠癌HCT-116细胞分别加入吴茱萸碱1.5,3.0,6.0和12μmol·L-1继续培养24,48和72 h,CCK-8法检测吴茱萸碱对HCT-116细胞存活的影响;用流式细胞术检测吴茱萸碱对HCT-116细胞凋亡和细胞周期的影响;倒置显微镜镜下观察细胞形态变化;荧光显微镜观察Hoechst染色后细胞凋亡的形态学改变;Western蛋白质印迹法检测细胞周期蛋白A1的表达及凋亡相关蛋白P53,Bax,Bcl-2,激活型胱天蛋白酶3的表达。结果吴茱萸碱1.5,3.0和6.0μmol·L-1作用24,48和72 h后,HCT-116细胞增殖受到抑制(P<0.05),且呈时间(r时间=0.744,P<0.05)和浓度(r浓度=0.953,P<0.01)依赖性。吴茱萸碱作用HCT-116细胞48 h后,S期细胞由正常对照组的(13.9±7.0)%增加至(39.7±11.7)%(P<0.05);细胞凋亡率由正常对照组的(4.2±3.0)%增加至(14.9±5.8)%(P<0.05)。光学显微镜下可见,随着药物浓度的增加,细胞的形态发生改变,胞膜破裂,产生细胞碎片,并出现大量漂浮细胞;Hoechst染色可见部分细胞出现细胞核固缩、核发白、染色质凝集等凋亡变化;P53、Bax和激活型胱天蛋白酶3蛋白表达增加,Bcl-2、细胞周期蛋白A1蛋白表达下降。结论吴茱萸碱能够通过下调细胞周期蛋白A1的表达;激活P53信号通路,下调Bcl-2、上调Bax,破坏Bcl-2/Bax的比例;激活胱天蛋白酶3,共同促进人结肠癌HCT-116细胞的凋亡。
- 赵绿翠张景勍游智梅李科琼罗念李静
- 关键词:吴茱萸碱细胞凋亡细胞周期
- 载天冬酰胺酶自组装纳米囊的药动学及生物等效性被引量:3
- 2016年
- 目的研究载天冬酰胺酶(Asp)自组装透明质酸-聚乙二醇(HA-g-PEG)/二甲基-β-环糊精(DCD)纳米囊(AHDPs)在雄性SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。方法考察了AHDPs的透射电镜、粒径、zeta电位、包封率,并分别测定大鼠静脉给予AHDPs和游离Asp后,不同时间点大鼠血浆样品中Asp的活性。采用DAS 2.1.1软件计算药动学参数,对AHDPs和游离Asp进行生物等效性评价。结果 AHDPs的平均粒径为(439.63±8.49)nm,zeta电位为(-20.43±2.20)mV,平均包封率为(55.75±4.11)%(n=3)。AHDPs和游离Asp的主要药动学参数AUC0-48h分别为(138.93±0.89)U·mL-1·h和(46.38±1.98)U·mL^(-1)·h,AUC0-∞分别为(175.22±13.59)U·mL^(-1)·h和(51.44±3.01)U·mL^(-1)·h,t1/2分别为(4.46±1.04)h和(1.86±0.38)h。与游离Asp比较,AHDPs的AUC0-48h、AUC0-∞和t1/2分别提高至约游离ASP的3.00、3.40和2.40倍。AUC0-48h、AUC0-∞和Cmax的90%置信区间分别为76.9%~78.3%、76.9%~78.3%、92.8%~94.4%。结论 AHDPs延长了Asp在大鼠体内的生物半衰期,提高了Asp在大鼠体内的生物利用度,且AHDPs与游离Asp不具有生物等效性。
- 谢江川胡雪原晏子俊周云莉张景勍
- 关键词:药代动力学生物等效性
- UPLC法测定藿香正气口服液中3种核苷被引量:6
- 2013年
- 目的建立以UPLC法测定藿香正气口服液(苍术、陈皮、厚朴、生半夏等)中尿苷、鸟苷和腺苷量的方法。方法色谱柱为ACQUITYUPLCBEHC,。(1.7}xm,2.1mm×50mm),流动相为水一甲醇梯度洗脱,柱温30℃,体积流量0.5mL/min,检测波长为254nm。结果尿苷在10.29~102.9μ/mL范围内线性关系良好,回归方程为Y=87703X一3811(r=0.9999),平均回收率为97.25%,RSD=2.46%,鸟苷在5.73~57.3μg/mL范围内线性关系良好,回归方程为Y=60604X一1478(r=0.9999);平均回收率为98.34%,RSD=2.18%,腺苷在5.03~50.3μ斗g/mL范围内线性关系良好,回归方程为Y=61913X一524(r=0.9999),平均回收率为98.88%,RSD:1.89%。结论该方法准确、快速、可靠,能有效地测定藿香正气口服液中3种核苷的量。
- 何丹杨林秦少容张景勍
- 关键词:藿香正气口服液UPLC核苷尿苷腺苷