李建英
- 作品数：8 被引量：46H指数：4
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 壳聚糖及其EDTA轭合物双层包覆胰岛素脂质体的处方工艺优化被引量：2
- 2004年
- 目的：研究制剂因素对壳聚糖(CH)及其EDTA轭合物(CEC)双层包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响。方法：采用逆相蒸发法制得胰岛素脂质体，并用CH和CEC进行双层包覆。以小鼠口服降血糖效果作为实验指标，分别应用L16(215)和L8(27)正交实验设计优化CH-CEC双层包覆胰岛素脂质体的处方与工艺。结果：最佳处方组成为胰岛素．100IU，pH 7．4磷酸盐缓冲液，磷脂150mg，胆固醇25mg，维生素E 15mg，0．2％CH 1．5mL和1％CEC 1.5mL。最佳制备工艺为乙醚10mL，旋转蒸发温度20℃，探针式超声时间0．5min，加CH和CEC后的孵化时间30min，孵化温度10℃，CH要先于CEC加入。经优化得到的双层包覆胰岛素脂质体经糖尿病模型大鼠口服后，具有平稳持久的降血糖作用，以皮下注射胰岛素为对照，其相对药理生物利用度(PA)达14．78％。结论：CH-CEC双层包覆胰岛素脂质体的组成和制备因素的变化会影响降血糖效果，用CH-CEC双层包覆的胰岛素脂质体具有较好降血糖作用。
- 吴正红平其能宋赟梅李建英蔡鹏
- 关键词：正交设计胰岛素壳聚糖脂质体
- 壳聚糖和壳聚糖-EDTA轭合物双层包覆脂质体对胰岛素口服吸收的影响（英文）
- 目的:研究壳聚糖和CEC双层包覆胰岛素脂质体的吸收状况,并验证其有效性。方法:采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体:用酶-苯酚法测定血糖值:用放射免疫法测定血清胰岛素含量,并采用Pkanalyst程序进行拟合。结果:CH—CEC...
- 吴正红平其能李建英蔡鹏
- 关键词：胰岛素脂质体壳聚糖降血糖作用
- 文献传递
- 壳聚糖和壳聚糖-EDTA轭合物双层包覆脂质体对胰岛素口服吸收的影响(英文)被引量：2
- 2006年
- 目的研究壳聚糖和CEC双层包覆胰岛素脂质体的吸收状况,并验证其有效性。方法采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体;用酶-苯酚法测定血糖值;用放射免疫法测定血清胰岛素含量,并采用Pkanalyst程序进行拟合。结果 Ch-CEC双层包覆的胰岛素脂质体对负载葡萄糖的正常大鼠的血糖升高具有抑制作用;以皮下注射胰岛素(Ins)为对照,Ch-CEC双层包覆的胰岛素脂质体经糖尿病模型大鼠和beagle犬给药后的相对药理生物利用度均大于9%,具有较好的降血糖作用。另外,在beagle犬降血糖实验中,根据血清胰岛素浓度-时间曲线的曲线下面积(AUC)计算Ch-CEC双层包覆的胰岛素脂质体灌胃给药的相对生物利度为12.67%。结论壳聚糖-CEC双层包覆胰岛素脂质体有利于改善胰岛素口服生物利用度。
- 吴正红平其能李建英蔡鹏
- 关键词：胰岛素脂质体壳聚糖降血糖作用
- 壳聚糖及其衍生物包覆脂质体对胰岛素肠道吸收的影响被引量：11
- 2005年
- 目的考察壳聚糖及其衍生物包覆脂质体对胰岛素肠道吸收的影响。方法采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体;采用在体肠灌流法研究壳聚糖及其衍生物包覆胰岛素脂质体的肠道吸收;用酶-苯酚法测定血糖值;用放射免疫法测定血清和肠组织中胰岛素含量。结果壳聚糖(CH)、壳聚糖-EDTA 轭合物(CEC)包覆胰岛素脂质体和CH-CEC 双层包覆胰岛素脂质体的最佳吸收部位均集中在十二指肠,胰岛素溶液的最佳吸收部位在结肠,而未包覆胰岛素脂质体和 N-三甲基壳聚糖盐酸盐(TMC)包覆胰岛素脂质体的最佳吸收部位尚不能确定。在各肠段中,以CH-CEC 双层包覆胰岛素脂质体的吸收最佳。结论壳聚糖及其衍生物包覆脂质体能促进胰岛素经肠道吸收,并可提高其在肠道中的稳定性。
- 吴正红平其能雷晓敏李建英蔡鹏
- 关键词：胰岛素脂质体壳聚糖
- 壳聚糖和壳聚糖-EDTA轭合物双层包覆脂质体对胰岛素口服吸收的影响(英文)
- 吴正红平其能李建英蔡鹏
- 壳聚糖-EDTA轭合物对胰岛素口服纳米脂质体的影响被引量：11
- 2004年
- 目的 :研究不同修饰程度和不同浓度的壳聚糖 EDTA轭合物 (CEC)包覆胰岛素脂质体的性质和口服降血糖作用。方法 :用壳聚糖合成CEC ;采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ,用CEC对胰岛素脂质体进行包覆 ;用透射电镜和光子相关光谱及激光多谱勒测定仪测定其形态、Zeta电位和粒径 ;用HPLC法和超速离心法测定包封率 ;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液实验考察CEC包覆脂质体对胰岛素的保护作用 ;用酶 -苯酚法测定小鼠血糖值。结果 :当壳聚糖的D 葡糖胺亚单位与EDTA的摩尔比为 1:10时 ,CEC的粘度最高。在CEC包覆胰岛素脂质体中 ,随着修饰度的增加 ,Zeta电位和粒径稍有下降 ;随CEC浓度增加 ,Zeta电位和粒径则相应有所增加。包封率与CEC修饰度和浓度相关性不大 ,形态均为球形或近球形。在胃蛋白酶溶液中 ,CEC对胰岛素溶液具有较好的保护作用 ,用CEC包覆胰岛素脂质体对胰岛素具有明显的保护作用 ,其中以CEC2的保护作用最佳 ,且随浓度的增加而有所增强。在胰蛋白酶溶液中 ,CEC本身对胰岛素溶液有较好的保护作用 ;但用CEC包覆的胰岛素脂质体反而加速胰岛素的降解。CEC包覆的胰岛素脂质体均具有一定的降血糖作用 ,以CEC2包覆的胰岛素脂质体降血糖作用最佳 ,并呈浓度依赖性 ,其中 2
- 吴正红平其能宋赟梅李建英蔡鹏
- 关键词：胰岛素脂质体降血糖作用
- 壳聚糖和壳聚糖EDTA接合物双层包覆胰岛素口服纳米脂质体的研究被引量：16
- 2004年
- 目的 研究壳聚糖和壳聚糖 EDTA接合物 (CEC)双层包覆胰岛素脂质体的性质、降血糖作用和药代动力学。方法 采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ;用胃蛋白酶、胰蛋白酶溶液和胃肠道内容物试验考察脂质体对胰岛素的保护作用 ;用酶 苯酚法测定小鼠血糖值 ;用放射免疫法测定血清胰岛素含量 ,并采用Pkanalyst程序进行拟合。结果 在胃蛋白酶、胰蛋白酶和胃肠道内容物中 ,壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体对胰岛素具有较好的保护作用 ;在正常大鼠葡萄糖耐药量试验中 ,与PBS对照组比较 ,壳聚糖及其CEC包覆胰岛素脂质体对负载葡萄糖大鼠的血糖升高均有一定的抑制作用 ,其中壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体的抑制作用最佳 ;在大鼠降血糖试验中 ,壳聚糖及其CEC包覆胰岛素脂质体均具有一定降血糖作用 ,以壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体的降血糖作用最佳 ,血糖在 1h降至最初血糖值的 4 5 98% ,作用时间延长 ;以皮下注射胰岛素 (Ins)为对照 ,其相对生物利用度为17 0 2 % ;对血清Ins浓度 时间曲线进行拟合计算 ,均符合一室线性模型 ,以皮下注射Ins为对照 ,壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体的相对生物利用度为 8 91%。结论 采用壳聚糖 CEC双层包覆的胰岛素脂质体更有利于胰岛素口服吸收。
- 吴正红平其能宋赟梅雷晓敏李建英蔡鹏
- 关键词：壳聚糖胰岛素脂质体降血糖作用
- 壳聚糖及其衍生物包覆的脂质体对胰岛素细胞旁路转运的促进作用被引量：14
- 2005年
- 目的:考察壳聚糖及其衍生物包覆的脂质体对胰岛素细胞旁路转运的促进作用。方法:采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体;利用离体肠黏膜法和Caco-2细胞模型法研究壳聚糖及其衍生物包覆的胰岛素脂质体的肠吸收;分别运用放射免疫法和HPLC法测定离体肠黏膜法和Caco-2细胞模型法接收池中胰岛素含量。结果:胰岛素跨肠黏膜转运能力大小次序为:CH-CEC组>CH组>TMC组>CEC组>Uncoated组>Ins组;胰岛素跨Caco-2细胞单层膜的转运能力大小次序为:CH组>CH-CEC组>CEC组>TMC组>Uncoated组>Ins组。结论:脂质体能增加胰岛素的跨膜转运,而脂质体经壳聚糖及其衍生物包覆后通过打开上皮细胞紧密结,进一步提高胰岛素经细胞旁路的转运能力。
- 吴正红平其能雷晓敏李建英蔡鹏李正荣李朝军
- 关键词：胰岛素脂质体壳聚糖肠黏膜CACO-2细胞
