雷晓敏
- 作品数:6 被引量:59H指数:5
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 壳聚糖及其衍生物包覆脂质体对胰岛素肠道吸收的影响被引量:11
- 2005年
- 目的考察壳聚糖及其衍生物包覆脂质体对胰岛素肠道吸收的影响。方法采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体;采用在体肠灌流法研究壳聚糖及其衍生物包覆胰岛素脂质体的肠道吸收;用酶-苯酚法测定血糖值;用放射免疫法测定血清和肠组织中胰岛素含量。结果壳聚糖(CH)、壳聚糖-EDTA 轭合物(CEC)包覆胰岛素脂质体和CH-CEC 双层包覆胰岛素脂质体的最佳吸收部位均集中在十二指肠,胰岛素溶液的最佳吸收部位在结肠,而未包覆胰岛素脂质体和 N-三甲基壳聚糖盐酸盐(TMC)包覆胰岛素脂质体的最佳吸收部位尚不能确定。在各肠段中,以CH-CEC 双层包覆胰岛素脂质体的吸收最佳。结论壳聚糖及其衍生物包覆脂质体能促进胰岛素经肠道吸收,并可提高其在肠道中的稳定性。
- 吴正红平其能雷晓敏李建英蔡鹏
- 关键词:胰岛素脂质体壳聚糖
- TMC包覆胰岛素脂质体的降血糖作用
- 本文研究了不同分子量、不同季铵化程度和不同浓度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(TMC)对小鼠口服胰岛素脂质体降血糖作用的影响.
- 吴正红平其能雷晓敏陈燕
- 关键词:胰岛素脂质体降血糖作用
- 文献传递
- N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方与工艺优化被引量:16
- 2003年
- 目的 :研究制剂因素对N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响。方法 :采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ,用N 三甲基壳聚糖盐酸盐对胰岛素脂质体进行包覆。以小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果作为实验指标 ,用正交设计优化N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方和工艺。结果 :N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的最佳处方组成为 10 0IU胰岛素、2 0 0mg磷脂、4mg/mlN 三甲基壳聚糖盐酸盐、1%PVPK 30、2 5mg胆固醇、10mgVitE和pH 5醋酸盐缓冲液。最佳制备工艺因素为以 10ml乙醚为溶媒、旋转蒸发温度 10℃、探头式超声 0 5min后加N 三甲基壳聚糖盐酸盐、包覆温度 10℃、包覆时间 0 5h。结论 :脂质体的组成和制备因素的变化影响N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的降血糖效果 ,经优化得到的N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体在小鼠和大鼠口服后 ,最佳降血糖百分率分别为 17 17%和6 4 75 %。
- 吴正红平其能陈燕雷晓敏
- 关键词:正交设计胰岛素脂质体处方
- TMC包覆胰岛素脂质体的研究被引量:12
- 2003年
- 目的 研究不同相对分子质量、不同季铵化程度和不同浓度的N 三甲基壳聚糖盐酸盐 (TMC)对胰岛素脂质体的影响。方法 用壳聚糖合成TMC ;采用逆相蒸发制备胰岛素脂质体 ,用TMC对胰岛素脂质体进行包覆 ;用透射电镜和光子相关光谱及激光多谱勒测定仪测定它们的形态、ζ电位和粒径 ;用HPLC和超速离心法测定包封率 ;用胃蛋白酶和胰蛋白酶溶液实验TMC包覆脂质体对胰岛素的保护作用 ;用酶 苯酚法测定小鼠血糖值。结果 TMC的产率和季铵化程度随反应时间的延长而增大。用TMC包覆的胰岛素脂质体的 ζ电位和粒径 ,随着季铵化程度的增加而有所下降 ;随浓度增加而增加。TMC的相对分子质量对 ζ电位和粒径无明显影响。包封率与TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度相关性不大。形态均为球形或近球形。在胃蛋白酶溶液中 ,TMC对胰岛素溶液有一定的保护作用 ;而用TMC包覆胰岛素脂质体对胰岛素的保护作用有明显提高 ,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度和浓度的增加而有所增强。在胰蛋白酶溶液中 ,TMC包覆的胰岛素脂质体对胰岛素则有较好的保护作用 ,且随TMC的相对分子质量、季铵化程度的增加而增强。TMC对胰岛素溶液也有较好的保护作用。在不同相对分子质量、季铵化程度和浓度TMC包覆的胰岛素脂质体中 ,以 0 .2 %TMC1.
- 吴正红平其能雷晓敏陈燕
- 关键词:胰岛素脂质体降血糖作用
- 壳聚糖和壳聚糖EDTA接合物双层包覆胰岛素口服纳米脂质体的研究被引量:16
- 2004年
- 目的 研究壳聚糖和壳聚糖 EDTA接合物 (CEC)双层包覆胰岛素脂质体的性质、降血糖作用和药代动力学。方法 采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ;用胃蛋白酶、胰蛋白酶溶液和胃肠道内容物试验考察脂质体对胰岛素的保护作用 ;用酶 苯酚法测定小鼠血糖值 ;用放射免疫法测定血清胰岛素含量 ,并采用Pkanalyst程序进行拟合。结果 在胃蛋白酶、胰蛋白酶和胃肠道内容物中 ,壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体对胰岛素具有较好的保护作用 ;在正常大鼠葡萄糖耐药量试验中 ,与PBS对照组比较 ,壳聚糖及其CEC包覆胰岛素脂质体对负载葡萄糖大鼠的血糖升高均有一定的抑制作用 ,其中壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体的抑制作用最佳 ;在大鼠降血糖试验中 ,壳聚糖及其CEC包覆胰岛素脂质体均具有一定降血糖作用 ,以壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体的降血糖作用最佳 ,血糖在 1h降至最初血糖值的 4 5 98% ,作用时间延长 ;以皮下注射胰岛素 (Ins)为对照 ,其相对生物利用度为17 0 2 % ;对血清Ins浓度 时间曲线进行拟合计算 ,均符合一室线性模型 ,以皮下注射Ins为对照 ,壳聚糖 CEC双层包覆胰岛素脂质体的相对生物利用度为 8 91%。结论 采用壳聚糖 CEC双层包覆的胰岛素脂质体更有利于胰岛素口服吸收。
- 吴正红平其能宋赟梅雷晓敏李建英蔡鹏
- 关键词:壳聚糖胰岛素脂质体降血糖作用
- 壳聚糖及其衍生物包覆的脂质体对胰岛素细胞旁路转运的促进作用被引量:14
- 2005年
- 目的:考察壳聚糖及其衍生物包覆的脂质体对胰岛素细胞旁路转运的促进作用。方法:采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体;利用离体肠黏膜法和Caco-2细胞模型法研究壳聚糖及其衍生物包覆的胰岛素脂质体的肠吸收;分别运用放射免疫法和HPLC法测定离体肠黏膜法和Caco-2细胞模型法接收池中胰岛素含量。结果:胰岛素跨肠黏膜转运能力大小次序为:CH-CEC组>CH组>TMC组>CEC组>Uncoated组>Ins组;胰岛素跨Caco-2细胞单层膜的转运能力大小次序为:CH组>CH-CEC组>CEC组>TMC组>Uncoated组>Ins组。结论:脂质体能增加胰岛素的跨膜转运,而脂质体经壳聚糖及其衍生物包覆后通过打开上皮细胞紧密结,进一步提高胰岛素经细胞旁路的转运能力。
- 吴正红平其能雷晓敏李建英蔡鹏李正荣李朝军
- 关键词:胰岛素脂质体壳聚糖肠黏膜CACO-2细胞