李燕娜
- 作品数：3 被引量：7H指数：2
- 供职机构：瑞德肝脏疾病研究(上海)有限公司更多>>
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- 中药降脂方与阿托伐他汀代谢性相互作用的体外研究被引量：5
- 2014年
- 目的:本研究旨在评估降脂中药复方2(Fang-2)及其6个饮片(虎杖、泽泻、甘草、苍术、厚朴和夏枯草)的水提物对肝脏细胞色素CYP3A4的抑制作用,及对阿托伐他汀的代谢性药物相互作用。方法:(1)应用中药标准化制备技术,制备降脂中药复方2及其6个饮片的水提物;采用超速离心法制备肝微粒体。(2)评价降脂中药复方2及其饮片对CYP 3A4抑制作用。(3)评价降脂中药复方2及其饮片的水提物对阿托伐他汀的代谢的影响。结果:(1)体外实验的结果提示复方2的水提物显著地抑制了微粒体CYP3A4的活性,其IC50值为9.884 mg/mL。虎杖水提物对微粒体CYP3A4的活性具有显著的抑制作用,其IC50值为0.5491mg/mL。(2)阿托伐他汀是首过代谢CYP3A4的底物,在肝脏微粒体中大于70%的母体被代谢,其体外清除率Clint和半数清除时间分别为41.10 mL/mg/min和60.43分钟。降脂中药复方2水提物与肝微粒体孵育后,阿托伐他汀的首过代谢显著减慢。降脂中药复方2及其6个饮片水提取物对CYP3A4的抑制强度与避免阿托伐他汀首过代谢的潜力成正比。结论:本文首次应用体外方法研究了在临床上共同使用与PCI术后的阿托伐他汀和降脂中药复方2之间的代谢性相互作用,揭示了后者及其饮片通过抑制CYP3A4改善了前者的强烈的首过代谢,从而可能优化临床治疗方案。
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- 关键词：降脂中药阿托伐他汀细胞色素P450药物相互作用
- 体外ABC转运体方法的验证及其在中药相互作用研究中的应用
- 目的:药物相互作用是影响药物安全和药效的重大因素之一。中药和化学药物的联合使用是医学科学工作者（特别在中国）面临的机遇和挑战。本文的主要目的是通过建立和验证药物转运体MDR1（P-糖蛋白）的体外研究方法,评价降脂中药复方...
- 李燕娜
- 关键词：ABC转运体CACO-2细胞体外降脂中药
- 文献传递
- 降脂中药复方的转运性相互作用——体外MDR1转运研究被引量：3
- 2014年
- 目的:药物相互作用是影响药物安全和药效的重大因素之一。本文旨在通过体外MDR1研究方法——ATP酶法,评价降脂中药复方(Fang-2)及其单方6个饮片水提物与P-gp的相互作用,为临床中西药转运性相互作用提供参考。方法:应用标准化制备技术,制备降脂中药复方及其6个饮片水提物。利用基于MDR1膜的ATP酶法,计算MDR1细胞膜的ATP酶活性,考察药物与P-gp的相互作用。结果:1 mg·mL-1、10 mg·mL-1两个浓度中药复方的ATP酶活性分别为27.2、40.0 nmol Pi·min-1·mg-1protein,呈浓度依赖性。6个单方中,泽泻、厚朴、夏枯草与P-gp作用显著,其强弱顺序为:泽泻>夏枯草>厚朴(50.6>42.6>40.0 nmol Pi·min-1·mg-1protein)。泽泻单体23-乙酰泽泻醇B、24-乙酰泽泻醇A均与P-gp有较强的相互作用,ATP酶动力学研究显示其Km值和Vmax值分别为0.79±0.28μM,2.01±0.67μM和50.57±3.72 nmol Pi·min-1·mg-1protein,56.28±29.6 nmol Pi·min-1·mg-1protein。结论:Fang-2与MDR1存在相互作用,其中泽泻为主要被MDR1转运的饮片,泽泻的有效组分23-乙酰泽泻醇B和24-乙酰泽泻醇A均是MDR1底物。表明该降脂中药与临床上其他降脂药物的联用时应充分考虑MDR1介导的转运行相互作用,为临床用降脂药物提供参考和依据。
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- 关键词：降脂中药体外
