赵炎
- 作品数：5 被引量：7H指数：2
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- 吡拉格雷对脑缺血再灌注不同时间点神经炎症及巨噬细胞M1/M2极化的影响
- 2023年
- 目的探讨吡拉格雷对脑缺血模型大鼠再灌注不同时间点神经炎症及巨噬细胞M1/M2极化的影响。方法雄性SD大鼠分为假手术组,模型组,奥扎格雷(18 mg·kg^(-1))组,吡拉格雷低、中、高剂量(10.8、18、30 mg·kg^(-1))组。采用改良线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞模型,脑缺血2 h再灌注24、48、72、168 h。造模缺血2 h后立即给药,依据复灌注不同时间点每日尾静脉给予对应剂量药物,通过ELISA检测脑组织肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素(IL)-10水平,以TNF-α/IL-10比值代表巨噬细胞M1/M2极化水平。结果与假手术组相比,模型组在缺血2 h再灌注24、48、72、168 h四个时间点的TNF-α显著升高(P<0.05),48、72、168 h时间点的IL-10水平及M1/M2比值显著升高(P<0.05),72 h时TNF-α、IL-10水平达峰值。与模型组相比,奥扎格雷组和吡拉格雷中、高剂量组再灌注四个时间点TNF-α水平均显著降低(P<0.05),再灌注72、168 h的IL-10水平显著升高,M1/M2比值显著降低(P<0.01);吡拉格雷低剂量组再灌注72、168 h TNF-α水平及M1/M2比值显著降低,IL-10水平显著升高(P<0.05)。吡拉格雷中、高剂量组各指标与奥扎格雷组相当(P>0.05)。结论吡拉格雷可减轻缺血再灌注损伤大鼠的神经炎症,诱导巨噬细胞由促炎性M1向抑炎性M2表型的极化。
- 周珮珮崔亚娇赵炎何广卫孙志吴玉林杜书章
- 关键词：脑缺血再灌注损伤巨噬细胞活化
- 新型吡考他胺类似物抗血栓及舒张血管研究
- 2014年
- 研究了新型吡考他胺类似物4-甲氧基-N1,N3-双(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲基间苯二甲酰胺(PKL1)对血栓形成的影响和血管的舒张作用研究。利用大鼠动静脉旁路模型观察PKL1的抑制血栓生成作用,大鼠胸主动脉血管环离体检测PKL1对NE和KCl预收缩的拮抗作用。结果表明:PKL1 50、100 mg/kg可显著抑制血栓形成,且PKL1对NE和KCl引起的大鼠胸主动脉血管环收缩有显著抑制效果。结论:PKL1具有一定的舒张血管和抑制体内血栓生成作用。
- 储昭兴赵炎李家明何广卫
- 关键词：抗血栓血管舒张
- 双靶点抗组胺化合物的设计、合成及活性研究被引量：4
- 2019年
- 以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致小鼠急性炎症因子释放和组胺诱导小鼠皮肤血管通透性实验研究。实验结果显示,3个化合物均具有H1/H4双重拮抗活性和显著的抗炎、抗过敏活性,且可减少LPS诱导小鼠TNF-α释放(P<0. 01),抑制组胺引起的毛细血管通透性增高(P<0. 01),抗炎、抗过敏活性优于地氯雷他定和卢帕他定,具有很高的开发价值。
- 吴清晨许勤龙莫佳佳赵炎朱启华何广卫储昭兴李家明
- 关键词：组胺抗过敏同源建模分子对接
- N-(4-胍基丁基)阿魏酰胺对大鼠急性心肌梗死的保护作用
- 2014年
- 采用结扎冠状动脉左前降支造成心肌缺血损伤模型,研究N-(4-胍基丁基)阿魏酰胺(Feruloylagmatine,FLM)对冠脉结扎所致大鼠急性心肌缺血的保护作用,并探讨作用机制。结果表明:连续给药7天后,FLM 2.46、4.92、9.84 mg/kg能明显减小模型大鼠心肌梗死面积,抑制心电图S-T段抬高,提高血清超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低丙二醛(MDA)含量和乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)活性,改善大鼠心肌病理组织学变化,对结扎大鼠冠状动脉所致急性心肌缺血损伤具有明显的保护作用,其作用与抗氧化有关。
- 储昭兴赵炎李家明何广卫
- 关键词：急性心肌缺血血清酶学
- PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：3
- 2018年
- 依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药.
- 高粟繁许勤龙李家明储昭兴何广卫林高峰朱正伟朱正伟莫佳佳崔勇莫佳佳
- 关键词：抗炎
