许勤龙
- 作品数：16 被引量：38H指数：4
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- 发文基金：国家科技重大专项安徽省高校省级自然科学研究项目安徽省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 咪唑芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性被引量：5
- 2011年
- 目的合成4个咪唑芳酸衍生物。方法以香草酸、丁香酸为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成咪唑芳酸衍生物4 a^4 d。结果目标化合物的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。结论初步的药理实验结果显示,在12 mmol·L-1浓度下,化合物4 a的血小板抑制率达到84.5%。
- 周鹏何勇李家明许勤龙盛日正
- 关键词：抗血小板聚集
- 新型抗心绞痛药物的设计、合成及生物活性评价
- 2018年
- 以雷诺嗪为模板,设计合成了3个雷诺嗪类似物,其结构经^1HNMR、^13CNMR、ESI-MS确证。考察所合成化合物对大鼠心绞痛模型ST-T波、CK-MB、MDA、LDH的影响。结果显示,所合成化合物能显著抑制大鼠心绞痛模型ST-T波抬高,并能降低大鼠心绞痛模型MDA、LDH、CK-MB的含量,优于阳性对照物雷诺嗪。所合成化合物具有显著的抗心绞痛、心肌损伤保护作用,具有较好的开发前景。
- 张阳许勤龙李家明林高峰郭敬李昌文
- 关键词：雷诺嗪抗心绞痛
- 非甾体抗炎药抗肿瘤活性的研究进展被引量：3
- 2013年
- 根据近年来国内外文献资料,总结、归纳已报道的各种结构类型的非甾体抗炎药的抗肿瘤活性,综述了近年来非甾体抗炎药抗肿瘤活性的研究进展,其中包括:水杨酸衍生物、芳基烷酸类、1,2-苯并噻嗪类、邻氨基苯甲酸和二芳基取代类,并讨论了新型非甾体抗炎药的抗肿瘤作用的研究方向,为具有抗肿瘤活性的非甾体抗炎药的开发提供了思路。
- 叶文峰何从发李家明许勤龙
- 关键词：非甾体抗炎药环氧合酶-2抗肿瘤
- 水杨酰芳胺类化合物的设计、合成及体外抗肿瘤活性研究被引量：7
- 2013年
- 根据骨架迁跃原理,设计并合成了一系列具有酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)和诺拉替尼(Neratinib)结构片段的水杨酰芳胺类化合物,其结构均经IR,1H NMR,13C NMR和MS确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7,SGC-7901,Bel-7402)活性.结果表明,所合成的化合物对4种肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,部分化合物的活性强于阳性对照药吉非替尼(Gefitinib).
- 王杰邬皓李家明许勤龙何广卫钟国琛张艳春
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤
- 微管蛋白抑制剂Combretastatin A-4类似物的研究进展被引量：2
- 2013年
- 微管蛋白在细胞生长、维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中,均起着重要的作用。微管蛋白抑制剂是近年来热门的抗肿瘤药物。Combretastatin A-4(CA-4)从南非灌木柳树皮Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物,是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一,但是也存在着众多缺陷。近年来围绕提高CA-4水溶性、保持顺式构型等衍生物的设计研究成为了热点。本文就CA-4的结构改造及类似物设计的研究进展进行综述。
- 许勤龙周鹏李家明张恩立叶文峰
- 关键词：微管蛋白抑制剂衍生物
- PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：3
- 2018年
- 依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药.
- 高粟繁许勤龙李家明储昭兴何广卫林高峰朱正伟朱正伟莫佳佳崔勇莫佳佳
- 关键词：抗炎
- 姜黄素衍生物的生物活性研究进展被引量：2
- 2012年
- 姜黄系姜科多年生草本植物，性温，味辛、苦，在中药中属于活血药，始载于《新修本草》，具行气滞、散风活血而止痛之功效^[1]，主要产于我国四川、福建、广东、广西、云南、台湾等地，其块茎中含有3％-6％的姜黄素。姜黄素是从姜科姜黄属植物的根茎中提取的一种天然有效成分^[2]，也是咖喱、芥末中的主要黄色色素，属于天然酚类抗氧化剂，是常用的调料及食用色素，同时也具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗血管增生、抑制人类免疫缺陷病毒（human immunode-ficiency virus，HIV）整合酶活性等多方面的生物活性^[3]。
- 邬皓周鹏李家明袁明许勤龙
- 关键词：姜黄素衍生物生物活性
- 4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其类似物的合成
- 2012年
- 以芳酸酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代和水解反应,合成4-[2-羟基-3-(1H-咪唑基-1)丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸及其3个类似物(3c^3f)。所合成的目标化合物均未见文献报道,其结构经IR、1H-NMR、13C-NMR及MS确证。所设计的合成方法简单易行。
- 张恩立周鹏李家明何勇袁明许勤龙
- 关键词：咪唑化学合成抗血小板聚集
- 阿魏酰胍丁胺对家兔血小板聚集性的影响被引量：3
- 2013年
- 目的考察阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响。方法以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、胶原(COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,测定5 min血小板最大聚集率,观察不同浓度的阿魏酰胍丁胺对家兔体外血小板聚集的影响。结果不同浓度阿魏酰胍丁胺对ADP、AA、COL诱导的家兔体外血小板聚集均有一定抑制作用。结论阿魏酰胍丁胺具有一定的体外抗血小板聚集的作用。
- 张恩立许勤龙李家明王杰叶文峰
- 关键词：血小板聚集家兔
- N-(4-胍基丁基)丁香酰胺对家兔血小板聚集性的影响被引量：1
- 2012年
- 目的考察N-(4胍基丁基)丁香酰胺对家兔体外血小板聚集的影响。方法以盐酸益母草碱为阳性对照,以二磷酸腺苷(Adenosine Diphosphate,ADP),花生四烯酸(Arachidonic Acid,AA),胶原(Collagen,COL)为诱导剂诱导家兔体外血小板聚集,采用Born氏比浊法,利用血小板聚集仪测定5 min血小板最大聚集率,观察不同浓度的N-(4胍基丁基)丁香酰胺对家兔体外血小板聚集的影响。结果不同浓度N-(4胍基丁基)丁香酰胺对ADP、AA、COL诱导的家兔体外血小板聚集均有一定抑制作用。结论 N-(4胍基丁基)丁香酰胺具有一定的体外抗血小板聚集的作用。
- 许勤龙周鹏李家明张恩立胡敏华
- 关键词：血小板聚集家兔
