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新型尿酸转运蛋白1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究: 2015年; 根据Ardea Biosciences公司的Ⅲ期临床URAT1抑制剂Lesinuard的结构设计了两类新型化合物,并完成了22个目标化合物的合成及生物活性研究,最终将生物活性最好的化合物([1-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑[4,5-c]吡啶-2-磺酰基]乙酸叔丁酯)确定为URAT1抑制剂的新型先导化合物。; 夏超魏波石玉李祎亮王松青; 关键词：尿酸痛风病

治疗膀胱过度活动症的β_3肾上腺素能受体激动剂vibegron被引量：5: 2017年; 膀胱过度活动症是排尿功能障碍常见的临床表现之一,治疗目的在于抑制膀胱逼尿肌的过度活动,从而增加膀胱容量。其常伴有尿频和夜尿增多症状,可伴有急迫性尿失禁,严重影响患者的日常生活和社会活动,已成为困扰人们的一大疾病。近年来,一种具有强选择性的β_3肾上腺素能受体激动剂作为膀胱过度活动症的潜在治疗手段有了很大发展。vibegron是一种作用机制新颖的尿失禁治疗药物,改变了30多年来采用传统的抗胆碱药物治疗尿失禁的思路,从而提高膀胱的充盈以及贮尿能力。主要从药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床研究、安全性等方面进行介绍。; 米未罗西魏波; 关键词：膀胱过度活动症

磷酸二酯酶-4抑制剂阿普司特被引量：12: 2014年; 银屑病是一种常见的皮肤疾病,其特征是慢性炎症性病变,长期困扰患者且不易为医生治疗。虽然有多种治疗方案可供选择,但都有其局限性,因此急需一种有效、安全的口服治疗银屑病的药物。阿普司特作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,是一种口服药物,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症标志物的活性,可有效治疗银屑病。阿普司特在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景,且安全性及耐受性均较好。; 赵倩孙悦石玉魏波邹美香孙铁民李祎亮; 关键词：磷酸二酯酶-4抑制剂银屑病

6-(1-苯基-乙基)-8H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成: 2015年; 以2,3-吡啶二羧酸作为起始原料,通过环合、氢化及内酰胺还原反应合成标题化合物,作为合成莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的新型中间体。对各个中间体制备过程中原料的用量比进行了探究:在2,3-吡啶二酸酐的制备中,2,3-吡啶二羧酸与SOCl2的物质的量比为1∶1.35;在6-(1-苯基-乙基)-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的制备中,2,3-吡啶二酸酐与SOCl2的物质的量比为n(2,3-吡啶二酸酐)∶n(SOCl2)=1∶1.10;在目标产物的制备中,n(6-(1-苯基-乙基)-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮)∶n(Na BH4)∶n(BF3·Et2O)=1∶3.2∶3.2×0.95。另外,在氢化还原反应中,选用冰醋酸作为反应溶剂,目标化合物总收率73.7%,并通过1HNMR对中间体及产物结构进行了确证。该研究为(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成提供了新思路。; 夏超魏波石玉李祎亮王松青

银屑病治疗的小分子药物研究进展被引量：2: 2014年; 银屑病是一种复杂的炎性皮肤疾病,其发病机制尚不完全清楚,且反复发作,治疗难度很大,严重影响了患者的生活和工作,这给新药研究和筛选带来一定的困难。尽管如此,抗银屑病新药一直是皮肤病药物治疗学研究的一个热点。国际上在寻找新的抗银屑病药物方面一直在做不懈努力,拟用于治疗的新候选药物不断出现,旨在继续提高疗效和降低毒副作用。目前,可用于治疗银屑病药物的作用靶点较多,主要集中在核激素受体的配体、免疫信号转导通路中的相关细胞因子和酶,以及作用于表皮的天然药用药材。针对治疗银屑病效果较佳、作用机制较明确的小分子药物进行总结,为开发抗银屑病的新药提供研究思路。; 孙悦石玉魏波夏超魏会强李祎亮孙铁民; 关键词：小分子药物银屑病自体免疫性疾病

吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮的常压氢化产物研究被引量：1: 2015年; 研究标题化合物的常压氢化反应,获得酰亚胺氮原子上无保护基团的产物。以吡啶-2,3-二羧酸为原料,制备得到标题化合物,通过改变溶剂种类以及催化剂用量得到不同种类的氢化产物。合成了4种未见报道的新化合物,测定了其熔点、核磁和X-单晶衍射数据,并讨论了溶剂种类、催化剂用量和反应温度的影响。该方法为开发一条更加经济简便的制备(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的新路线奠定了基础。; 魏会强李祎亮魏波夏超孙悦王松青

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魏波