王松青 作品数:16 被引量:25 H指数:2 供职机构: 天津大学药物科学与技术学院 更多>> 发文基金: 天津市科技支撑计划重点项目 国家教育部博士点基金 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 更多>>
罗匹尼罗中间体4-(2-苯甲酰氧乙基)-3-氯-1,3-二氢-2H-吲哚啉-2-酮的合成 被引量:1 2006年 以苯乙醇为原料,经分子内Friedel-Crafts烷基化反应合成了异色满,接着开环、成盐、水解得到苯甲酸-2-甲酰基苯乙基酯,再和硝基甲烷反应制备2-[2-(苯甲酰氧基)乙基]-β-硝基苯乙烯,最后通过Royer反应环合生成罗匹尼罗中间体4-(2-苯甲酰氧乙基)-3-氯-1,3-二氢-2H-吲哚啉-2-酮。产品经由薄层色谱、核磁共振谱、红外光谱分析,确为目的化合物,总收率为31.51%。 王金钢 王松青 曾果关键词:罗匹尼罗 帕金森症 微波法提取葡萄籽中原花青素的工艺研究 被引量:15 2007年 目的采用微波提取技术从葡萄籽中提取原花青素。方法考察微波提取工艺中5个影响收率的因素:提取温度、微波输出功率、溶剂体积分数、微波加热时间、固液比例。结果最佳生产工艺条件:使用80%乙醇,在微波输出功率600W,温度80℃条件下,持续加热3min,固液比例为1∶8。原花青素收率可达到22.73%。结论本研究建立了适合于工业化生产的微波提取葡萄籽中原花青素的工艺条件。 张力 孙秀利 王松青 谭天伟关键词:葡萄籽 原花青素 微波提取 4-甲氧基-1 本发明提供一种4-甲氧基-1,3-苯二取代酰胺衍生物,其为通式I的结构:见右式,其具有广谱抗血小板聚集活性,用于制备抗血小板聚集药物。 王松青 刘秀杰 王绍杰文献传递 3-甲硫基苯胺的制备 被引量:4 2006年 以硝基苯为起始原料,经氯磺化反应、还原反应(KI/H3PO3)、还原反应(Na2S)、甲基化反应、还原反应(Fe/HCl),制得3-甲硫基苯胺(1)。优化了反应条件,简化了操作,总收率50.3%,纯度99.1%(HPLC)。 任戎 张翌 刘登科 王松青外消旋2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸的手性拆分研究 被引量:1 2015年 研究并优化了标题化合物的手性拆分工艺,获得其单一的S型异构体。以(S)-4-硝基-1-苯乙胺盐酸盐为手性拆分剂,与标题化合物生成非对映异构体,利用两者溶解性差异来进行手性拆分,得到中间体(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸(S)-4-硝基-1-苯乙胺盐,经酸性游离后得到产物(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。对溶剂量、拆分剂的量、缚酸剂的量以及重结晶条件进行了考察,同时对手性拆分剂进行了回收。结果表明,以100 g标题化合物为起始原料,20倍体积的无水乙醇为溶剂,1.5倍物质的量的三乙胺为缚酸剂并使用0.75倍物质的量的拆分剂进行拆分时,得到了较好的产率(40.6%)和光学纯度(82.8%e.e.),经进一步重结晶达到质量要求(e.e.>99.00%)。该工艺具有操作简便、产品成本低且质量较高的优点,适用于工业化生产。 魏会强 李祎亮 魏群超 张海枝 王松青关键词:手性拆分 新型尿酸转运蛋白1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究 2015年 根据Ardea Biosciences公司的Ⅲ期临床URAT1抑制剂Lesinuard的结构设计了两类新型化合物,并完成了22个目标化合物的合成及生物活性研究,最终将生物活性最好的化合物([1-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑[4,5-c]吡啶-2-磺酰基]乙酸叔丁酯)确定为URAT1抑制剂的新型先导化合物。 夏超 魏波 石玉 李祎亮 王松青关键词:尿酸 痛风病 含羟胺的L-核苷类似物、其制备方法及其应用 本发明公开了含羟胺的L-核苷类似物、其制备方法及其应用。该化合物有如下通式:如右式其中,B选自各种嘧啶或嘌呤生物碱,尤其是嘧啶类生物碱,主要为胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶或5-氟尿嘧啶;R<Sup>1</Sup>各种烷基或芳... 赵康 常俊标 褚吉成 王松青文献传递 1,2-二-O-乙酰基-3,4-二-O-甲基吡喃木糖的合成 被引量:2 2004年 糖基修饰可显著改善某些天然药物毒性大和吸收难的缺点.目前,合成修饰用糖类化合物已成为药物化学发展的一个重要领域.作者设计合成了1,2 二 O 乙酰基 3,4 二 O 甲基吡喃木糖.以D 木糖为原料,经过酰化、溴化、还原、去酰化、甲基化、去保护和酰化等7步反应,合成了目标化合物,产率为67%.最终产物和重要的中间体的结构均经1HNMR鉴定. 褚吉成 郭洪声 王松青关键词:D-木糖 乙酰化 天然药物 植物药 溴甲纳曲酮中3个降解杂质的合成研究 2015年 目的设计并合成了溴甲纳曲酮在光照、氧化及碱性条件下的3个降解产物。方法以盐酸纳曲酮为起始原料分别经过500 W紫外灯照射、过氧叔丁醇的三羟甲基氨基甲烷溶液的氧化,氢氧化钠的霍夫曼降解反应得到3个结构不同的降解产物。结果合成了目标化合物,并利用质谱和核磁数据确证了结构;目标化合物1-3的质量分数分别为99.77%、94.18%、99.51%,收率分别为35.5%、40.0%、25.1%。结论 3个降解杂质的合成与分离为溴甲纳曲酮的杂质研究奠定了物质基础。 张晓军 王潇 高立国 韩学文 范巧云 穆帅 王松青取代苯基羧酸衍生物的合成及抑制血小板聚集作用 被引量:1 2004年 目的探讨取代苯基羧酸衍生物的合成及抑制血小板聚集作用。方法以苯甲醚为起始原料 ,设计并合成了 11个未见文献报道的目标化合物 ,这些化合物均为取代苯基羧酸衍生物 ,其中 7个化合物具有磺酰胺结构 ,4个具有酰胺结构。结果目标化合物的结构经IR、1H NMR和MS光谱确证。采用Born比浊法对目标化合物抑制血小板聚集作用进行了初步筛选测定。结论多数目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导血小板聚集作用 ,化合物 4f活性最强 ,优于已上市药物picotamide。 王松青 方林关键词:药物化学 化学合成 血小板聚集抑制剂