以普朗尼克F127-聚丙烯酸聚合物(PF127-PAA)和普朗尼克P123(PP123)为载体制备紫杉醇(PTX)口服聚合物胶束,考察其理化性质、体外释药行为,并对其在大鼠肠道的吸收进行探究。首先合成了PF127-PAA,并通过FT-IR、1H-NMR对其结构进行确证;用薄膜水化法制备紫杉醇口服聚合物胶束,并在单因素考察的基础上,以均匀设计-效应面优化法进行处方优化;通过透射电镜观察胶束的形态,并用粒径和Zeta电位分析仪测定胶束的粒径及Zeta电位,高效液相色谱法测定胶束的载药量和包封率;采用动态膜透析法研究胶束的体外释药行为;以大鼠在体肠灌流技术考察胶束在大鼠肠道的吸收情况。结果:制备的紫杉醇口服聚合物胶束的外形大致呈球形,平均粒径为23.7 nm,Zeta电位为1.54 m V,载药量为1.88%,包封率为76.50%。体外释放结果表明,普朗尼克F127-聚丙烯酸/普朗尼克P123(PF127-PAA/PP123)紫杉醇胶束的释放优于普朗尼克F127/普朗尼克P123(PF127/PP123)紫杉醇胶束,将PAA引入胶束后,有促进紫杉醇释放的作用。肠吸收实验中,与紫杉醇原料药相比,PF127-PAA/PP123紫杉醇胶束的吸收速率常数Ka和吸收百分率P均得到明显提高。PF127-PAA/PP123聚合物胶束能有效增溶紫杉醇,增加紫杉醇的肠道吸收,在紫杉醇口服给药系统中有良好的应用前景。
