王义仁
- 作品数：3 被引量：8H指数：2
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- 发文基金：国家自然科学基金陕西省科技统筹创新工程计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 卡巴他赛注射液在比格犬体内的药代动力学被引量：3
- 2016年
- 目的:建立LC-MS/MS法测定卡巴他赛在比格犬血浆中的浓度,并将该方法应用于卡巴他赛注射液在比格犬体内的药动学研究。方法:以卡马西平为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白,富集生物样品中的卡巴他赛,然后进行LC-MS/MS检测。色谱柱采用Agilent EC C_(18)柱(50 mm×4.6 mm,2.7μm),柱温为30℃,以甲醇-水(95∶5)为流动相,流速为0.5 ml·min^(-1),进样量为5μl,采用电喷雾电离源(ESI),正离子多反应监测(MRM)扫描分析,卡巴他赛和内标的离子选择通道分别为m/z858.4→577.4,m/z 237.1→194.1;比格犬单剂量静脉静滴卡巴他赛注射液20 mg·h^(-1),于不同时间点取血测定血浆中药物的含量并利用DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果:卡巴他赛在10.0~1 000.0 ng·ml^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率均大于93.53%,日内与日间精密度(RSD)均小于7.4%。比格犬静脉注射卡巴他赛后AUC(0-t)为(155 181.93±11 593.33)ng·ml^(-1)·min^(-1),AUC(0-∞)为(167 528.12±16 671.46)ng·ml^(-1)·min^(-1),t_(max)为60 min,C_(max)为(688.37±52.06)ng·ml^(-1)。结论:该法快速、精确、简便,可用于比格犬血浆中卡巴他赛的测定及药动学研究。
- 王力彬王义仁王杏子姚佳慧刘雪英张生勇
- 关键词：高效液相色谱串联质谱法比格犬血浆药代动力学
- Mcl-1小分子抑制剂在肿瘤治疗中的应用进展被引量：5
- 2016年
- 目的阐述近年来Mcl-1小分子抑制剂的结构及在肿瘤治疗中的应用。方法归纳国内外的最新研究进展报道,按照分子结构类型,对主要的、具有发展潜力的重要分子抑制剂进行综述。结果采用计算机分子模拟、对接、活性预测,进一步通过毒性和活性测定,各种分子具有大小不等的抑制活性,并在肿瘤治疗中取得了较好的效果。结论 Mcl-1有望作为一种开发前景广阔的肿瘤治疗靶点。
- 姚佳慧王义仁周楠冯甜陈惠
- 关键词：抗凋亡蛋白MCL-1小分子抑制剂
- 靶向溶血磷脂酸受体的小分子激动剂和拮抗剂的研究进展
- 2017年
- 溶血磷脂酸(LPA)可以与多种亚型受体结合,参与诸多信号调节,产生多种病理生理反应,它与心肌肥厚、肿瘤细胞的侵袭、转移和血管生成、器官纤维化、骨关节炎、神经性疼痛、精神分裂症多种疾病相关。靶向LPA受体的激动剂和拮抗剂是目前药物化学的研究热点。本文主要介绍小分子LPA受体激动剂和拮抗剂的结构及构效关系等方面的研究进展。
- 王义仁周楠冯甜张生勇陈惠
- 关键词：拮抗剂激动剂构效关系
