冯继禄
- 作品数：5 被引量：9H指数：1
- 供职机构：第二军医大学更多>>
- 发文基金：上海市重大科技攻关项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 氟尿苷类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及医药技术领域，是一种具有抗肿瘤活性的氟尿苷类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。实验表明，本发明的化合物、化合物晶体或其药用盐可以避免5’-脱氧-5-氟尿苷的肠毒性，而且与其代谢相关的酶(dThdPa...
- 李科冯继禄孙海玲王甜甜吕志良牛春娟张一凯钟涵宇耿冬平张明峰陈焕
- 文献传递
- 2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性
- 2010年
- 目的设计、合成新型抗乙型肝炎病毒的开环核苷膦酸类似物。方法根据阿德福韦(PMEA)的结构特点,采用生物电子等排体理论,引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤,设计、合成系列目标化合物。化合物结构经IR,1H-NMR谱进行确证。对1 a-1 e化合物进行了体外抗HBsAg、HBeAg和抗HBV-DNA活性筛选试验。结果设计合成了10个目标化合物;所测化合物抗HBsAg、HBeAg活性均好于PMEA,化合物1 e抗HBV-DNA活性与PMEA相当,值得继续研究。结论PMEA引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤抗HBV-DNA活性保持,抗HBsAg、HBeAg活性提高。
- 邱晓敏刘嘉冯继禄牛春娟李科
- 关键词：阿德福韦抗乙肝病毒活性
- 5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究
- 2009年
- 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a^1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。
- 冯继禄吴广余建鑫刘嘉牛春娟李科
- 关键词：化学合成抗乙肝病毒活性
- 替诺福韦的合成工艺改进被引量：9
- 2009年
- 目的:改进替诺福韦的合成工艺。方法:以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛经缩合、酯化得到对甲苯磺酸羟甲基磷酸二乙基酯(4)。另以缩水甘油合成碳酸丙烯酯,与腺嘌呤反应得到9-(2-羟丙基)腺嘌呤(7),在叔丁醇钠作用下与(4)经缩合、水解等反应制得抗病毒药物替诺福韦。结果:优化后的制备工艺成本低,操作简便,对环境污染减少。结论:新工艺的产率达到30%,适合工业生产。
- 刘嘉李科孙海玲冯继禄
- 关键词：替诺福韦
- 四氢呋喃并[3,4-c]吡喃酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及医药技术领域，是一类新的四氢呋喃并[3，4-c]吡喃-4-酮类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤或抗病毒药物中的应用。经实验，本发明化合物、化合物晶体或其药用盐以及由化合物、化合物晶体或其药用盐与药学上可接受的载...
- 李科王甜甜吕志良牛春娟张一凯钟涵宇耿冬平张明峰陈焕冯继禄孙海玲
- 文献传递
