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(3′→5′)亚甲基缩醛连接的二聚和三聚体脱氧核苷的另法合成被引量：2: 2001年; 3′ O (甲硫甲基 )缩醛的脱氧核苷 (1)与N 碘代丁二酰亚胺 (NIS)和二苯基次膦酸反应得到相应的 3′ O (二苯膦酰氧 )甲基缩醛 (2 )。在三甲基硅三氟甲磺酸酯 (TMSOTf)的条件下 ,后者与 3′ 位保护的脱氧核苷 (5 )缩合 ,得到 (3′→ 5′)甲缩醛连接的二聚体d[(B1 m B2 ) ](m =次甲基 ) (6)。同样的 ,2 (B =T或B =C)与 3′ 位保护的二聚体 9(T m T或C m T)缩合 ,可得到相应的三聚体 10 (T m T m T ,C m T m T和T m C m T)。; 余建鑫张万年李科周有骏朱驹吕加国; 关键词：反义寡核苷酸二聚体三聚体

含叔丁基的三氮唑类化合物、其制备方法、其应用以及含该类化合物的组合物: 本发明涉及具有右式A和B结构的化合物或其药学上可接受的加成盐；式A或式B中，R1和R3各自独立地代表氢原子、甲基或乙基；R2和R4各自独立地代表位于苯环的邻、间、对位的各种取代基，它们可以是单取代或双取代，所述的取代基选...; 刘超美李科何秋琴姜远英

5′－脱氧－5－氟胞苷类衍生物，它的制备方法及其用途: 本发明涉及通式(I)化合物或其药用盐，其中R1和R2独立地选自氢、C1－6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1－6烷基或C1...; 余建鑫张万年李科吕加国周有骏朱驹姚建忠宋云龙盛春泉张珉陈军

HIV-1逆转录酶抑制剂的研究新进展被引量：6: 2004年; HIV 1逆转录酶 (HIV 1reversetranscriptase ,HIV 1RT)是HIV 1复制所必需的酶 ,但是正常的细胞复制不需要它参与 ,因而 ,HIV 1RT成为抗艾滋病 (AIDS)药物设计的一个理想的靶点。目前 ,有效的抗HIV 1RT的药物根据它们的结构可以分为 :核苷类、非核苷类和核苷酸类逆转录酶抑制剂。本文综述了近几年HIV 1RT抑制剂的研究新进展。; 梁峰李科李国秀; 关键词：逆转录酶抑制剂抗HIV-1 核苷类抗艾滋病核苷酸类

2-(8-氮杂-6-取代苯硫基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基甲基磷酸类化合物的设计、合成及抗病毒活性: 2010年; 目的设计、合成新型抗乙型肝炎病毒的开环核苷膦酸类似物。方法根据阿德福韦(PMEA)的结构特点,采用生物电子等排体理论,引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤,设计、合成系列目标化合物。化合物结构经IR,1H-NMR谱进行确证。对1 a-1 e化合物进行了体外抗HBsAg、HBeAg和抗HBV-DNA活性筛选试验。结果设计合成了10个目标化合物;所测化合物抗HBsAg、HBeAg活性均好于PMEA,化合物1 e抗HBV-DNA活性与PMEA相当,值得继续研究。结论PMEA引入8-氮杂-6-取代苯硫基嘌呤抗HBV-DNA活性保持,抗HBsAg、HBeAg活性提高。; 邱晓敏刘嘉冯继禄牛春娟李科; 关键词：阿德福韦抗乙肝病毒活性

1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(4-叔丁基苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性被引量：4: 2000年; 根据氮唑类和苄胺类抗真菌药物的构效关系和作用机理 ,设计合成了 2 3种 1 -[2 -( N -甲基 -N -取代苄基 )氨基 -2 -( 4-叔丁基苯基 )乙基 ]-1 H-1 ,2 ,4 -三唑类化合物 ,其结构经元素分析、红外光谱及核磁共振谱分析证实 .体外抑菌实验结果表明 :目标化合物对常见的 9种致病真菌均有一定活性 ,对浅表真菌活性优于深部真菌 ,其中化合物 3 ,4 ,6,1 0 ,1 2 ,1 4和 1; 冯志祥张万年周有骏吕加国朱驹李科; 关键词：抗真菌活性抗真菌药物

新型异黄酮类化合物的设计合成及抗肿瘤活性: 2010年; 目的在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键结构,或将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺结构,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间体3-碘-7-甲氧基苯并吡喃酮(5),再经Heck coupling反应和Sonogashira coupling反应分别制得3位有双键和三键取代基的目标化合物;经Suzuki coupling反应制得3’-或4’-氨基化合物,并与去甲斑蝥素反应制得酰胺目标化合物;通过1HNMR、MS和IR方法确定目标化合物的结构。选择人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株SMMC7721为实验瘤株,以姜黄素和大豆异黄酮为阳性对照测定体外抗肿瘤活性。结果设计合成的17个目标化合物均有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物7b和7e的活性较好,与对照品姜黄素的IC50值相当,明显优于对照品大豆异黄酮的IC50值。结论在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键不会降低目标化合物的抗肿瘤活性,可能会提高其抗肿瘤活性;但将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺似乎对提高其抗肿瘤活性没有多大帮助。; 董环文张月莉刘珏莹权振华李铁军李科刘超美; 关键词：HECK SONOGASHIRA SUZUKI 抗肿瘤药

5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物的合成及其抗病毒活性研究: 2009年; 目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验。方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘-氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a^1 h。对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验。结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定。结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好。; 冯继禄吴广余建鑫刘嘉牛春娟李科; 关键词：化学合成抗乙肝病毒活性

含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性被引量：2: 2007年; 目的：设计合成含哌嗪环侧链的叔丁基三唑醇类化合物；并研究其体外抗真菌活性。方法：以一氯频哪酮为起始原料经多步反应合成含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物，化合物结构经。HNMR确证为1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-权丁基-3-[（4-取代哌嗪）-1-基]-2-丙醇类化合物；选择白念珠菌（Candida albicans）ATCC76615、新生隐球菌（Cryptococcus neoformans）ATCC32609、热带念珠菌（Candida tropicalis）、近平滑念珠菌（Candida parapsilosis）、红色毛癣菌（Trichophyton rubrum）、羊毛样小孢子菌（Microsporum lauosum）、紧密着色真菌（Fonsecaea compacta）以及薰烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）8种真菌为实验菌株，按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果：设计合成了11个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。结论：化合物9对新生隐球菌的活性高于对照药氟康唑和伊曲康唑，化合物8对薰烟曲霉菌的活性高于对照药氟康唑，这两个化合物有进一步研究的价值。; 何秋琴刘超美李科曹永兵赵荔华董环文; 关键词：抗真菌药哌嗪三唑醇

新型去甲斑蝥素衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性被引量：10: 2008年; 目的:设计合成新型去甲斑蝥素衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以呋喃和马来酸酐为起始原料经多步反应合成去甲斑蝥素衍生物,化合物经1HNMR、ESI-MS和元素分析确证结构;用MTT法,首先对所有化合物进行抗乳腺癌细胞株4T1体外活性筛选,然后对活性较好的化合物7a和7c进一步作抗肺癌细胞株LLC和抗肝癌细胞株SK-HEP-1的活性检测,同时对这2种化合物进行对正常血管内皮细胞ABAE的损伤试验。结果:设计合成了18种新化合物。其中化合物7a和7c对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,而对正常细胞的损伤程度较低。结论:化合物7a和7c对乳腺癌细胞株4T1、肺癌细胞株LLC和肝癌细胞株SK-HEP-1有一定的抑制作用,尤其是化合物7c对正常内皮细胞ABAE的损伤比对照药去甲斑蝥素小得多,有进一步研究的价值。; 董环文刘超美李科Lurong ZhangJoanne Kim; 关键词：去甲斑蝥素抗肿瘤药

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李科

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