陈静
- 作品数：5 被引量：9H指数：2
- 供职机构：广州中医药大学中药学院更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 多烯紫杉醇长循环脂质体的制备工艺优选及体外释放性能考察被引量：5
- 2014年
- 目的:优选多烯紫杉醇长循环脂质体(DPL)的处方与制备工艺并考察其体外释药性能。方法:以蛋黄卵磷脂(EPC)、胆固醇(CH)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)为膜材,采用薄膜分散-高压均质法制备DPL。通过单因素试验确定均质压力和均质循环次数,正交试验筛选处方工艺;利用透析法测定脂质体包封率,透射电镜观察脂质体形态,动态光散射粒度分析仪测定脂质体粒径分布与Zeta电位,考察DPL的体外释放规律。结果:最佳处方为药物-类脂(1∶5),EPC-CH(4∶1),PEG 2000-DSPE加入量4%;高压均质条件为50 MPa,循环数3次;DPL包封率(97.44±1.33)%,平均粒径(162.17±2.63)nm,平均Zeta电位(-14.54±1.82)mV;DPL在48 h内仅释放65%,体外药物释放符合Weibull方程。结论:采用PEG 2000-DSPE作为长循环材料可增大脂质体的粒径,DPL具有一定缓释作用。
- 陈宇潮程怡仝一丹陈静
- 关键词：多烯紫杉醇长循环脂质体包封率
- 胆固醇-半乳糖配体介导多烯紫杉醇脂质体大鼠体内药动学和小鼠组织分布研究
- 2015年
- 目的:考察胆固醇-半乳糖配体介导的多烯紫杉醇脂质体大鼠体内药动学及小鼠组织分布学特征。方法:大、小鼠分别尾静脉注射多烯紫杉醇配体脂质体(docetaxel liposomes modified with galactose ligand,G-DOC-L)、多烯紫杉醇普通脂质体(docetaxel conventional liposomes,DOC-L)、多烯紫杉醇注射液(docetaxel injection,DOC-i),大鼠于不同时间点眼内眦取血,小鼠于不同时间点解剖,取组织匀浆液,建立LC-MS/MS法测定生物样品中多烯紫杉醇的浓度,运用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:研究结果显示,DOC-i,DOC-L,G-DOC-L血浆半衰期(t1/2z)分别为4.35,2.97和3.39 h;清除率分别为1.52,1.09,4.19 L·kg-1·h-1。小鼠组织分布,DOC-i,DOC-L,G-DOC-L肝摄取率分别为6.54%,4.06%,55.01%,肾摄取率分别为21.64%,10.74%,7.66%。结论:与DOC-i及DOC-L相比,G-DOC-L可较快在血液中消除,肝脏摄取率较高,而肾脏摄取率较低,对肝脏具有特异的靶向性。
- 仝一丹罗利华程怡聂华陈宇潮郑品劲陈静李朝
- 关键词：体内药动学多烯紫杉醇
- LC-MS/MS定量分析小鼠血浆和组织液中多西他赛的含量
- 2016年
- 目的:建立小鼠血浆和组织样品中多西他赛的含量测定方法。方法:选择紫杉醇为内标物,进样前用甲基叔丁基醚萃取,Hypersil BDS C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,2.4μm),流动相甲醇-0.1%甲酸(80∶20),柱温40℃,流速0.3 m L·min^(-1),进样量10μL。电喷雾离子源,多反应检测模式进行正离子检测,离子源喷雾电压3.5 kV,加热毛细管温度320℃,鞘气压力35 Pa,辅助气压力10 Pa,碰撞能量30 V,碰撞诱导解离电压12 V,多西他赛检测离子对m/z 876.3~549.1,紫杉醇检测离子对m/z 830.3~307.9。结果:多西他赛在小鼠血浆中的线性范围0.013~13 mg·L^(-1),在心、肝、脾、肺、肾的线性范围分别为0.012~12.937,0.013~13.068,0.012~13.001,0.013~13.133,0.011~12.965 mg·L^(-1);日内及日间精密度、各条件下稳定性均<15%;血浆中低、中、高质量浓度多西他赛的平均回收率分别为98.24%,97.51%,93.70%;在小鼠心、肝、脾、肺、肾各组织的平均回收率在87.87%~98.90%。结论:相较于HPLC,LC-MS/MS更适合检测小鼠血浆及组织液中多西他赛的含量,该方法稳定可行、重复性好。
- 李朝程怡罗利华郑品劲陈宇潮陈静仝一丹
- 关键词：多西他赛紫杉醇组织器官
- 高效液相色谱法检测酶促反应中底物胆固醇
- 2014年
- 目的：建立酶促反应中底物胆固醇的高效液相色谱（HPLC）检测方法。方法：HPLC检测胆固醇含量的最佳色谱条件：Dia－monsil C18（250mm×4.6mm，5μm）为固定相，甲醇∶环己烷（90∶10）为流动相，检测波长为215nm，流速为1.0μl·min^-1，柱温为35℃。结果：胆固醇峰呈尖峰，分离较好，理论塔板数为12545；在0.5～10mg·L^-1范围内线性关系良好（A=19.136C-1.2707，r=0.9990）；平均加样回收率为104%，RSD为1.5%（n=6）。结论：该方法专属性强，重复性良好，适合初步用于酶促反应体系中底物胆固醇的含量测定，以胆固醇减少量反映转化率。
- 陈静程怡郑品劲罗利华陈宇潮仝一丹
- 关键词：高效液相色谱法酶促反应胆固醇
- 去唾液酸糖蛋白受体配体胆固醇-半乳糖苷的酶促合成优化研究被引量：4
- 2015年
- 目的在有机相中利用酶促反应合成能被去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)特异性识别的配体胆固醇-半乳糖苷分子,对其合成工艺进行优化。方法采用质谱和核磁碳谱鉴别产物结构;单因素和正交设计法优化酶促合成条件。结果酶促最佳条件为底物胆固醇癸二酸乙烯酯(CH-VS)与乳糖醇(LA)物质的量之比4∶1,脂肪酶Novozym 435 25 mg,反应32 h,产率高达92%。结论该方法高效、反应条件可行、产物专一。
- 陈静程怡郑品劲聂华陈宇潮仝一丹罗利华李朝
- 关键词：酶促合成
