沈明辉
- 作品数：11 被引量：5H指数：2
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- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 6-位修饰的吉非替尼衍生物合成及细胞毒活性研究
- 2015年
- 以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经关环,选择性脱甲基,醋酸酐保护,氯代,与3-氯-4-氟苯胺取代,去保护得到关键中间体4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-喹唑啉-6-醇.再经过6-位羟基成醚、成酯反应合成了共计23个吉非替尼衍生物.所有目标化合物通过IR,1H NMR,13C NMR,HRMS等结构确证.并采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所得目标化合物进行了细胞毒活性测试,结果发现部分化合物具有一定的抑制活性,其中化合物7b,7c,7d,8a,8m抑制人非小细胞肺癌细胞(A549)增殖活性和化合物7c,8m抑制人肝癌细胞(Hep G-2)增殖活性与吉非替尼相当.
- 沈明辉陈仕杰王雪微龚显峰张华
- 关键词：MTT法
- 一种三嗪环的制备方法
- 一种三嗪环的制备方法，它涉及三嗪环的制备方法。本发明要解决现有方法制备三嗪环副产物多，成本高，产率低，后处理不方便，不适合放大生产的问题，本发明以2-甲基氨基硫脲和草酸二乙酯为起始原料，不需要任何溶媒体系，在氮气保护下，...
- 张华迟帅李杨陈世杰崔玉祥苑兰兰沈明辉王雪微
- 文献传递
- 伊马替尼衍生物的合成及细胞毒活性研究被引量：2
- 2015年
- 以3-乙酰基嘧啶、2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经加成、缩合、环化、还原得到中间体伊马替胺(6),再与异氰酸酯和芳酰基异硫氰酸酯胺解得到脲类(7a^7e)和芳酰基硫脲类(8a^8g)共12个化合物。目标化合物经过IR、1H NMR、13C NMR、HRMS等结构确证。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察目标化合物细胞毒活性,结果显示,目标化合物对所选肿瘤细胞的增殖活性具有一定抑制作用,其中化合物7d、7e、8d对人白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(Hep G2)的抑制活性接近伊马替尼。
- 陈仕杰龚显峰王雪微沈明辉张华
- 关键词：MTT法
- 一种三嗪环的制备方法
- 一种三嗪环的制备方法，它涉及三嗪环的制备方法。本发明要解决现有方法制备三嗪环副产物多，成本高，产率低，后处理不方便，不适合放大生产的问题，本发明以2-甲基氨基硫脲和草酸二乙酯为起始原料，不需要任何溶媒体系，在氮气保护下，...
- 张华迟帅李杨陈世杰崔玉祥苑兰兰沈明辉王雪微
- 文献传递
- 一种盐酸阿那格雷的制备方法
- 一种盐酸阿那格雷的制备方法，涉及化学原料的制备方法。本发明是要解决现有盐酸阿那格雷合成路线较长，合成路线中使用有毒试剂氰化亚铜，产物杂质较多，产品难以纯化，成本单耗高的技术问题。方法为：一、制备2，3-二氯苯甲醇；二、制...
- 张华王雪微苑兰兰陈仕杰沈明辉崔玉祥
- 文献传递
- 一种去氢雌马酚的制备方法
- 一种去氢雌马酚的制备方法，它涉及一种去氢雌马酚的制备方法。本发明要解决现有去氢雌马酚的制备方法工艺复杂和收率较低的问题。制备方法：一、通过大豆苷元和乙酸酐制备O,O-二乙酰基大豆苷元；二、使用O,O-二乙酰基大豆苷元与P...
- 张华苑兰兰迟帅陈仕杰沈明辉王雪微
- 文献传递
- 6-位修饰的吉非替尼衍生物的合成与活性研究
- 吉非替尼，作为一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的非小细胞肺癌(NSCLC)。本论文以2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲酸为起始原料，通过关环，选择性脱甲基，醋酸酐...
- 沈明辉
- 关键词：MTT法
- 文献传递
- 一种盐酸四咪唑的制备方法
- 一种盐酸四咪唑的制备方法，它涉及一种盐酸四咪唑的制备方法。本发明要解决现有盐酸四咪唑的制备方法工艺复杂和收率较低的问题。方法：一、环氧苯乙烷与乙醇胺加热反应得到加成产物；二、向加成产物中加入有机溶剂和路易斯酸，控制反应温...
- 张华李杨苑兰兰陈仕杰沈明辉崔玉祥
- 文献传递
- 一种盐酸四咪唑的制备方法
- 一种盐酸四咪唑的制备方法，它涉及一种盐酸四咪唑的制备方法。本发明要解决现有盐酸四咪唑的制备方法工艺复杂和收率较低的问题。方法：一、环氧苯乙烷与乙醇胺加热反应得到加成产物；二、向加成产物中加入有机溶剂和路易斯酸，控制反应温...
- 张华李杨苑兰兰陈仕杰沈明辉崔玉祥
- 文献传递
- 米拉贝隆的合成方法
- 米拉贝隆的合成方法，它涉及米拉贝隆的制备方法。本发明要解决现有米拉贝隆合成方法环境不友好、反应步骤多、收率低、后处理复杂、不可放大生产的问题。本发明方法：一、以对硝基苯乙胺和(R)-氧化苯乙烯为起始原料进行开环反应；二、...
- 张华李杨陈仕杰沈明辉王雪微
- 文献传递
