马维英
- 作品数：10 被引量：12H指数：2
- 供职机构：沈阳工业大学更多>>
- 发文基金：国家级大学生创新创业训练计划博士科研启动基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生理学更多>>
- 基于HER_2受体的新型喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 以取代4-[(4-硝基苯氧基)亚甲基]哌啶为原料,经还原、取代、suzuki和加成4步反应合成了6个新型的喹唑啉衍生物(5a^5f),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。用MTT法考察了5a^5f对人脐静脉内皮细胞(HUVEC),人肺癌细胞(A-549),乳腺癌细胞(MCF-7)和人早幼粒白血病细胞(HL-60)的体外活性抑制活性。结果表明:环丙基【4-【【4-【【6-【5-{[(2-甲磺酰基乙基)氨基]甲基}呋喃-2-基】喹唑啉-4-基】氨基】苯氧基】甲基】哌啶-1-基】甲基酮(5b)抑制活性最好,其IC50分别为0.55μg·m L-1,0.18μg·m L-1,0.27μg·m L-1和5.24μg·m L-1,优于阳性对照药拉帕替尼。
- 蔡志强马维英王建雅李志利郭洪彬蔡奥飞薛斌
- 关键词：喹唑啉抗肿瘤活性
- 新型2,4,6-三取代嘧啶类衍生物的合成
- 2015年
- 以乙酰乙酸乙酯为原料进行环合反应,生成2-氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶,然后在三氯氧磷的作用下进行羟基氯代,再与氨基化合物反应得到一系列的2,4,6-三取代嘧啶类衍生物(4a^4f),并采用IR、ESI-MS和1H NMR对其结构进行了表征。考察了氯代反应中氯代试剂、温度、时间等因素对合成收率的影响。结果表明,氯代反应的较佳条件是:三氯氧磷为氯代试剂,反应温度40℃,反应时间12 h,氯代产物收率达84.8%。
- 蔡志强马维英侯玲李素君候旭李红超杨威刘举
- 关键词：环合
- 罗氟司特的合成工艺改进被引量：1
- 2015年
- 以对羟基苯甲醛为起始原料,经溴素取代,羟基醚化,再与环丙基甲醇进行乌尔曼缩合反应,得到关键中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基-苯甲醛(4),化合物(4)依次经过氧化、酰化反应合成了选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂罗氟司特,产物结构通过1H NMR及ESI-MS进行了表征。探讨了中间体(3)和(4)的合成工艺影响因素,优化后反应总收率为40%。
- 蔡志强马维英
- 关键词：罗氟司特磷酸二酯酶抑制剂药物合成
- 达比加群酯的合成工艺改进被引量：7
- 2015年
- 以3-{〔2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基〕(吡啶-2-基)氨基}丙酸乙酯(Ⅰ)为起始原料,采用氯化锌Lewis酸催化进行Pinner反应,将氰基醇解,得到中间体(Ⅱ),收率95.0%;中间体Ⅱ经过氨水乙醇溶液胺解得到脒化产物(Ⅲ),收率95.7%,中间体Ⅲ与氯甲酸正己酯酰化制得达比加群酯(Ⅳ),收率75.6%,粗品Ⅳ在乙酸乙酯中重结晶纯化,收率78.0%,色谱纯度可达到99.31%。最终产物结构通过IR、1HNMR及ESI-MS进行了表征。探讨了中间体Ⅱ、Ⅲ和目标化合物达比加群酯Ⅳ合成工艺的影响因素,优化后反应总收率为53.6%。
- 蔡志强马维英侯旭李素君
- 关键词：达比加群酯苯并咪唑抗凝血药医药与日化原料
- 抗癌新药Poziotinib的合成工艺及其衍生物的研究
- Poziotinib是由韩国韩美制药有限公司研制的一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂,作用于靶点pan-HER,研究用于EGFR突变的非小细胞肺癌、胃癌、头颈癌以及HER-2阳性乳腺癌,目前该药物正处于II期临床研究。在众多...
- 马维英
- 关键词：靶向药物衍生物
- 文献传递
- Poziotinib的合成工艺改进被引量：2
- 2015年
- 以3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯为原料,经氯化、去乙酰化和缩合反应制得中间体——叔丁氧基羰基4-【{4-[(3,4-二氯-2-氟基)苯胺基]-7-甲氧基喹唑啉-6-酮}氧基】哌啶基-1-羧酸酯(6);6经酸解和酰化反应合成了酪氨酸激酶抑制剂Poziotinib,总收率31.4%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
- 王建雅马维英蔡志强
- 关键词：中间体药物合成
- 达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属医药技术领域，主要涉及通式(I)所示的达比加群的酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐，以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及药物组合物作为制备凝血酶抑制剂的用途。
- 蔡志强侯玲侯旭马维英
- 文献传递
- 氮杂苯并薁衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学技术领域，涉及通式（Ⅰ）氮杂苯并薁衍生物及其制备方法和用途，及其与生理上可接受的盐，含有它们的药物组合物，及其在作为制备与高水平活化PARP有关疾病的药物的应用，特别是作为制备抗肿瘤药物、特别是抗乳腺癌...
- 蔡志强侯玲李素君马维英刘若灿张波杨迪
- 文献传递
- 氮杂苯并薁衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属药物化学技术领域，涉及通式（Ⅰ）氮杂苯并薁衍生物及其制备方法和用途，及其与生理上可接受的盐，含有它们的药物组合物，及其在作为制备与高水平活化PARP有关疾病的药物的应用，特别是作为制备抗肿瘤药物、特别是抗乳腺癌药...
- 蔡志强侯玲李素君马维英刘若灿张波杨迪
- 文献传递
- 达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属医药技术领域，主要涉及通式(I)所示的达比加群的酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐，以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及药物组合物作为制备凝血酶抑制剂的用途。
- 蔡志强侯玲侯旭马维英
- 文献传递
