蔡志强
- 作品数：57 被引量：41H指数：5
- 供职机构：沈阳工业大学更多>>
- 发文基金：辽宁省教育厅高等学校科学研究项目博士科研启动基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程文化科学更多>>
- 基于HER_2受体的新型喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 以取代4-[(4-硝基苯氧基)亚甲基]哌啶为原料,经还原、取代、suzuki和加成4步反应合成了6个新型的喹唑啉衍生物(5a^5f),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。用MTT法考察了5a^5f对人脐静脉内皮细胞(HUVEC),人肺癌细胞(A-549),乳腺癌细胞(MCF-7)和人早幼粒白血病细胞(HL-60)的体外活性抑制活性。结果表明:环丙基【4-【【4-【【6-【5-{[(2-甲磺酰基乙基)氨基]甲基}呋喃-2-基】喹唑啉-4-基】氨基】苯氧基】甲基】哌啶-1-基】甲基酮(5b)抑制活性最好,其IC50分别为0.55μg·m L-1,0.18μg·m L-1,0.27μg·m L-1和5.24μg·m L-1,优于阳性对照药拉帕替尼。
- 蔡志强马维英王建雅李志利郭洪彬蔡奥飞薛斌
- 关键词：喹唑啉抗肿瘤活性
- 苯并咪唑与苯并异噁唑桥连衍生物的合成及其生物活性
- 2019年
- 以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为起始原料,经环合、水解、酰胺化等反应合成了5个新型的达比加群酯衍生物(5a^5e),其结构经1HNMR、IR和HR-MS(ESI)表征。并对5a^5e进行了凝血活酶抑制活性(IC50)及生物利用度(F)测试。结果表明:化合物5c的抗凝血活酶活性(IC50)和生物利用度(F)最好,分别为1.4±0.1(nM)和6.9%。
- 丁海关蔡志强赵蓉金正盛许娣孟苗苗曹慧李帅
- 关键词：达比加群酯抗凝血活性
- 新型查尔酮类衍生物的合成被引量：2
- 2014年
- 以苯乙酮为原料进行自身羟醛缩合反应,生成1,3-二苯基-2-丁烯-1-酮,然后在BPO引发下,用NBS进行溴代,经水解后生成新型查尔酮衍生物(Z)-1,3-二苯基-4-羟基-2-丁烯-1-酮,并采用IR、ESI-MS、1H NMR对其结构进行了表征。考察羟醛缩合反应催化剂、温度、物料配比等因素对合成的影响。结果表明,缩合反应的较佳条件是∶n(苯乙酮)∶n(氯化亚砜)=1.2∶1,反应温度为室温,反应时间为30 min,缩合产物收率达72%。
- 侯玲李依南刘若灿张波杨迪蔡志强
- 关键词：查尔酮衍生物羟醛缩合
- EGFR和HER2双靶点酪氨酸激酶抑制剂及制备方法和用途
- 本发明属药物化学技术领域，涉及通式（Ⅰ）EGFR和HER2双靶点酪氨酸激酶抑制剂及制备方法和用途，及其与无机或有机的酸所形成的生理上可接受的盐，含有它们的药物组合物，及其在制备治疗乳腺癌的药物，特别是特征为表现异常的EG...
- 蔡志强赵辰康王庆林帅筱敏付佳李梦瑶丁海关谷雨彤侯英莉
- 文献传递
- 新型N-苄基苯甲酰胺衍生物的合成被引量：2
- 2015年
- 以取代的苯甲酸为原料,经氯代反应生成对应的酰氯,然后在碱性条件下与2-苯氨基乙醇反应得到5个新型的具有N-苄基苯甲酰胺结构的化合物(3a^3e),并采用1H NMR和ESI-MS对其结构进行了表征。考察了酰化反应中缚酸剂、时间、温度等因素对不同取代基的酰化反应收率的影响。结果表明,酰化反应的较佳条件是:三乙胺为缚酸剂,反应温度0℃,反应时间2 h,酰化反应收率达50%以上。
- 蔡志强侯旭胡志泉刘振宇
- 关键词：酰化反应
- 曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺改进
- 2022年
- 目的 改进曲格列汀琥珀酸盐的合成工艺。方法 以4-氟-2-甲基苯腈为原料,经溴代和缩合反应得到中间体2-[(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]-4-氟-苯甲腈,该中间体经取代、水解得到曲格列汀,最后曲格列汀与琥珀酸成盐得到目标产物2-({6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基}甲基)-4-氟-苯甲腈琥珀酸。结果 通过对中间体2-[(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]-4-氟-苯甲腈的制备优化,使用亚磷酸二乙酯实现了反应杂质2-(二溴甲基)-4-氟苯腈的再利用,两步反应收率由66.4%提高至80.1%。中间体(R)-{1-[3-(2-氰基-5-氟苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基]哌啶-3-基}氨基甲酸叔丁酯的制备采用Boc基团保护,避免了异构体的产生;以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,反应时间由5 h缩短至1 h。目标产物的生成以二氯甲烷为溶剂,大大提高了收率。中间体及目标产物经~1H-NMR、ESI-MS确证结构,合成路线总收率达57.8%,目标产物纯度为99.80%。结论 优化后的工艺合成路线绿色高效,避免了高毒试剂的使用,反应操作简单、条件温和、产物收率高,具有一定的实用价值,适合工业化生产。
- 迟亮亮蔡志强潘玉钰李帅史潇瑀
- 一种喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成方法
- 一种喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成方法，其特征在于：所述中间体为4‑氯代喹唑啉化合物，在有机溶剂中，在大孔树脂和三乙烯二胺作为催化剂情况下，式(Ⅱ)6,7‑二取代喹唑啉酮与氯代试剂在惰性气体保护氛围中于70‑80℃密封反...
- 李善柱蔡志强刘勇刘景方立文侯玲葛新颖于大伟方舒慧
- 文献传递
- 一种用于固定相的烷基功能化的斜六芳烃及其制备方法、毛细管气相色谱柱与应用
- 本发明提供了一种用于固定相的烷基功能化的斜六芳烃的制备方法，该制备方法包括：步骤1、单卤代烃醚化：将1,4‑苯二酚与1‑溴癸烷、氢氧化钾和乙醇加热反应，反应毕，降温，后处理，纯化，得到中间体(Ⅰ)；步骤2、Friedel...
- 蔡志强张媛媛孙涛刘海鑫巴梦怡宋彦利徐翔李雯
- 喹唑啉衍生物制备方法及其应用
- 本发明属药物化学技术领域，涉及通式（I）喹唑啉衍生物制备方法及和应用，及其与无机或有机的酸所形成的生理上可接受的盐，含有它们的药物组合物，及在制备治疗肿瘤疾病的药物，特别是特征为异常EGFR家族疾病药物上的应用。所述化合...
- 蔡志强迟亮亮王博韩晓郝林林秦卫涛王亚楠
- 文献传递
- 新型抗肿瘤药物Zorifertinib的合成工艺研究
- 2023年
- 目的改进新型抗肿瘤药物zorifertinib(AZD-3759)的合成工艺。方法以6-乙酰氧基-4-氧代-3,4-二氢-7-甲氧基喹唑啉(2)为起始原料,经氯代、胺化、还原、酰化、脱Boc、甲基化等反应得到zorifertinib(1),总收率为66.74%(以2计),纯度99.6%。结果与结论优化后的合成工艺反应条件温和,适合工业化生产。
- 蔡志强李举让秦卫涛韩晓李春萌张卫东魏乐坤李帅
- 关键词：抗肿瘤药物
