李清寒
- 作品数：63 被引量：167H指数：8
- 供职机构：西南民族大学更多>>
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- 相关领域：理学化学工程医药卫生文化科学更多>>
- 含氮杂环羧酸类化合物的合成研究(II)——2-[9-(2-氨基-6氯嘌呤)]乙酸及其衍生物的合成被引量：1
- 2002年
- 以2 氨基 6 氯嘌呤为原料,在碱(K2CO3)、催化剂(KI)的作用下,以丙酮作溶剂,与氯代乙酸乙酯在75℃进行反应,生成2 [(2 氨基 6 氯嘌呤)]乙酸乙酯,然后水解成酸.合成了6个新的嘌呤化合物,其结构经核磁、质谱和元素分析确证.另外,对影响反应的诸因素及产物的纯化进行了探讨.
- 李清寒李子成陈淑华蒋宁
- 关键词：衍生物医药中间体
- 新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究（英文）被引量：5
- 2014年
- 以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5),5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff碱6(a^v),其收率为73-85%。合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/m L时,其抑制率高达99%。
- 李清寒张刚丁勇陈峰张震莫松
- 关键词：抗肿瘤活性
- NH_4Cl催化一步合成2-萘酚类缩胺基硫脲类化合物被引量：2
- 2011年
- 报道了在室温,以CHCl_3为溶剂,NH_4Cl为催化剂,醛、2-萘酚及氨基硫脲(物质的量比为2:1:1)通过一步多组份偶合反应有效地合成了一系列的2-萘酚类缩胺基硫脲化合物,均得到了较好的收率.所有目标化合物均通过熔点测定,并用质谱、红外光谱、核磁共振谱、元素分析对其结构进行确证.
- 李清寒
- 关键词：萘酚NH4CL多组分反应
- 钯催化炔基溴与格氏试剂的交叉偶联反应合成1,2-二取代炔烃
- 2016年
- 炔烃是一类重要的结构单元,广泛应用于药物化学、有机合成及材料科学中.报道了在室温条件下,以四氢呋喃为溶剂,炔基溴(1mmol)与格氏试剂(1.3mmol)在Pd(OAc)_2(3 mol%)/Ph_3P(9 mol%)催化下进行偶联反应,以中等至较好的收率得到了多种1,2-二取代炔烃类化合物.该反应体系对于带不同种类的功能基团的芳基格氏试剂及烷基格氏试剂均有很好的催化活性,而且对于大位阻的α-萘基格氏试剂也有较好的催化效果.该反应体系简单、催化效率高,不需要其它共催化剂.此外,根据实验结果,提出了Pd(OAc)_2催化炔基溴与格氏试剂偶联反应的可能机理.
- 丁勇李清寒赵志刚杨学军
- 关键词：格氏试剂交叉偶联
- 微波技术在钯催化Suzuki-Miyaura交叉偶联反应中的应用研究进展被引量：9
- 2016年
- 与传统的加热方图式相比,微波加热具有加热速度快、热效率高、节约能源、洁净、操作简单等优点,已成为重要的有机合成工具之一.钯催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应提供了一种合成各种联芳烃的温和方法,具有较好的选择性,受到了合成化学家的广泛关注.综述了近年来微波技术在钯催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应中的应用研究进展,包括多种反应体系,并对其在天然产物和生物活性分子合成中的应用作简要概述.
- 李清寒丁勇张刚张震莫松
- 关键词：微波技术钯催化
- 可见光促进C(3)(杂)芳硫基吲哚化合物的合成研究进展
- 2024年
- 吲哚硫醚结构广泛存在于许多药物分子和天然产物分子中,其衍生物具有抗菌、抗病毒及抗肿瘤等广泛的生物活性,同时也是有机合成的重要中间体及药物合成的结构单元,因此吲哚硫醚化合物在医药领域具有极大的应用价值.其合成方法的研究也成为当前有机合成研究领域的热点之一.特别是近年来,可见光促进的吲哚C(3)(杂)芳硫基化反应得到了快速的发展,已成为制备吲哚硫醚类化合物的温和、高效合成方法之一.综述了近年来可见光促进的吲哚硫醚类化合物的合成方法研究进展,并对其部分反应机理做了相应的阐述.
- 梅青刚李清寒
- 关键词：光催化
- 缩氨基硫脲类化合物的设计合成和生物活性研究被引量：32
- 2006年
- 通过CS2,H2NNH2?H2O,(CH3O)2SO4反应制得肼基二硫代甲酸甲酯,肼基二硫代甲酸甲酯再与相应的醛或酮,通过缩合反应制得中间体化合物1a～1h,产率78%～96%.以乙醇作溶剂,1与吗啉、哌嗪、N-单取代哌嗪发生取代反应制得相应的目标化合物2,3,4,产率57%～84%.共计合成目标化合物16个,均为新化合物,并且有2个中间体为新化合物.以上新化合物均经熔点、质谱、元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证.通过对目标化合物进行体外抗菌、抗癌活性测试表明,16个目标化合物中,化合物3f具有较强的抑菌活性,化合物4c具有一定的抗癌作用.
- 李清寒陈淑华
- 关键词：缩氨基硫脲抗癌活性抗菌活性
- 4-[二(4-氟苯基)甲基]哌嗪-1-二硫代甲酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2016年
- 以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、溴代物及二硫化碳为原料,在K3PO4催化下,经一步反应合成了13个新的4-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪-1-二硫代甲酸酯衍生物,其结构均经红外、高分辨率质谱、核磁共振氢谱所确证.并进行了体外抗肿瘤活性测试和抑菌活性测试.结果表明,有12个化合物对CDC25B具有抑制作用,其抑制率最高可达99%;有3个化合物对白血病HL-60肿瘤细胞具有抑制作用,其抑制率最高可达54.59%.
- 邓杰李爱暖李清寒丁勇杨学军陈峰
- 关键词：抗肿瘤活性
- 烷基铝试剂与亲电试剂的偶联反应研究进展
- 2021年
- 烷基铝试剂因其反应活性高、毒性低、易于制备,广泛应用于有机反应中.过渡金属催化或无催化剂的条件下,有机铝试剂与亲电试剂的交叉偶联反应为多种化合物的合成提供了一种简便的方法,并显示出比有机锂和有机镁试剂更高的官能团耐受性,可以在硝基、酯基、羟基、氨基、腈基和内酯的存在下与羰基进行加成反应,与亲电试剂进行偶联反应.近年来许多有机铝试剂在交叉偶联反应中得到了较广泛的应用.综述了近年来烷基铝试剂在交叉偶联反应中的研究成果,涉及到各种反应体系.
- 李清寒罗瑞强吴川肖红柳郭少鹏张志豪黄哲耀周林
- 关键词：亲电试剂偶联反应过渡金属无催化剂
- 苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成被引量：3
- 2019年
- 本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。
- 曹康平曹康平
