张刚
- 作品数：14 被引量：26H指数：4
- 供职机构：西南民族大学化学与环境保护工程学院更多>>
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- 相关领域：理学化学工程医药卫生政治法律更多>>
- 3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪基]-1,2,4-三氮唑-5-硫酮Schiff碱的合成方法及其应用
- 本发明公开了一种3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪基]-1，2，4-三氮唑-5-硫酮Schiff碱的合成方法及其应用。本发明将1-[(4-氟苯基)-甲基]哌嗪功能基团引入到1，2，4-三氮唑类化合物中，合成一系列新型的含...
- 李清寒赵志刚张刚丁勇
- 文献传递
- 金属镍催化炔基铝与炔溴高效合成对称1,3-二炔化合物
- 2018年
- 1,3-二炔类化合物是一类重要的有机合成中间体,被广泛应用于药物化学、有机合成及材料科学中.在室温条件下,以乙二醇二甲醚(DME)为溶剂,炔基溴(1 mmol)与炔基铝试剂(1.5 mmol)在Ni(acac)2(5 mol%)/DPPE(10 mol%)催化下进行偶联反应,以中等至优秀的收率得到了多种1,3-二炔烃类化合物.该反应体系对于带不同种类的功能基团的芳炔基铝试剂及炔基溴均有很好的催化活性.而且对于大位阻的α-萘炔及杂环2-噻吩炔也有较好的催化效果.该反应体系简单、催化效率高,不需要其它共催化剂.
- 张刚杓学蓓李清寒杨学军
- 关键词：金属镍
- 4,6-二甲基嘧啶-2-硫基乙酰腙类化合物的合成及抗菌活性研究被引量：8
- 2014年
- 以2-巯基-4,6-二甲基嘧啶和氯乙酸乙酯为原料,经硫醚化、肼解、腙化反应合成了15个新的标题化合物,其结构均经红外、质谱、氢核磁共振和元素分析所确证。并进行了体外抗菌活性测试。
- 张刚高光宇李清寒杨学军
- 关键词：酰腙
- 含1-[4-二(4-氟苯)甲基]哌嗪及1,2,3-三唑官能团的二硫代氨基甲酸酯的合成及抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2017年
- 以1-[二(4-氟苯)甲基]哌嗪、苄溴、二硫化碳及溴丙炔为原料,应用5 mol%的Cu I为催化剂,DMF-H2O(V∶V=1∶1)为溶剂,在70℃反应4 h以34%~65%的收率制得了16个含有1-[4-二(4-氟苯)甲基哌嗪及1,2,3-三唑官能团的二硫代氨基甲酸酯衍生物.合成的16个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、元素分析及核磁共振氢谱分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明,在20μg/m L的浓度下,有14个化合物对CDC25B具有较好的抑制活性,其抑制率高达97.96%,IC_(50)高达11.55μg/m L.在40μmol·L-1的浓度下,6个二硫代氨基甲酸酯化合物对白血病HL-60细胞生长的抑制率和IC_(50)分别可高达99.99%和12.11μg/m L,对肺癌A-549肿瘤细胞生长的抑制率和IC_(50)分别可高达93.91%和22.45μg/m L.
- 莫松丁勇张刚张震杓学蓓李清寒杨学军陈峰
- 关键词：1,2,3-三唑二硫代氨基甲酸酯
- 金属钯催化有机铝试剂与亲电试剂的偶联反应研究进展被引量：2
- 2018年
- 有机金属铝化合物因其活性高、中心金属铝的高Lewis酸性和较低的毒性而成为有机反应中优异的亲核试剂.因此,有机金属铝试剂广泛应用于交叉偶联反应中.主要对近年来金属钯催化的有机金属铝试剂在交叉偶联反应中的应用研究成果进行了综述,涉及各种反应体系.
- 李清寒杓学蓓张刚丁勇杨学军陈峰
- 关键词：偶联反应催化
- 微波辅助合成新型2-取代苯基-5-{N4-[二-(4-氟苯基)-甲基]-N1-亚甲基}哌嗪-1,3,4-噁唑啉的方法
- 本发明涉及一种微波辅助合成新型2-取代苯基-5-{N<Sup>4</Sup>-[二-(4-氟苯基)-甲基]-N<Sup>1</Sup>-亚甲基}哌嗪-1，3，4-噁唑啉的方法，将双-[(4-氟苯基)-甲基]哌嗪引入到1，...
- 李清寒张刚丁勇赵志刚杨学军钟莹陈峰
- 文献传递
- 微波技术在钯催化Suzuki-Miyaura交叉偶联反应中的应用研究进展被引量：9
- 2016年
- 与传统的加热方图式相比,微波加热具有加热速度快、热效率高、节约能源、洁净、操作简单等优点,已成为重要的有机合成工具之一.钯催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应提供了一种合成各种联芳烃的温和方法,具有较好的选择性,受到了合成化学家的广泛关注.综述了近年来微波技术在钯催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应中的应用研究进展,包括多种反应体系,并对其在天然产物和生物活性分子合成中的应用作简要概述.
- 李清寒丁勇张刚张震莫松
- 关键词：微波技术钯催化
- 新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究（英文）被引量：5
- 2014年
- 以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5),5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff碱6(a^v),其收率为73-85%。合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/m L时,其抑制率高达99%。
- 李清寒张刚丁勇陈峰张震莫松
- 关键词：抗肿瘤活性
- 2-(1-取代苄基-1H-[1,2,3]三唑-4-甲硫基)-4,6-二甲基嘧啶类化合物的制备及生物活性评价
- 2018年
- 以2-巯基-4,6-二甲基嘧啶和3-溴丙炔为起始物,通过亲核取代反应制备了中间体2.再在铜盐的催化作用下,化合物2、取代苄溴和叠氮化钠经Click反应合成了12个新的2-(1-取代苄基-1H-\[1,2,3\]三唑-4-甲硫基)-4,6-二甲基嘧啶衍生物3(a^m),所有化合物的结构经IR、MS、~1HNMR及^(13)CNMR所确证.并在体外评价了化合物3(a^m)对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)增殖的抑制作用.
- 张刚杓学蓓李清寒杨学军
- 关键词：1,2,3-三氮唑铜催化
- 微波辅助合成2-取代苯基-5-{N^4-[二-(4-氟苯基)-甲基]-N^1-亚甲基}哌嗪-1,3,4-噁唑啉
- 2017年
- 以[双-(4-氟苯基)-甲基]哌嗪为原料,在微波辐射条件下高收率的合成了8个新型的2-取代苯基-5-{N^4-[二-(4-氟苯基)-甲基]-N^1-亚甲基}哌嗪-1,3,4-噁唑啉衍生物4a-4h.该方法具有快速、安全、对环境友好、操作容易、后处理简单及目标化合物收率好的优点.而且该方法还可应用于合成其它具有更多潜在功能作用的噁唑啉衍生物.所有目标化合物均经过氢核磁共振谱、质谱和红外光谱进行结构确证.
- 张震莫松张刚杓学蓓李清寒杨学军陈峰
- 关键词：1,3,4-噁唑啉
