朱贺
- 作品数：6 被引量：29H指数：3
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项江苏省普通高校研究生科研创新计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 奥替拉西钾血药和尿药浓度的测定及其药代动力学和药物蓄积性评价被引量：15
- 2011年
- 本实验建立了人血浆及尿液中奥替拉西钾(potassium oxonate,Oxo)的LC-MS/MS测定方法,研究单次及多次给药替吉奥胶囊(S-1)后,Oxo在晚期胃癌患者体内的药代动力学特征,并评价多次给药后Oxo在人体内的药物蓄积情况。12名晚期胃癌患者分别按体表面积(BSA)口服S-1:单次给药,受试者于早餐后给药60 mg;多次给药,连续28 d,每天2次,于早餐后给药60 mg;晚餐后给药60 mg(BSA≥1.5 m2)或40 mg(1.25 m2
- 储妍丁黎刘荷英于勇朱贺孙鲁宁
- 关键词：药代动力学LC-MS/MS
- 川续断皂苷Ⅵ及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究被引量：3
- 2013年
- 研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin VI,A-VI)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-VI的大鼠血浆蛋白结合率。采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-VI和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-VI的血浆蛋白结合率。大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g.kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-VI后,A-VI的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872)μg.L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg.L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7)μg.L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg.h.L-1;t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h。代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg.L-1;AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9)μg.h.L-1;t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h。A-VI和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g.kg-1剂量多次灌胃A-VI后A-VI和M1在体内均无蓄积。灌胃A-VI后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1。A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9%。
- 刘瑞娟朱贺丁黎沙克亚杨中林程露
- 关键词：常春藤皂苷元药代动力学蛋白结合率胆汁排泄平衡透析法
- 洛哌丁胺胶囊在健康中国志愿者体内的药动学研究被引量：1
- 2010年
- 目的:建立人血浆中洛哌丁胺的HPLC-MS/MS测定方法,研究洛哌丁胺在健康中国人体内的药动学特征。方法:10名健康受试者口服易蒙停(洛哌丁胺胶囊)4mg后,采用HPLC-MS/MS测定其血浆药物浓度,并计算主要药动学参数。结果:洛哌丁胺在10.50～3150pg.mL-1内线性关系良好,最低定量限为10.50pg.mL-1。洛哌丁胺血药达峰浓度为(927±354)pg.mL-1,达峰时间为(3.0±1.2)h,AUC0～72h为(15487±4242)pg.h.mL-1,消除半衰期为(19.1±4.9)h。结论:洛哌丁胺在中国人体内的药动学参数与文献报道的其在德国人体内的药动学参数基本一致,但与其在韩国人体内的药动学参数有明显的差异。
- 唐立超齐谢敏于勇朱贺丁黎
- 关键词：洛哌丁胺血药浓度药代动力学
- 替吉奥胶囊在晚期胃癌患者体内的药代动力学研究被引量：5
- 2012年
- 研究单次及多次给药后替吉奥胶囊在晚期胃癌患者体内的药代动力学特征。12名晚期胃癌患者,单次给药时口服60 mg;多次给药时100 mg.d 1或120 mg.d 1,连续服药28天。单次给药后替加氟、5-氟尿嘧啶、吉美嘧啶、奥替拉西钾和尿嘧啶的Cmax分别为(2207±545)、(220.0±68.2)、(374.9±103.0)、(110.5±100.8)和(831.1±199.9)ng.mL 1;t1/2分别为(11.8±3.8)、(4.4±3.3)、(7.8±5.1)、(3.1±0.9)和(8.8±4.1)h;多剂量连续给药6天后平均稳态血药浓度(Cav)分别为(2 425±1 172)、(73.88±18.88)、(162.6±70.8)、(36.89±29.35)和(435.3±141.0)ng.mL 1。48 h内替加氟、5-氟尿嘧啶、吉美嘧啶和奥替拉西钾的尿药累积排泄率分别为(4.2±2.8)%、(4.7±1.6)%、(18.5±6.0)%和(1.7±1.2)%。多次给药过程中替加氟有一定的蓄积现象,5-氟尿嘧啶、吉美嘧啶、奥替拉西钾和尿嘧啶均无蓄积现象。
- 刘荷英丁黎于勇储妍朱贺
- 关键词：尿药排泄LC-MS/MS替加氟
- 苯环喹溴铵对大鼠肝脏CYP450酶诱导作用的研究被引量：1
- 2013年
- 目的研究苯环喹溴铵对大鼠肝脏CYP450酶是否有诱导作用。方法将SD大鼠,分为空白溶剂组、阳性对照组和苯环喹溴铵低中高剂量给药组(分别鼻腔给予苯环喹溴铵生理盐水溶液1,3或9 mg·kg-1),分别于连续给药后处死,取肝称重并制备微粒体。计算大鼠肝脏脏器系数;测定大鼠肝脏微粒体CYP450蛋白含量;通过HPLC-MS/MS测定大鼠肝微粒体温孵体系中6β-羟基睾酮和对乙酰氨基酚的浓度;应用底物法测定大鼠肝微粒体CYP1A1/2和CYP3A1/2酶的活性。结果阳性对照组与空白溶剂组相比,在大鼠肝脏脏器系数、CYP450蛋白含量及CYP1A1/2和CYP3A1/2酶活性上均有增加,且具有显著性差异(P<0.05)。苯环喹溴铵低中高剂量给药组与空白溶剂组在肝脏脏器系数、CYP450蛋白含量和CYP1A1/2酶活性上均无显著性差异(P>0.05);苯环喹溴铵低中高剂量给药组大鼠肝脏CYP3A1/2酶的活性未高于空白溶剂组。结论阳性对照组对大鼠肝脏CYP450酶有诱导作用,所建立的实验体系可用于诱导作用的评价;苯环喹溴铵低中高3个剂量组对大鼠肝脏CYP450酶均无诱导作用。
- 孙鲁宁丁黎严拯宇罗雪梅朱贺沙克亚齐谢敏刘筱雪陈小平
- 关键词：苯环喹溴铵大鼠肝微粒体细胞色素P450
- 液相色谱-串联质谱法同时测定人血清与尿液中伏立诺他及其代谢物4-苯胺基-4-氧代丁酸的浓度被引量：4
- 2012年
- 目的分别建立人血清和尿液中液相色谱-串联质谱法同时测定伏立诺他及其代谢物4-苯胺基-4-氧代丁酸(M2)的方法。方法血清样品经甲醇沉淀蛋白后取上清液进样分析,以Amethyst C_(18)-P(150mm×2.1mm,5μm)为分析柱,流动相为2%的甲酸(含5mmol·L^(-1)醋酸铵水溶液)-甲醇(55:45,V/V);尿液样品以流动相稀释后进样分析,以Hedera ODS-2(150mm×2.1mm,5μm)为分析柱,流动相为2%的甲酸(含30mmol·L^(-1)醋酸铵水溶液)-甲醇(55:45,V/V)。质谱采用气动辅助电喷雾离子化和正离子多反应监测,定量分析的反应离子对分别为m/z 265.2→232.2(伏立诺他)、m/z 194.1→176.1(M2)和m/z 180.1→110.1(内标非那西丁)。结果伏立诺他血药浓度在2.004～1503μg·L^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率大于98.3%,M2血药浓度在5.015～5015μg·L^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率大于96.8%;伏立诺他尿药浓度在0.03006～20.04mg·L^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率大于96.8%,M2尿药浓度在1.003～300.9mg·L^(-1)范围内线性关系良好,平均回收率大于96.5%。尿样测定中,由伏立诺他的另一代谢物O-葡萄糖醛酸苷发生源内裂解而对伏立诺他的测定造成的干扰通过色谱分离得到解决。结论建立的两个方法快速、简便,可应用于人体样本测定。
- 杜晓琅朱贺丁黎马鹏程王训强李文博罗雪梅王晶
- 关键词：串联质谱法血清
