吴勇
- 作品数:77 被引量:53H指数:4
- 供职机构:海南大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金长江学者和创新团队发展计划国际科技合作与交流专项项目更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学农业科学化学工程更多>>
- α-芋螺毒素TxID异构体对人类乙酰胆碱受体的活性研究被引量:1
- 2016年
- 研究α-芋螺毒素Tx ID 3个二硫键异构体对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体的阻断活性。采用Fmoc固相合成法,分别合成α-芋螺毒素Tx ID的3个二硫键异构体的线性肽,利用2步氧化法进行氧化折叠,获得具有定点连接二硫键的异构体多肽。利用非洲爪蟾卵母细胞表达人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体亚型,测定3个异构体对该乙酰胆碱受体的电流与洗脱速率的影响情况。α-芋螺毒素Tx ID的3个二硫键异构体对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体亚型的阻断活性差异很大,阻断是可逆的,洗脱速率较快。其中具有天然构象的球状异构体活性最强,其半数阻断剂量(IC50)仅约为9.3 nmol/L;其次是带状异构体具有很微弱的抑制活性,其IC50大于5μmol/L;而珠子状异构体几乎没有阻断活性,其IC50大于10μmol/L。成功合成了α-芋螺毒素Tx ID的3个二硫键异构体,并获知了3个二硫键异构体分别对人类α3β4与α6/α3β4乙酰胆碱受体亚型的阻断活性,为α-芋螺毒素Tx ID后续海洋新药研发提供理论基础。
- 长孙东亭朱晓鹏吴勇胡远艳邴晖罗素兰
- 关键词:ID
- 海南产新型芋螺毒素多肽的分离鉴定
- 罗素兰长孙东亭吴勇朱晓鹏胡远艳邴晖等
- 该成果对20种海南产芋螺种类的总毒素肽及其组分进行了系统深入的分离鉴定。分离坚定了360个芋螺毒素多肽组分,发现了18个天然组分的药靶,鉴定出5种有药用前景的新型毒素多肽的序列结构特征,获得了一批具有自主知识产权和重大应...
- 关键词:
- 海南产新型芋螺毒素的合成及其生物活性的研究
- 罗素兰长孙东亭吴勇朱晓鹏胡远艳等
- 该项目人工合成了20种海南产新型芋螺毒素肽,探索了这些毒素线性肽进行氧化折叠的条件。通过与在芋螺毒素研究领域处于国际领先地位的美国犹他大学和澳大利亚昆士兰大学进行合作,对上述芋螺毒素所作用的分子靶标进行了筛选鉴定。首次发...
- 关键词:
- T-超家族芋螺毒素B8.1T合成及氧化折叠研究
- 从海南产的桶形芋螺中发现了一个新的T-超家族芋螺毒素B8.1T,其氨基酸序列为DCCPESPPCCH,具有两对二硫键,其连接方式为Cys2-Cys9,Cys3-Cys10。本研究首先采用N-9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相...
- 吴勇安婷婷朱晓鹏胡远艳邴辉于海鹏长孙东亭罗素兰
- 关键词:固相多肽合成
- 文献传递
- 谷胱甘肽对α-芋螺毒素LtIA氧化折叠的影响
- 2012年
- 目的探究氧化型谷胱甘肽(GSSG)与还原型谷胱甘肽(GSH)不同比例对α-芋螺毒素LtIA氧化折叠过程的影响。方法本实验采用Fmoc固相合成法,合成线性α-芋螺毒素LtIA,而后在Tris-HCl缓冲液中氧化折叠,形成含有天然结构的毒素肽。在氧化折叠过程中,我们设置了氧化型谷胱甘肽与还原型谷胱甘肽不同的比例,观察其对LtIA氧化折叠过程的影响。结果氧化型谷胱甘肽对折叠反应影响明显,能够显著提高折叠反应的速率和产率。结论随着还原型谷胱甘肽比例增加,天然肽的折叠产率有一定程度降低。
- 王蕊吴勇罗素兰长孙东亭
- 关键词:谷胱甘肽
- 天然芋螺毒素肽的化学合成被引量:1
- 2010年
- 芋螺毒素是由热带海洋肉食性软体动物芋螺分泌的、富含二硫键的一类结构多样的小分子多肽。芋螺毒素的化学合成已成为获得毒素肽的主要手段。现总结化学合成芋螺毒素线性肽及其氧化折叠形成二硫键的多种方法 ,并对现阶段化学合成芋螺毒素肽的新进展加以综述。
- 安婷婷吴勇长孙东亭罗素兰
- 关键词:芋螺毒素保护基团化学合成
- α-芋螺毒素肽TxID新突变体、其药物组合物及用途
- 本发明属于生物化学和分子生物学领域,涉及α‑芋螺毒素肽TxID新突变体、其药物组合物及用途。本发明的α‑芋螺毒素肽能够特异地阻断乙酰胆碱受体(nAChRs,例如α3β4nAChRs,或α6β4*nAChRs),并且具有治...
- 罗素兰长孙东亭朱晓鹏吴勇于津鹏J·迈克尔·麦金托什戴维·J·克雷克
- 文献传递
- 多种芋螺PDI酶基因的克隆
- 实验目的与意义:芋螺毒素是一类产自于芋螺的生物活性多肽,富含半胱氨酸,能高选择性地作用于多种离子通道及其亚型和神经递质受体,具有极高的研究和药用价值。化学合成或变性的芋螺毒素需要在芋螺PDI酶的作用下,才能高效地构成正确...
- 彭超唐天乐陈心高炳淼吴勇朱晓鹏郑晓冬邴辉罗素兰
- 关键词:芋螺芋螺毒素克隆
- 文献传递
- 芋螺肽、其药物组合物及用途
- 本发明属于生物化学和分子生物学领域,涉及一种新芋螺毒素肽、其药物组合物、其制备方法及用途。本发明还涉及所述芋螺毒素肽的核酸构建体、其表达载体和转化的细胞、以及其融合蛋白。本发明还涉及一种阻断乙酰胆碱受体的方法、以及所述芋...
- 罗素兰长孙东亭朱晓鹏吴勇胡远艳李晓丹J·迈克尔·麦金托什戴维·J·克雷克
- 海南产芋螺粗毒的提取和纯化
- 目的意义:通过对海南产5个不同种类芋螺(织锦、菖蒲、独特、疣缟、桶型)毒管、毒腺蛋白成分的分析,对芋螺的粗毒进行纯化和鉴定,并研究芋螺产生毒素的部位,对芋螺毒素的产生和加工机制进行探讨。材料和方法:(1)取新鲜解剖的芋螺...
- 朱晓鹏吴勇陈心王蕊长孙东亭罗素兰
- 关键词:毒素纯化电泳RP-HPLC
- 文献传递