崔晓燕
- 作品数：9 被引量：34H指数：4
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- 甘草次酸衍生物的合成及其抗肝癌活性被引量：12
- 2015年
- 目的:以天然产物甘草次酸为原料来合成新型衍生物,并研究其体内外抗肿瘤活性。方法:利用拼合原理将具有保肝协同作用的苦参碱和氮芥类药物美法仑分别与18α-甘草次酸连接,设计合成了2个未见文献报道的新型甘草次酸衍生物7和8。目标产物经元素分析,1H-NMR,MS分析确证。采用MTT法测试甘草次酸衍生物在人肝癌细胞SMMC-7721的体外抗肿瘤活性和对大鼠正常肝细胞BRL的毒性。结果:化合物7活性较为显著且无细胞毒性,进一步进行小鼠体内试验,给药剂量为6,9μmol·kg-1,化合物7对Hep A肿瘤的抑瘤率分别为40.72%,60.12%,优于母体药物18α-甘草次酸,而给药剂量为6μmol·kg-1的美法仑的抑瘤率为39.93%。结论:化合物7体外、体内对肝癌的抗肿瘤活性均较为显著,值得进一步研究开发。
- 张娜崔晓燕赵秀梅李冬冬代霖霖陶遵威
- 关键词：衍生物拼合中医药抗肿瘤
- 一种具有抗肿瘤性能的苦参碱衍生物
- 一种苦参碱衍生物，本发明提供了一种高活性，低毒性的，具有良好抗肿瘤性能的苦参碱衍生物，及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
- 陶遵威张娜周运琴王文彤崔晓燕张国庆
- 文献传递
- 甘草次酸–苦参碱复合物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：12
- 2014年
- 目的设计合成甘草次酸–苦参碱复合物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以槐果碱、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸为原料,经过加成、氧化、酯化缩合等反应合成目标化合物甘草次酸–苦参碱复合物,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物甘草次酸–苦参碱复合物,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,甘草次酸–苦参碱复合物的抗肿瘤活性明显高于甘草次酸及苦参碱,并优于对照药美法仑。结论甘草次酸–苦参碱复合物具有良好的抗肿瘤活性,尤其对肝癌细胞生长产生较好的抑制作用,值得进一步进行研究。
- 张娜崔晓燕赵秀梅李冬冬代霖霖陶遵威
- 关键词：甘草次酸苦参碱美法仑抗肿瘤活性
- 美法仑衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2015年
- 目的以苦参碱和18α-甘草次酸作为载体对美法仑进行结构拼合,并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法以槐果碱和美法仑为原料,经过加成、酰化反应合成了美法仑衍生物2;以18α-甘草次酸和美法仑为原料,经酯化和酰化反应合成了美法仑衍生物5,目标化合物的结构经元素分析、MS、1H-NMR确证,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究,对体外活性较为显著的化合物2进行小鼠体内试验。结果目标化合物2和5的合成总收率分别为21.3%、18.1%。目标化合物2的体外抗肿瘤活性明显高于化合物5、18α-甘草次酸、苦参碱和美法仑。体内活性试验中,目标化合物2给药剂量为6、9μmol/kg时对Hep A肿瘤的抑瘤率分别为52.00%、62.12%,而6μmol/kg美法仑的抑制率为39.93%,化合物2的抑瘤效果优于美法仑,尤以高剂量效果最为明显。结论化合物2表现出体外、体内较高的抗肿瘤活性,值得进一步研究。
- 张娜崔晓燕赵秀梅李冬冬陶遵威
- 关键词：美法仑苦参碱抗肿瘤活性
- 苦参碱-美法仑复合物MAT-MEL的合成及其体内外抗肿瘤活性的研究被引量：5
- 2016年
- 目的制备苦参碱-美法仑复合物(MAT-MEL),测定其抗肿瘤活性。方法以槐果碱和美法仑为原料,利用拼合原理制备MAT-MEL;采用MTT法在体外测定复合物对人乳腺癌MCF-7细胞、人肝癌SMMC-7721细胞及小鼠骨肉瘤S_(180)细胞的生长抑制作用;采用S_(180)小鼠移植肿瘤模型评价复合物的体内抗肿瘤活性。结果 MAT-MEL的收率为61%,其结构通过核磁、质谱和元素分析得到确证;对3种细胞株的IC_(50)分别为116.7±27.8、56.3±19.5、1.9±1.0 nmol·m L^(-1);3、6、9μmol·kg^(-1)的复合物对小鼠S_(180)的抑瘤率分别为49.56%、54.58%、77.18%。结论 MAT-MEL具有显著的抗肿瘤活性。
- 赵秀梅张娜张桂贤崔晓燕
- 关键词：人乳腺癌MCF-7细胞人肝癌SMMC-7721细胞
- 一种具有抗肿瘤性能的苦参碱衍生物
- 一种苦参碱衍生物，本发明提供了一种高活性，低毒性的，具有良好抗肿瘤性能的苦参碱衍生物，及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
- 陶遵威张娜周运琴王文彤崔晓燕张国庆
- 文献传递
- 苦参碱-氮芥复合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：8
- 2015年
- 根据拼合原理,以苦参碱和氮芥互为药效基团,合成了3种未见文献报道的标题化合物,采用MTT法测试目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物结构经1HNMR、MS和元素分析确证,且苦参碱-美法仑复合物和苦参碱-苯达莫司汀复合物均表现出较好的抗肿瘤活性。
- 崔晓燕张娜陶遵威代霖霖李冬冬赵秀梅
- 关键词：苦参碱氮芥美法仑抗肿瘤
- 氮芥型槐定碱衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：2
- 2014年
- 为了发现更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的槐定碱和氮芥互为药效基团,并以槐定碱为原料,合成了6种未见文献报道的标题化合物,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所有目标化合物的抗肿瘤活性均强于母体槐定碱,其中12-苄基槐定酸17-{4-[N,N-二(2-氯乙基)]}苯甲酰胺对肝癌细胞HepG2的抑制活性与商品药物美法仑相当。
- 闫国瑞郑晓辉陶遵威赵永安崔晓燕
- 关键词：槐定碱氮芥衍生物抗肿瘤
- 苦参碱与18α-甘草次酸衍生物的合成及其药理活性研究
- 1、研究目的苦参碱类生物碱包括苦参碱、槐果碱、槐定碱等,主要存在于豆科植物苦参、苦豆子等中草药中。苦参碱属喹诺里西啶类生物碱,整个分子由4个六元环组成,具有抗肝损伤、抗肝纤维化、抗肿瘤等重要的药理活性。甘草次酸是植物活性...
- 崔晓燕
- 关键词：苦参碱槐果碱甘草次酸氮芥美法仑
