梁峰
- 作品数：9 被引量：15H指数：3
- 供职机构：第二军医大学药学院药物化学教研室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市重大科技攻关项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- HIV-1逆转录酶抑制剂的研究新进展被引量：6
- 2004年
- HIV 1逆转录酶 (HIV 1reversetranscriptase ,HIV 1RT)是HIV 1复制所必需的酶 ,但是正常的细胞复制不需要它参与 ,因而 ,HIV 1RT成为抗艾滋病 (AIDS)药物设计的一个理想的靶点。目前 ,有效的抗HIV 1RT的药物根据它们的结构可以分为 :核苷类、非核苷类和核苷酸类逆转录酶抑制剂。本文综述了近几年HIV 1RT抑制剂的研究新进展。
- 梁峰李科李国秀
- 关键词：逆转录酶抑制剂抗HIV-1核苷类抗艾滋病核苷酸类
- N，N’-二芳香酰肼类艾滋病毒整合酶抑制剂的设计与合成
- 自从20世纪80年代美国发现第1例艾滋病病人以来,艾滋病已经蔓延到世界上几乎所有的国家。截止到2004年末,全球累计约有8000万人感染了HIV。目前临床应用的抗艾滋病药物主要为HIV-1逆转录酶抑制剂和HIV-1蛋白酶...
- 梁峰
- 关键词：抗艾滋病药物HIV-1整合酶抑制剂
- 文献传递
- 1-β-D-木糖-5-甲基脲嘧啶
- 2004年
- 柯乾坤李科吴飞梁峰李国秀
- 关键词：合成工艺抗病毒药物
- 1-β—D-木糖-5-甲基脲嘧啶
- 2004年
- 柯乾坤李科吴飞梁峰李国秀
- 关键词：齐多夫定抗病毒药物甲醇甲醇钠
- 1-β-D-木糖-5-甲基尿嘧啶的合成被引量：4
- 2004年
- 木糖经甲基化、酰化、酯化、缩合、皂化脱保护基等5步反应制得齐多夫定中间体1-β-D-木糖-5-甲基尿嘧啶,总收率16.4%。
- 柯乾坤李科吴飞梁峰李国秀
- 关键词：齐多夫定抗病毒药物中间体
- HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展被引量：3
- 2005年
- 目的从第一代非核苷类逆转录酶抑制剂(nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor,NNRTI)的构效关系出发,阐述第二代 广谱抗病毒药物的性质和特点,并为第三代NNRTI的开发作有益启示。方法查阅、总结近几年国外有关文献。结果与结论 在抗HIV-1感染的治疗中,随着联合用药被广泛认可,NNRTI已成为继核苷类逆转录抑制刺(nucleoside reverse transcriptase in- hibitors,NRTI)和蛋白酶抑制荆(protease inhibitors,PI)之后又一研究热点。其研究方法也已由第一代的随机筛选进入了第二代 综合分子模拟、合成方法、生物利用度和药动学研究的策略开发。
- 李国秀李科梁峰吴飞
- 关键词：逆转录酶抑制剂药物化学构效关系HIV-1非核苷类
- 基于HIV-1 N,N’-二芳香酰肼类似物的合成被引量：1
- 2006年
- 目的:合成N,N’-二芳香酰肼类似物。方法:基于HIV-1整合酶结构进行设计,考虑电子效应和空间效应,以不同取代的芳香羧酸等为起始原料,经酰氯化、酯化、肼解等反应方法,进行化学合成。结果:设计、合成了19个二芳香酰肼类衍生物,除LFA3外,其他18个化合物为首次报道。结论:系列新化合物的合成为进一步药物筛选和构效关系研究提供了基础。
- 梁峰李科李国秀周有骏
- 关键词：抗病毒药
- 基于HIV/HBV开环核苷膦化物的合成
- 2005年
- 目的:合成嘌呤类开环核苷膦化物(acyclic nucleoside phosphonates,ANP)。方法:根据先导化合物阿德福韦酯和MCC478的结构,设计合成了一系列ANP衍生物,以1,3二氧五环为起始原料,经过开环、Arbuzov反应、水解,氯代等反应,得到含磷侧链,最后在Cs2CO3,或DBU或NaH的作用下与取代碱基缩合而得到系列类似物,并利用核磁共振谱等方法进行了结构确证。结果:设计并合成了12个具有9(2膦酰甲氧乙基)(PME)结构的嘌呤类的开环核苷类似物。结论:ANP是目前国内外抗病毒药物的研究热点之一,一系列新化合物的合成为进一步的构效关系研究和药物筛选提供基础。
- 李国秀李科梁峰吴飞
- 关键词：嘌呤类
- 基于结构的HIV-1整合酶抑制剂设计:计算机模拟方法被引量：1
- 2003年
- HIV整合酶是一种病毒编码蛋白质 ,它催化病毒DNA整合进入宿主基因组 ,这为开发新的抗HIV和抗艾滋病疗法提供了一个重要的靶标。综述通过计算机模拟方法进行基于结构的HIV 1整合酶抑制剂设计 ,内容包括基于配体 (如药效团 )和基于靶向 (如对接 )的设计方法以及三维定量构效关系研究。
- 梁峰李科李国秀
- 关键词：HIV-1整合酶抑制剂药物设计三维定量构效关系
