李新华
- 作品数:10 被引量:78H指数:6
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- 替米沙坦在中国健康志愿者体内的药代动力学特征被引量:17
- 2004年
- 目的 通过对健康志愿者口服不同剂量替米沙坦片后的药代动力学研究 ,探讨替米沙坦在国人体内的药代动力学特征。方法 9名中国健康男性志愿者按拉丁方设计分别口服三种单剂量替米沙坦片 (4 0、80、12 0mg) ,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度 ,采用 3P97软件拟合药代动力学参数。结果 受试者血药浓度随其单剂量给药量的增加呈现非比例的升高趋势 ,计算所得的药动学参数显示 ,口服 4 0、80、12 0mg替米沙坦片的AUC0~ 96分别为(895 0 3± 36 4 5 3)、(30 30 34± 14 5 4 80 )和 (135 70 4 4±35 5 1 5 4 ) μg·h-1·L-1;Cmax 分别为 (6 0 71± 2 8 10 )、(2 14 0 5± 74 14 )和 (978 32± 2 34 89) μg·L-1,不同剂量组的AUC0 t/dose、Cmax/Dose比值间差异有显著性 (P <收稿日期 :2 0 0 4-0 4-2 6,修回日期 :2 0 0 4-0 5 -2 9作者简介 :熊玉卿 ( 195 7-) ,女 ,博士 ,教授 ,研究方向 :药物代谢及药代动力学 ,Tel:0 791 63 60 65 4,E mail:xyq112 6@yahoo .com .cn0 0 1)。结论 替米沙坦在中国人体内过程 (剂量范围为 4 0~ 12 0mg)
- 熊玉卿李新华黄鹏张会杰徐文炜
- 关键词:替米沙坦HPLC药代动力学
- 川芎嗪在大鼠肝微粒体系统中的代谢研究被引量:19
- 2006年
- 目的:通过离体和整体实验来研究川芎嗪(TMPz)代谢转化过程,探讨参与TMPz代谢的CYP450亚酶,为临床上合理用药提供科学依据。方法:建立TMPz的UV-HPLC检测方法,测定大鼠血浆和肝微粒体温孵液中TMPz及代谢产物,分析TMPz代谢消除率与各诱导和抑制剂之间的相关性;Nash法测定肝微粒体温孵液中ERY N-脱甲基酶活性,探索其与代谢物生成量之间的相关关系;测定DEX,Ket在体诱导或抑制后,大鼠血中的TMPz药物浓度,计算和比较药动学参数。结果:特异性CYP3A诱导剂DEX组中TMPz代谢物生成速率明显高于对照组,而主要诱导CYP2B的PB,β-NF组与对照组无明显区别;强效的CYP3A抑制剂Ket则显著抑制TMPz的代谢;TMPz的代谢速率与CYP3A的特征性ERY N-脱甲基反应呈现高度的相关性;在体诱导或抑制后TMPz的药动学参数中DEX组的CL(s)大于对照组,t1/2小于对照组;而Ket抑制的CL(s)小于对照组,t1/2大于对照组,差异均具有统计学意义。结论:CYP3A是介导TMPz生物转化的CYP450亚酶,川芎嗪与CYP3A酶抑制或诱导药合用可能存在药物间的相互作用。
- 况晓东李新华熊玉卿
- 关键词:川芎嗪细胞色素P450代谢肝微粒体
- 固相萃取HPLC测定人血清磷酸川芎嗪及其在药代动力学研究中的应用被引量:6
- 2006年
- 目的:建立磷酸川芎嗪人血清药物浓度测定方法,并用于磷酸川芎嗪人体药代动力学研究。方法:采用固相萃取高效液相色谱紫外检测法,样品经 Bond elut 固相萃取小柱处理。色谱柱为 Diamonsil C_(18)柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为:甲醇-水(62:38),三乙胺调 pH 为7.5,流速:1 mL·min^(-1)。检测波长280 nm。结果:磷酸川芎嗪血清浓度测定方法的线性范围为0.025~9.6μg·mL^(-1),线性关系良好(r=0.9999),最低定量限为0.025μg·mL^(-1)(以 S/N>4计),方法回收率大于90%,日内和日间 RSD 小于6%。结论:采用固相萃取高效液相紫外检测方法能快速可靠地测定磷酸川芎嗪血药浓度,适用于磷酸川芎嗪的血药浓度监测和人体药代动力学研究。
- 胡晓李新华熊玉卿
- 关键词:磷酸川芎嗪血药浓度
- 国产托瑞米芬片剂人体药代动力学及生物等效性评价被引量:4
- 2003年
- 目的 评价国产和进口托瑞米芬片剂在人体生物等效性。方法 用高效液相色谱法测定20名健康受试者po 20 mg托瑞米芬后血浆中托瑞米芬的浓度。结果 国产托瑞米芬片剂和进口片剂的t_(max)分别为3.15±0.37和3.00±0.65 h,C_(max)分别为1.73±0.32和1.74±0.25 mg·L^(-1),AUC_(0-504)分别为114.41±20.04和112.73±19.92mg·h·L^(-1),t_(1/2)分别为114.12±9.16和114.32±7.38 h,国产托瑞米芬片剂相对生物利用度为(102.4±14.0)%。结论 经统计学分析,国产托瑞米芬片剂和进口片剂具有生物等效性。
- 傅军李新华徐文炜陈晓媛
- 关键词:药代动力学生物等效性
- 磷酸川芎嗪滴丸在健康人体的药代动力学和生物等效性被引量:15
- 2005年
- 目的 研究单次口服磷酸川芎嗪(LTP)滴丸或片后的药代动力学及其生 物等效性。方法 用自身交叉2周期设计,20名健康男性志愿者单次口服LTP 滴丸或片,用HPLC紫外检测、外标法定量测定药物浓度,用BAPP2.0软件包计 算2制剂的药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果 LTP滴丸或LTP 片在人体内的吸收、分布、代谢行为相似,2者的Cmax分别为(4.50±0.96), (4.45±1.69)μg·mL-1;tmax分别为(0.5±0.2),(0.8±0.3)h;t1/2分别为(1.32 ±0.24),(1.30±0.22)h;MRT分别为(1.94±0.26),(2.02±0.22)h;AUC0-8 分别为(6.88±1.71),(6.71±1.25)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(7.01± 1.76),(6.82±1.27)μg·h·ml-1,LTP滴丸的相对生物利用度为(102.7± 18.6)%。经方差分析和双单侧检验,无显著性差异(P>0.05)。结论 2制剂 为生物等效制剂。
- 黄鹏李新华张红熊玉卿
- 关键词:药代动力学生物等效性高效液相色谱
- sIL-2R在肝癌患者血清中的高度表达被引量:4
- 1995年
- 本文应用ELISA双抗体夹心法检测了正常人和早期、晚期肝癌患者血清中可溶性白细胞介素-2受体(sIL-2R)水平。结果表明:肝癌患者血清sIL-2R水平明显高于正常人(P<0.01).早期肝癌患者治疗前后其sIL-2R水平差异显著(P<0.05),从而提示血清中sIL-2R高表达现象可能为肝癌早期诊断、疗效判断及病情转归提供重要的参考价值;同时提供了本地区人血清中sIL-2R水平正常参考标准。
- 李新华熊玉卿傅颖君刘立生陈豫生
- 关键词:白细胞介素2受体肝肿瘤酶联免疫吸附
- 甲基莲心碱对有机磷酸酯抑制的小鼠脑胆碱酯酶的重活化作用被引量:2
- 2004年
- 目的 研究甲基莲心碱 (Nef)对有机磷酸酯中毒小鼠脑胆碱酯酶 (Ch E)的重活化效应。方法 采用微量二巯基双硝基苯甲酸 (DTNB)法测定敌敌畏 (DDVP)体内、体外抑制小鼠脑 Ch E活力 ,观察 0 .0 0 1~ 0 .0 3mg/LDDVP在体外对小鼠脑 Ch E活力的抑制作用 ,比较 Nef和氯磷定体内、体外给药对 DDVP中毒小鼠脑 Ch E的重活化效应。结果 不同浓度的 DDVP显著地抑制试管内小鼠脑 Ch E活力 ,呈现明确的量效关系 ,IC50 为 0 .0 0 3m g/L。 Nef (2 .4 ,4 .8m g/L )与氯磷定 (5 ,12 .5 mg/L )对 0 .0 2 m g/L DDVP体外抑制的小鼠脑 Ch E重活化效应随着浓度增高而加大。对 sc DDVP(10 mg/kg)的小鼠分别 ip Nef或氯磷定 ,其脑 Ch E活率分别为 (4 1.6± 10 .9) %、(5 6 .5± 12 .4 ) % (Nef 15 ,30 mg/kg)和 (2 4 .1± 17.4 ) %、(2 8.4± 11.9) % (氯磷定 2 5 ,5 0 m g/kg) ,两者相比差异显著 (P<0 .0 1)。结论 Nef比氯磷定有更为显著的重活化 Ch E的作用 ,这与 Nef能进入中枢复活脑中毒酶有关。
- 李新华张红徐文炜熊玉卿
- 关键词:甲基莲心碱有机磷酸酯胆碱酯酶
- 康咳可嚼片治疗急性上呼吸道感染的临床观察
- 2002年
- 目的 :评价康咳可嚼片对急性上呼吸道感染治疗效果并与美息伪麻片进行比较。方法 :94例诊断明确的急性上呼吸道感染的患者 ,随机分成 2组 ,应用康咳可嚼片 (治疗组 )与美息伪麻片 (对照组 )口服抗感冒治疗。结果 :治疗组和对照组的临床有效率分别为 89.14 %和 72 .5 0 % ,经统计分析差异无显著性 (P >0 .0 5 )。两组主要症状缓解率和消除率比较无统计学意义。但对照组不良反应发生率显著地高于治疗组 (P <0 .0 1)。结论 :康咳可嚼片为疗效确切。
- 李新华何朝珠邹石
- 兔血清中褪黑激素的HPLC测定及其药动学研究被引量:7
- 2001年
- 目的 建立褪黑激素 (MLT)在兔血清中的高效液相色谱测定方法 ,研究MLT在兔体内的药动学。方法 采用YWG -C18色谱柱 4 .6mm× 1 50mm ;以乙腈 磷酸缓冲液 ( 41∶59)为流动相 ,维拉帕米作内标 ,流速为 1mL·min- 1,荧光检测 ,激发波长 2 80nm ,发射波长 3 40nm。结果 MLT在 0 .5~ 64 μg·L- 1范围内具有良好的线性关系 ,最低检测浓度为 0 .2 5μg·L- 1,平均萃取回收率为 ( 82 .55± 5.3 3 ) % ,平均方法回收率为 ( 1 0 0 .1 2± 0 .98) % ,日内RSD <5% ,日间RSD <5% ,家兔耳缘静脉注射MLT 0 .2 5mg·kg- 1,t1/ 2 β为 ( 1 .55± 0 .2 1 )h ,AUC0~ 8为 ( 2 7.73± 1 .0 3 ) μg·h·L- 1。结论 本法具有快速、简便、灵敏准确的特点 ,用于MLT生物样本分析 ,结果良好。
- 李新华徐文炜
- 关键词:褪黑激素高效液相色谱法药动学
- 新型血管紧张素Ⅱ受体阻断药-坎地沙坦酯被引量:6
- 2003年
- 李新华
- 关键词:坎地沙坦酯毒理学药动学药效学