李佩华
- 作品数：11 被引量：27H指数：3
- 供职机构：南京工业大学生物与制药工程学院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划江苏省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程理学更多>>
- 微波固相合成多肽AP-9与亮丙瑞林
- 多肽药物具有独特的优越性，因此近年来备受国内外学者的关注。随着多肽药物化学的飞速发展，为满足科研与生产的需求，如何快速高效地获得多样性结构的多肽产物成为备受关注的焦点。
在现有的多肽化学合成中，固相多肽合成技术以其...
- 李佩华
- 关键词：微波技术固相多肽合成亮丙瑞林
- 应用2-氯三苯甲基氯树脂固相合成C-末端N-烷基化肽酰胺被引量：4
- 2007年
- 以乙胺化多肽亮丙瑞林为模型肽,研究了应用2-氯三苯甲基氯树脂(2Cl-Trt)固相合成C-末端N-烷基化肽酰胺的工艺。首先以Cl-Trt树脂为载体合成出全保护的肽片段,再以HBTU/HOBt/DIEA/乙胺(摩尔比为1∶1∶1∶10)为乙胺化试剂,在25°C下反应仅需5 min,浓缩后直接进行侧链切割,从而连续耦合完成C-末端乙胺化修饰与侧链切割,避免了中间产物的分离纯化步骤,充分继承了固相肽合成快速高效的优点。
- 李佩华王卫国杨明沈树宝
- 关键词：亮丙瑞林
- 微波作用下的多肽固相缩合反应及动力学研究被引量：10
- 2008年
- 分别在微波作用以及传统加热两种方式下,研究了Fmoc-Val-OH与NH2-Tyr(t-Bu)-Wang树脂的固相缩合反应及其动力学.测定了温度变化对反应速率的影响,并获得了两种方式下的缩合反应的宏观动力学参数:300W微波作用下表观缩合反应级数为2.3,活化能为104.7kJ/mol;传统方法中表观反应级数为2.9,活化能为142.4kJ/mol.微波作用将常规条件下的连接率由68%提高到95%,而所需时间降为常规条件的1/14.
- 杨明王卫国李佩华张俊沈树宝
- 关键词：微波合成缩合反应反应动力学
- 大规模制备奥曲肽被引量：3
- 2007年
- 优化并放大了奥曲肽的合成技术。通过提高反应温度到40℃和选择弱极性溶剂二氯甲烷,将Fmoc-Thr(tBu)-O l与2-氯三苯甲基氯树脂的取代度提高到0.503 mmol/g。采用w(H2O2)=30%的水溶液合成二硫键,简化了分离氧化剂的步骤。自制10 g级大规模反应器,集成过滤、搅拌、控温、鼓泡四重功能,且操作方便。合成规模被放大到10 g水平,奥曲肽的产率从31.8%提高到48.7%,合成成本从1 000元/g降低为359元/g。
- 王卫国杨明李佩华沈树宝
- 关键词：奥曲肽反应器多肽合成精细化工中间体
- 保护氨基酸与羟基树脂的连接反应被引量：3
- 2007年
- 在多肽固相合成中,分别采用酰氯法和活化酯法,研究了20种Fmoc-氨基酸与W ang树脂的连接反应.除精氨酸外,其他氨基酸与树脂的连接效率均能达到80%以上.酰氯法反应速率快、操作简便,优于活化酯法.在酰氯法中,对于精氨酸,选择弱极法溶剂如DCM,延长反应时间至20 h,连接效率接近80%.
- 王卫国陈伟华闻峰李佩华杨明沈树宝
- 关键词：酰氯
- 微波辅助切割胸腺五肽树脂被引量：1
- 2008年
- 采用美国CEM公司MARS 5型微波反应系统,微波辐射下切割胸腺五肽树脂,以HPLC定量,研究了微波辐射下切割试剂、反应时间和反应温度对胸腺五肽产率的影响,探讨了微波作用的机理,并用质谱、核磁共振测试技术对产物进行了表征。结果表明,微波辐射下以V(TFA)∶V(H2O)∶V(TIS)=95∶2.5∶2.5为切割试剂,50℃下反应5 min,胸腺五肽产率达到最高,为93.2%。与常规方法相比,反应速率和胸腺五肽产率分别提高24倍和21.8%,降低了副反应的发生及多肽的制备成本。
- 杨明王卫国李佩华沈树宝
- 关键词：微波胸腺五肽
- 多肽合成中氨基酸活化酯的制备研究被引量：2
- 2007年
- 氨基酸活化反应对合成多肽的产率及纯度具有重要影响。以芴甲氧羰基-缬氨酸为研究对象,首次采用反相高效液相色谱法检测活化反应过程,建立了芴甲氧羰基-缬氨酸活化酯的分析方法,优化了氨基酸活化酯的制备条件,并引入了新的用于Fmoc策略合成多肽的溶剂体系——四氢呋喃。结果表明:溶剂和活化试剂对活化酯的产率影响显著;活化酯制备的最佳反应条件为n(Fmoc-Val-OH)∶n(HOBt)∶n(DCC)=1∶1∶1.2,溶剂为THF,反应温度为25℃。
- 王卫国杨明李佩华沈树宝
- 关键词：反相高效液相色谱多肽合成氨基酸
- 抗肿瘤肽AP-9的固相合成被引量：3
- 2007年
- 建立了抗肿瘤肽AP-9的Fmoc固相全合成方法,产品纯度大于98%。着重研究了Fmoc-Arg(Pbf)-OH与H-Pro-Trt树脂的缩合反应。结果表明,以THF-NMP(1∶1)为溶剂,于30℃微波辐射反应6min,缩合产率达80.2%。
- 李佩华王卫国沈树宝欧阳平凯
- 关键词：固相合成微波
- 多肽微波固相合成法
- 多肽微波固相合成法涉及的是一种微波辅助下的多肽固相合成方法。多肽微波固相合成法为：(1)氨基酸－树脂复合物的制备：加入二氯甲烷溶胀多肽合成树脂；在羧基端氨基酸和缩合试剂中加入溶剂，反应结束后过滤，将滤液加入树脂中，同时加...
- 沈树宝王卫国李佩华应汉杰欧阳平凯
- 文献传递
- 多肽微波固相合成法
- 多肽微波固相合成法涉及的是一种微波辅助下的多肽固相合成方法。多肽微波固相合成法为：(1)氨基酸-树脂复合物的制备：加入二氯甲烷溶胀多肽合成树脂；在羧基端氨基酸和缩合试剂中加入溶剂，反应结束后过滤，将滤液加入树脂中，同时加...
- 沈树宝王卫国李佩华应汉杰欧阳平凯
- 文献传递
