张智慧
- 作品数：6 被引量：8H指数：2
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- 化合物T44的抗肿瘤活性研究
- 2014年
- 目的评估化合物1-[4'-((3R,5R)-金刚烷基)苯基)]正丁胺盐酸盐(T44)的体外抗肿瘤活性,并初步探索可能的分子机制,为这种化合物的综合应用提供实验依据。方法四甲基偶氮唑蓝比色法检测T44对细胞的体外生长抑制作用;细胞形态观察法研究T44对细胞形态的影响;流式细胞仪法检测T44作用下肿瘤细胞周期和凋亡率的变化;蛋白印迹法检测T44对不同周期蛋白表达的影响;细胞划痕实验检测T44对肿瘤细胞迁移能力的影响。结果 T44对检测的11株肿瘤细胞的增殖均有抑制效果,对正常细胞人胚肺成纤维细胞也具有一定的增殖抑制作用,半数抑制浓度值为(16.58±3.49)μmol/L,高于受测的大部分肿瘤细胞;T44能导致肿瘤细胞凋亡和周期阻滞;T44能影响周期蛋白的表达并能降低HCT116细胞的迁移能力。结论 T44主要通过促进细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用。
- 张晶张智慧刘伟陈云雨王艳宏司书毅
- 关键词：抗肿瘤药细胞增殖细胞周期细胞凋亡
- 马钱子总生物碱树脂复合物的制备及结合机制被引量：2
- 2013年
- 确定制备马钱子总生物碱强酸型阳离子交换树脂复合物的最佳工艺并确定总生物碱与树脂结合机制.采用静态交换法,用强酸型阳离子交换树脂作为药物载体,马钱子总生物碱为模型药物,以士的宁和马钱子碱为指标成分,通过对树脂类型、树脂粒径大小、溶解总生物碱溶液的离子强度、总生物碱与树脂用量比例和反应温度的研究,考察不同条件下指标性成分进行离子交换反应的速率和平衡问题.静态交换法制备马钱子总生物碱-树脂复合物的最佳工艺为:用0.1 mol/L HCl溶液溶解总生物碱,配制成质量浓度为2 mg/mL的马钱子总生物碱溶液,与粒径在160～180目(0.080～0.096mm)的H+型离子交换树脂在50℃反应,经差示扫描检测马钱子总生物碱与离子交换树脂是通过离子键结合而非简单的物理吸附.
- 李伟男于鑫王莹莹曹欢张智慧李洋王艳宏
- 关键词：马钱子总生物碱马钱子碱离子交换树脂
- 新型抗肿瘤药物的筛选及活性研究
- 保罗样激酶1(P1k1)是1994年由瑞士实验室肿瘤研究所最先报道的一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸激酶,主要参与细胞周期过程中的染色体分离、中心体成熟以及纺锤体形成等过程,对细胞有丝分裂起重要的调控作用。目前已经发现,P1...
- 张智慧
- 关键词：蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶药物筛选试验抗肿瘤荧光偏振
- 文献传递
- 热熔挤出技术在药物制剂领域的应用进展被引量：5
- 2013年
- 热熔挤出(HME)制剂的处方由活性成分和功能性辅料等组成,HME与传统制剂技术相比具有不使用溶剂、工序少、可连续操作、生物利用度高等优势。作者从HME药物制剂的处方组成、设备和制备过程、质量评价及其在增溶、缓释、掩味等方面的应用进行整理分析,为HME在中药领域的推广提供参考。
- 王艳宏姜霁洺张智慧李雪虹
- 关键词：塑化剂增溶缓释系统掩味
- 以PLK1 PBD为靶点的小分子抑制剂筛选及其抗癌活性研究被引量：1
- 2015年
- 目的利用荧光偏振模型进行PLK1 PBD抑制剂的高通量筛选,并对阳性化合6143D7的抗癌效果进行体外评价。方法采用噻唑蓝比色法检测初筛阳性化合物对不同细胞系增殖的影响;流式细胞术检测化合物对细胞周期以及凋亡率的影响;分子对接检测化合物与PLK1 PBD结构域的亲和性。结果利用荧光偏振模型得到的阳性化合物6143D7经噻唑蓝比色法检测显示能抑制癌细胞的增殖;流式细胞仪检测显示该化合物加药组G2/M期细胞比例高于对照组并能促进细胞凋亡;分子对接结果表明化合物与PLK1 PBD结构域的亲和性良好。结论该化合物通过抑制PLK1 PBD结构域的活性发挥抗癌作用,有望成为靶向PLK1的抗肿瘤先导化合物。
- 张智慧张晶刘伟陈云雨司书毅王艳宏
- 关键词：蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶荧光偏振
- 马钱子总生物碱树脂微囊分散片的处方确定
- 2014年
- 目的:确定马钱子总生物碱树脂微囊分散片的最佳处方。方法:以不同处方比例制备分散片,以分散片的外观、片重、硬度、崩解时限、分散均匀性及溶出度等作为考察指标,采用正交设计法分析筛选最优处方。结果:最佳分散片处方为微晶纤维素为填充剂,交联聚乙烯吡咯烷酮和碳酸氢钠与枸橼酸为联合崩解剂,卡波姆和羧甲基纤维素钠联合应用为助悬剂,滑石粉为润滑剂。结论:马钱子总生物碱树脂微囊分散片的外观、片重差异、崩解时限、分散均匀性、含量等均符合2010年版《中国药典》要求。
- 王莹莹张智慧李洋李伟男
- 关键词：马钱子总生物碱分散片正交实验
