蔡于琛
- 作品数：31 被引量：78H指数：6
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- 发文基金：国家自然科学基金广东省自然科学基金广东省科技计划工业攻关项目更多>>
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- 2,4,5,7-取代芳基苯并[b]呋喃类化合物的合成及其抗肿瘤活性
- 2005年
- 利用3-甲氧基4-苄氧基苯乙炔化亚铜(1)和3-甲氧基4羟基-5-溴肉桂酸甲酯在吡啶中进行缩合反应合成2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-5-[2-甲氧基羰基-(E)-乙烯基]-7-甲氧基苯并[b]呋喃(2),2经过催化氢化反应得到化合物3,3进一步通过胺化、乙酰化、还原、水解、Vilsmeier反应、烷基化以及部分去甲基化等反应合成一系列2,4,5,7-取代芳基苯并[b]呋喃类化合物4-15,并通过IR、NMR、MS和元素分析确证了结构。并采用四唑盐比色法试验对部分化合物进行了体外抗肿瘤活性和细胞毒性测试,所测试化合物均显示出明显的细胞毒作用,其中化合物(9)的细胞毒性在所测试化合物中最强,对人口腔上皮癌细胞KB-3-1 IC50为1.71μg/mL, 具有良好的研究前景。
- 庞冀燕汪波蔡于琛杨华冼励坚许遵乐
- 关键词：抗肿瘤活性
- 去甲斑蝥素对肿瘤细胞DNA复制起始蛋白Cdc6的抑制作用被引量：15
- 2010年
- 目的本研究旨在明确去甲斑蝥素(Norcantharidin,NCTD)对肿瘤细胞DNA复制起始蛋白Cdc6的抑制作用。方法采用MTT法检测NCTD对多种肿瘤细胞,包括:HeLa、HepG2、Jurkat以及Ramos细胞增殖的抑制作用;采用Westernblotting检测NCTD对细胞Cdc6蛋白表达的影响;BrdU掺入实验检测NCTD对肿瘤细胞DNA复制的影响。结果 NCTD显著抑制上述4种肿瘤细胞的增殖,肿瘤细胞Cdc6蛋白被降解,DNA复制受到明显抑制。结论 NCTD可诱导多种肿瘤细胞Cdc6蛋白的降解并有效抑制肿瘤细胞的DNA复制及增殖,Cdc6蛋白可能是NCTD的一个有效抗肿瘤靶点。
- 李金龙蔡于琛胡志明高基民
- 关键词：去甲斑蝥素CDC6DNA复制
- 血管阻断剂Combretastatin A4类似物M410抗肿瘤活性研究
- 目的观察血管阻断剂Combretastatin A4类似物M410的体内外抗肿瘤活性。方法微管蛋白聚合抑制实验检测对微管功能的影响;MTT法检测细胞增殖活性;流式细胞仪和Gimsa染色观察细胞周期变化和G2/M期阻滞;荷...
- 蔡于琛邹永叶燕丽冼励坚
- 关键词：抗肿瘤微管聚合
- 文献传递
- 斑蝥素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明涉及斑蝥素衍生物领域。公开了2种斑蝥素衍生物，它们可用于抗肿瘤药物。此2种斑蝥素衍生物分别为：C<Sub>11</Sub>H<Sub>16</Sub>O<Sub>5</Sub>、C<Sub>10</Sub>H<Su...
- 冼励坚汪波蔡于琛刘艳单宏波陈惠雄许遵乐刘旭辉范波涛
- 文献传递
- 斑蝥素同系物体外抗增殖活性和抑制蛋白磷酸酶2A活性筛选
- 目的:以PP2A为靶点,斑蝥素为先导化合物,利用计算机分子模拟技术和以往的合成经验,合成一系列斑蝥素类似物,并从中筛选出具有体外抗肿瘤活性和抑制蛋白磷酸酶2A活性的化合物.方法:采用MTT法筛选候选化合物体外抗增殖活性,...
- 蔡于琛单宏波冼励坚
- 关键词：斑蝥素蛋白磷酸酶2A抗增殖活性胃腺癌细胞
- 文献传递
- 血管阻断剂Combretastatin A4类似物M410抗肿瘤活性研究
- 目的:观察血管阻断剂CombretastatinA4类似物M410的体内外抗肿瘤活性。方法:微管蛋白聚合抑制实验检测对微管功能的影响;MTT法检测细胞增殖活性;流式细胞仪和Gimsa染色观察细胞周期变化和G/M期阻滞;荷...
- 蔡于琛邹永叶燕丽冼励坚
- 关键词：抗肿瘤微管聚合
- 文献传递
- 斑蝥素衍生物及其制备方法
- 本发明涉及斑蝥素衍生物领域。公开了2种斑蝥素衍生物，分别为：(2S，3R)-3-(羧甲基)-2，3-二甲基-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2-羧酸和(2S，3S)-3-(羟甲基)-2，3-二甲基-7-氧杂二环[2.2....
- 汪波冼励坚刘艳蔡于琛单宏波陈惠雄许遵乐刘旭辉范波涛
- 文献传递
- 新型蛋白磷酸酶抑制剂L-组氨酸去甲斑蝥酰亚胺的高效合成及其表征(英文)
- 2008年
- 报道一种新型蛋白磷酸酶抑制剂的高效合成方法及其结构表征。L-组氨酸和去甲斑蝥素在95%乙醇中回流,缩合生成L-组氨酸去甲斑蝥酰亚胺。该反应收率为97.0%,远远高于文献值。更重要的是,缩合产物保持了L-立体构型。利用IR,FAB-MS,~1H NMR,^(13)C NMR和2D NMR(~1H,^(13)C-COSY和HMBC)等对缩合产物进行了结构表征;此外,还首次报道了包括其旋光度在内的物理常数数据。初步的细胞毒性评价表明,与去甲斑蝥素相比,目标化合物在生长抑制活性试验中对一些人体癌细胞株显示了更好的抑制活性。氨基酸去甲斑蝥酰亚胺的设计与合成为(去甲)斑蝥素衍生物结构改造提供了新思路。
- 陈大峰邹永李永强蔡于琛冼励坚
- 关键词：去甲斑蝥素L-组氨酸
- 去甲斑蝥素干扰HL-60肿瘤细胞周期及其机制研究被引量：4
- 2010年
- 目的明确去甲斑蝥素（norcantharidin,NCTD）对肿瘤细胞周期的影响,进一步阐明NCTD的抗肿瘤作用机制。方法体外培养HL-60细胞,NCTD作用后采用3H-TdR掺入实验检测DNA复制;流式细胞术检测细胞周期进程;Western blotting检测细胞周期调控蛋白Cdk1、Cyclin B1、Cdc 25c表达变化。结果不同浓度（16~128μmol/L）NCTD作用于HL-60细胞12 h后,DNA复制受到抑制,细胞周期出现明显的S期累积,并呈剂量依赖性趋势;同时观察到G2/M的阻滞,且调控G2/M周期进程的调节蛋白Cdk1、Cyclin B1及Cdc 25C蛋白表达下调。结论 NCTD可抑制HL-60细胞DNA复制、下调周期调控蛋白从而干扰肿瘤细胞的周期进程。
- 李金龙蔡于琛胡志明高基民冼励坚
- 关键词：去甲斑蝥素DNA复制HL-60细胞周期
- 小檗碱的抗肿瘤作用及其分子机理
- 为证实小檗碱的口服是否具有体内抗肿瘤作用,该实验着重研究了对小檗碱对小鼠S<,180>肉瘤,人鼻咽癌和结肠癌的体内抗肿瘤作用,并研究了小檗碱对肿瘤细胞周期以及对蛋白质生物合成的影响,旨在对小檗碱的抗肿瘤作用分子机理进行初...
- 蔡于琛
- 关键词：小檗碱抗肿瘤活性细胞周期素蛋白质合成
- 文献传递
