李英富
- 作品数:9 被引量:9H指数:2
- 供职机构:华西医科大学药学院更多>>
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- 2’,3’—双脱氧核苷合成方法的研究
- 1990年
- 提出一种新的2’,3’—双脱氧核苷类抗艾滋病药物的合成路线,以四氢呋喃甲醇为原料制备双脱氧核苷的合成方法.通过对映体拆分,用D—樟脑—10—磺酰氯成功地从四氢呋喃甲醇中拆分出(S)—异构体,得到光学纯度90%以上的(S)—乙酸四氢呋喃甲酯.用~1H—NMR法研究了乙酸四氢呋喃甲酯的自由基氯化反应,合成了一种新的制备2’,3’—双脱氧核苷的中间体5—0—乙酰基—2,3—双脱氧—D—呋喃戊糖基氯.对其反应时间、反应温度、反应物摩尔比对反应产物的影响,进行了测定,获得了最适宜的反应条件,使产率从10%提高到50%,并讨论了该中间体与核苷碱基进一步缩合获得2’,3’—双脱氧核苷的可行性.
- 李英富弋昌厚
- 关键词:抗艾滋病药物
- 2-[(4S,5R)-4-酰胺基-5-甲基-3-氧代-2-异噁唑烷基]-5-氧代-2-四氢呋喃甲酸钠类化合物的合成和抗菌活性的研究被引量:2
- 1994年
- 以L-苏氨酸为原料,采用两条合成路线,设计并合成了十二个未见文献报道的(4S,5R)-Lactivicin衍生物。目标物前体结构经IR、PMR、MS及元素分析验证,目标物经IR、PMR证实。体外抑菌试验表明,其中五个化合物显示抗菌活性;并有三个化合物的抗菌活性高于Lactivicin。
- 周爱新李正化李英富王健张淑华欧珍蓉
- 关键词:内酰胺
- Lactivicin衍生物的化学结构与抗菌活性的研究被引量:1
- 1994年
- 本文根据30个Lactivicin衍生物体外抑菌活性测定结果,分析讨论了这类化合物的化学结构与抗菌活性的关系。研究结果表明,Lactivicin衍生物具有广谱抗菌活性;其抗菌强度和抗菌谱主要取决于4-位酰胺侧链的结构。对4-位酰胺侧链的进一步改造,将可能筛选出高效、低毒的优良品种。
- 周爱新李正化李英富王健张淑华欧珍蓉
- 关键词:抗菌活性抗生素
- 单环非典型内酰胺的抗菌活性与化学活性关系研究
- 1994年
- 对已合成的六个单环非典型内酰胺使用量子化学的MNDO方法进行计算,所得结果支持作者关于化学活性是决定单环非典型内酰胺抗菌活性主要因素的设想。
- 李英富郭直惟李正化李光平
- 关键词:内酰胺抗菌活性化学活性
- 某些单环非典型内酰胺抗菌活性的量子化学研究被引量:1
- 1994年
- 某些单环非典型内酰胺抗菌活性的量子化学研究李英富,周爱新,郭直惟,李正化,李光平(华西医科大学药学院成都610044)(四川大学化学系成都610064)关键词:MNDO,化学活性,LUMO,抗菌活性,单环非典型内酰胺本文用MNDO方法对已合成的八个单...
- 李英富周爱新郭直惟李正化李光平
- 关键词:抗菌活性内酰胺量子化学药物
- 抗艾滋病药物研究进展被引量:2
- 1994年
- 艾滋病是目前对人类健康威胁最大的传染病之一,本文阐明了艾滋病病毒的结构、复制特征及艾滋病的发病机制。针对艾滋病病毒复制周期的五个阶段分别介绍了目前认为是较有希望的抗艾滋病药物,特别是艾滋病病毒逆转录酶抑制剂及蛋白水解酶抑制剂研究的最新进展。
- 李英富
- 关键词:艾滋病逆转录酶蛋白水解酶抗病毒药
- 核磁共振跟踪反应法研究5—O—乙酰基—2.3-双脱氧-D.L-呋喃戊糖基氯的合成
- 1993年
- 以乙酸四氢呋喃甲酯为原料,通过自由基氯化反应,合成双脱氧核苷类抗艾滋病药物的重要中间体化合物5—0—乙酰基—2.3—双脱氧—D.L—吹喃戊糖基氯.对于此种不稳定的中间体化合物,用~1HNMR跟踪监测反应物的方法,研究了改变反应时间、反应温度和反应物摩尔比对反应产物的影响,获得了最佳的反应条件,使其收率从10%提高到50%左右.
- 艾克蕙李英富弋昌厚吴玉蓉
- 关键词:NMR
- 非核苷类HIV-1反转录酶抑制剂:一类新的抗艾滋病药物被引量:4
- 1994年
- 非核苷类HIV-1反转录酶抑制剂是近二三年发现的高度专一地抑制HIV-1复制的化合物,它们具有极高的选择性。本文综述了7种非核苷类化合物体外抑制HIV-1的特性,展望了这些化合物成为抗艾滋病新药的前景。
- 李英富
- 关键词:艾滋病HIV-1反转录酶抑制剂
- 2—酰胺基—5—氧—2—四氢呋喃羧酸,一类新的γ—内酰抗菌剂
- 1998年
- 李英富李正化
- 关键词:抗菌素