夏广新
- 作品数：15 被引量：41H指数：3
- 供职机构：中央研究院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市科学技术发展基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学轻工技术与工程化学工程更多>>
- 阿立哌唑的谱学研究被引量：1
- 2007年
- 对抗精神分裂症新药阿立哌唑的紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)以及质谱(MS)进行了解析。根据该化合物的紫外光谱探讨了其在溶液中的存在形式,讨论了红外光谱的特征吸收峰所对应的官能团的振动形式以及质谱的特征同位素离子峰,利用1H—1Hcosy,HSQC,HMBC等二维核磁共振技术推断并确证了该化合物的结构,对NMR谱信号进行了归属,并根据化学位移、偶合常数以及二维相关谱分析了该化合物结构中的10个不同的亚甲基。
- 李剑峰刘爱祥夏广新年亦丰沈敬山
- 关键词：阿立哌唑紫外光谱红外光谱核磁共振谱结构确证
- Beagle犬血浆中达比加群的UPLC-MS/MS法测定被引量：3
- 2015年
- 建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中的达比加群。以达比加群-d3为内标,使用BEH C18色谱柱,采用ESI离子源,多反应监测（MRM）模式进行正离子检测。达比加群的线性范围为1~1 000 ng/ml。日内、日间RSD均小于15%。同时测定了服用甲磺酸达比加群酯胶囊后Beagle犬的血药浓度,其主要药动学参数分别为：tmax（1.8±0.3）h,cmax（113.8±65.0）ng·ml-1,AUC0→t（657.4±340.8）ng·h·ml-1,AUC0→∞（716.5±397.8）ng·h·ml-1,MRT（8.7±2.2）h,t1/2（5.9±1.9）h。
- 向志雄马文狄夏广新
- 关键词：达比加群超高效液相色谱-串联质谱药动学
- 阿贝西利的合成研究进展被引量：1
- 2021年
- 阿贝西利是经FDA批准上市的新型细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,临床用于治疗晚期或转移性乳腺癌。本文分别对阿贝西利及其重要中间体的合成方法进行了总结和概括,并对各路线进行了简要评述。
- 李瑞鹏夏广新赵建宏谢建树邓卫平
- 关键词：抗乳腺癌
- 小分子抗肿瘤药物SPH0396在大鼠体内的药代动力学被引量：1
- 2015年
- 目的 ：建立定量测定大鼠血浆中抗肿瘤药a SPH0396的LC-MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药代动力学研究。方法 ：血浆样品在Waters BEH C18柱上以0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液进行梯度洗脱;采用MRM方式进行定量测定,监测离子对为m/z 553.4→453.4（SPH0396）和m/z 533.3→259.9（内标ponatinib）。结果 ：SPH0396在1.11~2 488.50 ng/ml的浓度范围内呈良好的线性关系（R2=0.999）,定量下限为1.11 ng/ml,回收率和精密度均符合生物样品检测要求。大鼠静注3 mg/kg SPH0396后,t1/2为3.43±0.37 h,CL为2.13±0.21L/h·kg,Vdss为6.76±0.26 L/kg。大鼠口服5、15和50 mg/kg的SPH0396后吸收较慢,Tmax为4~6 h。大鼠口服不同剂量的SPH0396,Cmax和AUC（0-t）的增加比例均高于剂量增加比例,生物利用度分别为17.15%、25.58%和36.19%。结论：本研究首次建立了特异、灵敏、便捷的定量检测大鼠血浆中SPH0396的LC-MS/MS方法,并成功应用于SPH0396的大鼠药代动力学研究。
- 马晨向志雄万惠新刘基晔夏广新
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂药代动力学LC-MS/MS
- 化学新药研发企业对临床试验用药品委托制备的研发质量管理实践被引量：1
- 2024年
- 临床试验用药品是化学新药研究与试验发展(以下简称研发)过程中里程碑式的产品,其制备的质量直接影响到临床受试者的用药安全性和临床试验结果的有效性。为确保临床试验用药品在委托制备过程中安全、有效且质量可控,本文阐明了化学新药药学研究在不同阶段下的研究重点,深入分析了工作中对临床试验用药品委托制备的质量管理所遇到的问题,探索出以“技术转出资料管理”“委托合同”“质量协议”三位一体,协同对临床试验用药品委托制备研发质量管理的模式,以期为新药研发企业的研发质量管理提供借鉴与思考。
- 陈辉刘俊耀夏广新
- 关键词：委托合同
- 已上市MEK抑制剂合成路线综述被引量：1
- 2021年
- 丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂是重要的抗肿瘤药物,目前已上市4个产品,分别是曲美替尼、考比替尼、司美替尼和比美替尼。本文简要介绍了这4种药物,并对已报道的合成路线进行综述。
- 李瑞鹏赵建宏夏广新谢建树邓卫平
- 关键词：抗肿瘤药抑制剂
- 银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究被引量：3
- 2006年
- 尉小慧陈玥夏广新沈敬山嵇汝运
- 关键词：磷酸二酯酶5活性研究化学成分PDE5内膜细胞阴茎动脉
- 咪喹莫特的波谱学数据与结构表征被引量：2
- 2003年
- 对咪喹莫特的红外 (IR)、紫外 (UV)、质谱 (MS)、氢 氢相关谱 (1 H 1 HCOSY)、碳氢相关谱 (HMQC)、碳氢远程相关谱 (HMBC)予以解析并进行了报道。对所有的1 HNMR、1 3 CNMR谱的信号进行了归属 ;讨论了质谱的主要碎片离子的可能的裂解方式和红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式。
- 夏广新张容霞索瑾朱毅沈敬山嵇汝运
- 关键词：咪喹莫特波谱学核磁共振质谱红外紫外
- 抗肿瘤候选药物SPH0396对CYP1A2和CYP3A4的诱导研究被引量：1
- 2015年
- 目的 :建立稳定高效的原代大鼠肝细胞和冻存人肝细胞诱导实验模型,研究SPH0396对CYP1A2和CYP3A4的诱导。方法 :利用探针底物代谢物生成量对CYP3A4和CYP1A2的酶活性进行评价。结果 :SPH0396在0.1mmol/L和1 mmol/L对CYP酶(1A2和3A4)无诱导作用,3 mmol/L时对CYP 3A4无诱导,而对CYP1A2的诱导倍数均大于2,初步认为其诱导CYP1A2,且诱导作用在原代大鼠与冻存人肝细胞中无种属差异。结论 :SPH0396能诱导CYP1A2,需关注SPH0396因诱导CYP1A2而导致临床上发生药物-药物相互作用的可能性。
- 徐佳向志雄万惠新夏广新
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂肝细胞
- 越鞠丸醇提物与水提物对抑郁模型小鼠的抗抑郁作用比较被引量：16
- 2006年
- 目的探讨越鞠丸不同方法提取物的抗抑郁作用。方法采用小鼠悬尾实验和小鼠强迫游泳试验两种行为绝望鼠抑郁模型,对越鞠丸醇提物和水提物的抗抑郁作用进行比较。结果越鞠丸醇提物能不同程度地缩短小鼠悬尾不动时间和小鼠强迫游泳不动时间,具有较强的抗抑郁作用;而水提物活性不明显。结论乙醇冷浸为越鞠丸方药抗抑郁活性部位的较佳提取方法。
- 尉小慧陈玥夏广新沈敬山
- 关键词：越鞠丸抗抑郁动物实验
