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郭举
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
供职机构:
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
王楠
中国医学科学院北京协和医学院药...
刘力力
中国医学科学院北京协和医学院药...
闫征
中国医学科学院北京协和医学院药...
刘站柱
中国医学科学院北京协和医学院药...
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王楠
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2014
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海鞘素简易结构类似物GJ7-1和GJ7-2的抗肿瘤活性及分子靶向研究
被引量:1
2014年
目的:研究依照特有DNA靶向性的抗肿瘤海洋天然产物海鞘素(Ecteinascidins,ETs)合成的简易结构类似物GJ7-1和GJ7—2的抗肿瘤活性及分子靶向。方法:MTT法检测0.0125~1.6μmol/L的GJ7-1、GJ7-2作用72h对10种体外培养的肿瘤细胞的增殖抑制作用;荧光结合竞争法测定0.01~100μmol/L的GJ7-1、GJ7-2与DNA的结合情况;流式细胞仪检测0.01、0.1、1μmol/L的GJ7-1、GJ7-2对A549细胞周期(作用24、48h)的影响;Hochest33342染色和AnnexinV/PI双染检测O.01、0.1、1μmol/L的GJ7-1、GJ7-2对A549细胞凋亡(作用24、48、72h)的影响。结果:GJ7-1和GJ7-2对10种肿瘤细胞均有增殖抑制作用,但无明显肿瘤类型选择性;浓度增加到100μmol/L时也与DNA无明显结合;仅1μmol/L的GJ7-1、GJ7-2对A549细胞周期有一定的影响,但均不能诱导其明显凋亡。结论:GJ7-1和GJ7-2虽有一定的抗肿瘤活性,但较ETs大幅降低,部分原因是其完全丧失了与DNA的结合活性。
刘力力
闫征
郭举
刘站柱
王楠
关键词:
DNA结合
细胞周期
细胞凋亡
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