刘站柱
- 作品数：34 被引量：35H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 2,2-二甲氧基乙醇的合成
- 2008年
- 以甘油、丙酮为起始原料,经羟基保护、去丙酮叉、缩醛化、催化氢化5步反应合成了标题化合物,总收率22%,其结构经过红外光谱、核磁共振氢谱确证。与文献相比,反应条件温和,操作简便。
- 于然廖祥伟王晔刘站柱
- 关键词：催化氢化
- 抗肿瘤天然产物Ecteinascidin-743的研究进展被引量：3
- 2004年
- Ecteinascidin-743是一种从加勒比海海鞘Ecteinascidia turbinata中分离得到的具有较强抗肿瘤活性的海洋生物碱,作为治疗软组织肉瘤和卵巢癌的孤药,已经在欧洲获得批准。本文对该药的化学合成、体外活性和作用机理、体内抗肿瘤活性、毒理学、药代动力学及临床试验作一综述。
- 王晔刘站柱陈世智梁晓天
- 关键词：毒性药代动力学
- 海鞘素简易结构类似物GJ7-1和GJ7-2的抗肿瘤活性及分子靶向研究被引量：1
- 2014年
- 目的：研究依照特有DNA靶向性的抗肿瘤海洋天然产物海鞘素（Ecteinascidins，ETs）合成的简易结构类似物GJ7-1和GJ7—2的抗肿瘤活性及分子靶向。方法：MTT法检测0．0125～1．6μmol／L的GJ7-1、GJ7-2作用72h对10种体外培养的肿瘤细胞的增殖抑制作用；荧光结合竞争法测定0．01～100μmol／L的GJ7-1、GJ7-2与DNA的结合情况；流式细胞仪检测0．01、0．1、1μmol／L的GJ7-1、GJ7-2对A549细胞周期（作用24、48h）的影响；Hochest33342染色和AnnexinV／PI双染检测O．01、0．1、1μmol／L的GJ7-1、GJ7-2对A549细胞凋亡（作用24、48、72h）的影响。结果：GJ7-1和GJ7-2对10种肿瘤细胞均有增殖抑制作用，但无明显肿瘤类型选择性；浓度增加到100μmol／L时也与DNA无明显结合；仅1μmol／L的GJ7-1、GJ7-2对A549细胞周期有一定的影响，但均不能诱导其明显凋亡。结论：GJ7-1和GJ7-2虽有一定的抗肿瘤活性，但较ETs大幅降低，部分原因是其完全丧失了与DNA的结合活性。
- 刘力力闫征郭举刘站柱王楠
- 关键词：DNA结合细胞周期细胞凋亡
- 新型G蛋白偶联受体40激动剂SZZ15-11的抗糖尿病作用及机制初探被引量：3
- 2019年
- 目的探讨G蛋白偶联受体(GPR) 40激动剂SZZ15-11的抗糖尿病作用及机制。方法采用基于荧光素酶报告基因的转录激活检测方法考察化合物的GPR40激活作用;用小鼠原代胰岛评价化合物的促胰岛素分泌能力;用正常ICR小鼠单次给药,评价其对血糖、血胰岛素和胰高血糖素样肽-1分泌及胃排空的影响,采用自发2型糖尿病KKAy小鼠模型长期给药,评价其对血糖的影响。结果化合物SZZ15-11对GPR40激动的EC_(50)为1. 2μmol·L^(-1),在10μmol·L^(-1)浓度下可使高葡萄糖(16. 8 mmol·L^(-1))条件下原代胰岛的胰岛素分泌增加61. 1%(P <0. 05);单次给予该化合物(50 mg·kg^(-1))可显著降低正常ICR小鼠口服葡萄糖负荷后血糖的水平(P <0. 05),使血糖曲线下面积(AUC)下降13. 1%,使正常小鼠葡萄糖刺激的胰岛素分泌增加46. 6%(P <0. 05);此外还可显著延缓正常小鼠胃排空速率,使小鼠血清对乙酰氨基酚浓度-时间曲线下面积降低(P <0. 05);在50和100 mg·kg^(-1)剂量下,能使正常小鼠葡萄糖负荷后的血GLP-1水平增加(P <0. 05);自发性2型糖尿病KKAy小鼠连续灌胃(50和100 mg·kg^(-1)) 4周,其空腹血糖显著降低(P <0. 05),糖化血红蛋白水平降低(P <0. 01和P <0. 05)。结论新型GPR40激动剂SZZ15-11可葡萄糖依赖性地促进胰岛素和GLP-1分泌,从而改善2型糖尿病模型小鼠的糖代谢,是一个潜在的抗糖尿病候选药物,值得进一步研究。
- 周甜李彩娜环奕刘率男刘泉孙素娟李荣翠潘璇刘站柱申竹芳
- 关键词：2型糖尿病胰高血糖素样肽-1
- 一类抗肿瘤天然产物ecteinascidins结构类似物的制备和医药用途
- 本发明公开了一类抗肿瘤海洋天然产物ecteinascidins的结构类似物。具体包括具有通式Ⅰ所示的化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备方法，本发明还涉及含有通式Ⅰ的化合物的药物组合物及其制备方法，这类化合物和药...
- 刘站柱陈晓光鲁向冉潘璇季鸣贯宝和
- 文献传递
- Costunolide的全合成研究
- 木香烃内酯(Costunolide,CT)为倍半萜内酯类(Sesquiterpene lactones,SLs)化合物,最早是从木香(Saussurea lappa C.B.Clark)中提取分离得到~([1]),从化学...
- 李亮刘站柱
- 关键词：抗肿瘤倍半萜内酯COSTUNOLIDE
- 文献传递
- 6-羟基四氢异喹啉的区域选择性溴化研究
- 本课题主要研究了利用分子溴对6-羟基四氢异喹啉的区域选择性溴化.在不同反应温度下,6-羟基四氢异喹啉分别与分子溴反应,可以得到高纯度、高选择性的5-溴-6-羟基四氢异喹啉产物,并没有5-溴或双溴取代的副产物生成.
- 彭昆刘站柱
- 关键词：选择性溴化
- 抗肿瘤海洋天然产物Ceratamine A的全合成
- Ceratamine A是Roberge及其合作者从海绵Pseudoceratina sp.中分离得到的具有全新骨架的杂环生物碱[1].一方面,从结构上看Ceratamine A具有全新骨架,结构相对简单并且没有手性中心...
- 冯启国刘站柱
- 关键词：抗肿瘤微管蛋白
- 非达司他的合成被引量：4
- 2005年
- 对氟苯甲醚与马来酸酐缩合、碱性闭环得到(±)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,和氯化亚砜反应得到的酰氯与(S)-(-)-1-苯乙胺缩合,得到的酰胺差向异构体混合物利用乙醇重结晶拆分并水解得到单一对映体(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-氧代-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸,再经闭环、酯化、氨解等反应得到非达司他,总收率21%。
- 周艳丽刘站柱
- 关键词：糖尿病
- 海洋天然产物Et-743类似物合成及抗肿瘤活性研究
- Et-743(ecteinascidin 743)分离自加勒比海鞘Ecteinascidia turbinata，不但具有很强的抗肿瘤活性，而且抗肿瘤谱广，Et-743的抗肿瘤活性研究表明，在体内对B16黑色素瘤、M50...
- 王晔唐叶峰刘站柱陈世智陈晓光
- 关键词：抗肿瘤活性化学结构构效关系
- 文献传递
