李昊
- 作品数：13 被引量：77H指数：5
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划中国药科大学青年教师科技基金江苏省重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 人参总皂苷中Rg1的吸收特性研究被引量：6
- 2006年
- 目的:建立准确、灵敏、可靠的Rg1 HPLC-MS测定方法,研究总皂苷及单体给药后Rg1在小肠各段的吸收情况,考察是否存在分肠段吸收差异。方法:在不同肠段(十二指肠、空肠、回肠和结肠)的在体肠袢中注入Rg1或含等量Rg1的总皂苷水溶液,在不同时间点取血样,提取后测定血内药物浓度,比较各个肠段对Rg1吸收的差异。同时比较单体Rg1和含等量Rg1的总皂苷水溶液灌胃后,大鼠体内Rg1的血药浓度经时过程。结果:总皂苷灌胃后,大鼠体内Rg1的血药浓度在6 h出现明显的双峰,而单体Rg1给药后没有出现双峰现象。不同肠段在体肠袢模型实验及灌胃实验结果表明,总皂苷给药后Rg1的吸收明显好于单体给药,总皂苷及单体给药后Rg1在不同肠段的吸收有明显差异,在十二指肠和回肠两个肠段无明显差异。结论:单体Rg1和总皂苷中Rg1在大鼠体内吸收存在明显差异,总皂苷中可能含有某种特殊物质可以在十二指肠和回肠促进Rg1的吸收。
- 吕天孙建国吕华许美娟谢海棠李昊郝海平王广基
- 关键词：人参总皂苷RG1HPLC-MS
- RP-HPLC法测犬体内盐酸阿比多尔血药浓度被引量：4
- 2004年
- 目的 :建立RP HPLC法测定犬血浆中阿比多尔浓度。方法 :血浆样品加入内标安定 ,经饱和碳酸钠碱化处理并用乙醚提取后浓缩进样 ;流动相为甲醇 水相 (72∶2 8) ,水相为 5mmol/L十二烷基硫酸钠 ,加入1 3 2 %三乙胺 ,用磷酸调pH值为 3 0 ;色谱柱为汉邦科技LichrospherC8(5μm ,2 50mm× 4 6mmID ) ,检测波长为3 18nm ,流速为 1 0ml/min。测定了犬口服单剂量阿比多尔片 10 0mg后的血药浓度 时间过程。结果 :标准曲线线性范围为 10～ 50 0 0ng/ml(r =0 9994) ;2 5,2 50 ,10 0 0 ,50 0 0ng/ml平均绝对回收率分别为 92 1% ,94 1% ,10 4 3 % ,112 7% ;2 5,2 50 ,10 0 0 ,50 0 0ng/ml日内精密度分别为 8 0 % ,8 0 % ,8 1% ,1 6% ;2 5,2 50 ,10 0 0 ,50 0 0ng/ml日间精密度分别为 16 5% ,7 2 % ,8 0 % ,1 3 % ;该方法符合生物样品分析要求。结论 :本法的样品处理过程简便 ,重现性好 ,适合大批量样品的测定 。
- 孟华孙建国王广基姜希凌李昊
- 关键词：药代动力学反相高效液相色谱法
- 氧化苦参碱在犬体内的药动学被引量：10
- 2005年
- 目的:建立beagle犬血浆中氧化苦参碱的LCMS测定法,测定其灌胃后在beagle犬体内的药动学。方法:采用LichrospherC18柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温:25℃。流动相为10mmol·L-1醋酸铵水溶液甲醇(25∶75),流速:1mL·min-1;电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测法,检测离子为正离子,氧化苦参碱的离子为[m/z+H]+265.1,内标非那雄胺的离子是[m/z+H]+373.3。结果:氧化苦参碱在2～5000μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9990),最低检出限达0.6μg·L-1,日内和日间误差均小于4.2%,萃取回收率大于90%;氧化苦参碱的药时数据符合二室模型,Cmax为(2418.3±970.8)μg·L-1,tmax为(1.0±0.3)h,t1/2β为(5.5±1.6)h,AUC0→∝为(6117.4±1080.2)μg·L-1·h。结论:该法灵敏、简单,专属性强,可用于犬血浆中氧化苦参碱的测定。
- 王素军王广基李晓天孙建国李昊谢海棠马仁玲
- 关键词：氧化苦参碱药动学液相色谱-质谱联用
- 反相高效液相色谱法测定犬血浆中左氧氟沙星浓度及其犬体内药代动力学被引量：12
- 2004年
- 目的 :建立测定犬体内左氧氟沙星血药浓度的反相高效液相色谱法 ,并测定其犬体内药代动力学。方法 :以环丙沙星为内标 ,采用 10 %高氯酸为沉淀剂处理犬血浆样品 ,色谱柱为DIKMADiamon silTM C18,5m ,15 0mm× 4 .6mm ,流动相为甲醇 PBS 三乙胺 异丙醇 (33 6 7 0 .14 0 .4 ,用磷酸调pH为 3.0 ) ,流速 1.2ml·min-1,柱温 2 0℃ ,荧光检测(λex=2 95nm ,λem=4 40nm)。结果 :血药浓度线性范围 0 .2 5～ 5 0mg·L-1(r =0 .9998) ,最低检测限浓度为 0 .0 2mg·L-1(S N >3) ,绝对回收率为 83.0 %～85 .6 % (n =5 ) ,方法回收率为 92 .10 %～ 10 6 .77%(n =5 ) ,日内和日间RSD分别为 1.3%～ 4 .0 %和1.8%～ 8.2 % (n =5 )。结论 :本方法简便、灵敏、精密度高 ,重现性好 。
- 姜希凌孙建国王广基李昊李鹏何卉
- 关键词：左氧氟沙星反相高效液相药代动力学
- 大鼠肠管外翻模型对人参皂苷Rg1吸收机制的研究被引量：30
- 2004年
- 目的 :建立准确、灵敏、可靠的Rg1HPLC MS测定方法 ,研究Rg1是否存在分肠段吸收的差异并考察小肠上皮组织上的P 糖蛋白 (P glycoprotein)对人参皂苷Rg1吸收的影响。方法 :在不同肠段 (回肠和空肠 )的肠管外翻模型中加入 2 0 μg·ml-1Rg1Krebs液 ,在不同时间点取样并测定囊内药物浓度 ,比较两个小肠段对Rg1通透能力的差异 ,同时观察P 糖蛋白抑制剂维拉帕米对Rg1吸收的影响。结果 :不同肠段 (回肠和空肠 )的体外模型试验结果表明 ,Rg1在不同肠段的吸收良好 ,且无明显差异。维拉帕米对Rg1的吸收未见显著影响。结论 :Rg1在大鼠的各个肠段的吸收无显著性差异 ,Rg1可能不是P 糖蛋白的底物。
- 李昊孙建国谢海棠王睿吕华王广基
- 关键词：人参皂苷RG1维拉帕米液质联用
- LC-MS法同时测定人血浆中氯雷他定和硫酸伪麻黄碱的浓度及其药动学研究被引量：7
- 2005年
- 目的:建立同时测定人血浆中氯雷他定和硫酸伪麻黄碱血药浓度的LC-MS定量方法,考察健康志愿者服用国产复方氯雷他定缓释胶囊后氯雷他定和硫酸伪麻黄碱的药动学参数。方法:血浆样品经碱化和液-液萃取后,以乙腈-0·02%醋酸铵为流动相,经Hypersil-ODS柱分离,采用离子源为ESI源的LC-MS测定样品,临床试验方案采用双交叉试验设计法。测定志愿者单剂量以及多剂量口服复方氯雷他定缓释胶囊后的血药浓度,并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。结果:血浆中样品线性关系较好(r=0·9999,r=0·9998),氯雷他定和硫酸伪麻黄碱的绝对回收率均大于70%,最低检测浓度分别为0·50和5·0ng·mL-1。应用本法测定20例志愿者单剂量及多剂量交叉口服供试制剂与参比制剂后的血药浓度经时过程,测得二者的主要药动学参数无显著性差异,二者生物等效。结论:本方法专属性强,灵敏度高,操作简便、快速,符合生物样品分析要求,适用于临床药动学研究。
- 王玮王广基孙建国谢海棠李昊姜希凌顾轶张锦雯黄敏文
- 关键词：氯雷他定硫酸伪麻黄碱液相色谱-质谱联用药动学
- 人参皂苷Rg1的吸收机制研究
- 该文建立了可用于多种样品的准确、灵敏、可靠的LC/MS分析方法,从体外稳定性、Caco-2细胞模型的转运和摄取、离体肠外翻模型、大鼠在体肠、胃注射给药和人体相对生物利用度等方面对Rg1的吸收机制进行了探讨.1.人参皂苷R...
- 李昊
- 关键词：人参皂苷RG1液相色谱-质谱联用药代动力学肠溶片生物利用度
- 文献传递
- 银杏内酯B在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运研究
- 目的研究银杏内酯B的细胞摄取、转运特性。方法一种体外培养的人工小肠上皮细胞模型Caco-2应用于银杏内酯B的摄取和跨膜转运研究。评价了时间、温度、 pH,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对细胞摄...
- 吕华王广基李昊吴晓兰
- 关键词：银杏内酯BCACO-2细胞P-糖蛋白跨膜转运
- 文献传递
- HPLC-MS/MS法同时测定Beagle犬血浆中槲皮素、山萘酚和异鼠李素(英文)被引量：3
- 2008年
- 目的:建立同时测定犬血浆中槲皮素、山萘酚和异鼠李素浓度的HPLC-MS/MS方法。方法:血浆样品经酸水解后用乙醚提取,采用选择性反应检测方法测定其血药浓度。仪器为Finni-ganLC-MS/MS二级四极杆质谱检测器,色谱柱为LunaC18(150mm×2.00mmi.d.,5μm,Luna,USA);流动相为乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱。结果:槲皮素、山萘酚和异鼠李素的线性范围均为0.5～100.0ng/mL,三种黄酮的最低定量限均为0.5ng/mL,各自日内日间精密度分别小于7.3%,6.2%和6.4%,回收率分别大于70%,66%和70%。结论:该测定方法经验证符合血浆样品的测定要求,可以应用于临床前药代动力学研究。
- 黄敏文王广基李昊孙建国
- 关键词：槲皮素山萘酚异鼠李素HPLC-MS/MS
- 洛伐他汀缓释片在人体内的药代动力学研究
- 2006年
- 目的：研究洛伐他汀缓释片在人体内单次和多次口服给药后的药代动力学过程。方法：采用LC-MS／MS方法测定人血浆中洛伐他汀的浓度。采用正离子方式检测；扫描方式为选择离子反应监测（SRM）。20名男性健康受试者随机鼠交叉单次（40mg）或多次（20mg×6）口服洛伐他汀缓释片和普通制刺海立片，并于相应的时间点取血测定血浆中的药物裂度。结果：所建立的LC-MS／MS方法的线性范围为0．05～10．0ng／mL，最低检测浓度为0．05ng／mL。以海立片为参比对照，用面积法估算的单次和多次给药后洛伐他汀缓释片中洛伐他汀的相对生物利用度分别为（148．5±43．1）％和（140．7±32．8）％。估算单次给药后海立片和洛伐他汀缓释片的人体内洛伐他汀的MRT为（14．61±7．27）h和（29．72±17．22）h；tmax为（4．2±2．1）h和（12．3±7．5）h；cmax为（1．98±1．01）ng／mL和（1．64±0．62）ng／mL；t1／2为（12．16±5．18）h和（18．17±10．78）h。海立片和洛伐他汀缓释片的稳态药物浓度分别为（0．57±0．27）ng／mL和（0．80±0．43）ng／mL，波动度分别为（2．64±1．10）和（0．97±0．36）。结论：单剂量给药后洛伐他汀缓释片与海立片相比，产生的cmax比较平稳，tmax延迟，两种给药方式洛伐他汀缓释片的吸收程度均高于普通制剂。
- 孙建国翁合霞王广基李鹏李昊
- 关键词：洛伐他汀缓释片剂药代动力学LC-MS/MS
