吕华
- 作品数：9 被引量：61H指数：4
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划江苏省自然科学基金中国药科大学青年教师科技基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 光动力药物血卟啉单甲醚HPLC-荧光检测法的建立及其药代动力学研究被引量：9
- 2005年
- 目的建立测定血浆中血卟啉单甲醚(HMME)的HPLC-荧光检测法,并用以进行HMME在犬体内的药代动力学研究.方法血浆中的HMME采用乙酸乙酯液-液萃取,荧光素为内标.选用C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),0.02 mol/L 醋酸钠(用冰醋酸调pH 6.0)-四氢呋喃(60∶40)组成为流动相,荧光检测器激发波长为 395 nm,发射波长为 613 nm.结果 HMME血药浓度的范围为0.025～5.000 μg/mL,采用两条标准曲线定量的方法,两条标准曲线的线性范围分别为:0.025～0.500 μg/ml(r=0.9973)和0.25～5.00 μg/ml(r=0.9999),提取回收率92.1%～99.2%,日内、日间RSD分别为3.3%～8.4%和3.8%～8.5%. 静脉给药后,HMME在犬体内的药代动力学符合开放二房室模型.其主要药代动力学参数:T1/2α(分布半衰期) =(0.18±0.16)h,T1/2β(消除半衰期) =(14.24±3.41)h, Vd(中央室表观分布容积)=(6.37±3.70)L/g,CL(清除率) =(0.31±0.17)L·kg-1·L-1,AUC(0-tn)(血药浓度-时间曲线下面积)=(27.40±11.72)mg·h-1L·-1.结论 HPLC-荧光检测法准确、灵敏,适用于HMME药代动力学研究.HMME在犬体内的药代动力学过程符合开放二室模型,其在犬体内可以迅速消除,可很好地消除光动力学疗法的主要副作用--正常组织的持久光毒反应.
- 李鹏孙建国黄晨蓉许美娟李静吕华潘国宇王广基
- 关键词：血卟啉单甲醚药代动力学HPLC-荧光检测法
- LC-MS法测定Beagle犬血浆中人参皂苷20(R)-Rh_2及其药代动力学研究被引量：18
- 2006年
- 目的：建立测定人参皂苷20（R）-Rh2血浆药物浓度的液相色谱．电喷雾离子化．质谱联用的分析方法（LC-ESI-MS），探讨其在Beagle犬体内的药代动力学研究中的应用。方法：Beagle犬6只，随机分为2组，采用单剂量双周期自身交叉设计，分别给犬单剂量静注（0．1mg·kg^-1）或灌胃（1mg·kg^-1）20（R）-Rh2，用LC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度，计算其药代动力学参数，以及在Beagle犬体内的绝对生物利用度。结果：20（R）．Rh2在0.5～200ng·ml^-1浓度范围内线性关系良好（r^2=0．9998），样品在血浆中的提取回收率大于70％，批内和批间的RSD均小于15％，静注后主要药代动力学参数T1/2，CL，AUC 0-∞ 分别为8．0±2．8h、0．1±0．03L·kg^-1·h、857．0±209．6ng·h·ml^-1；口服后主要药代动力学参数Tmax，Cmax，T1-2，AUC0-∞分别为2．6±1．3h、371．0±199．6ng·ml^-1。、5．8±2．6h、1215．7±598．6ng·h·ml^-1。绝对生物利用度为（16．1±11．3）％。结论：该法专属性强，灵敏度高，可用于20（R）-Rh2的体内定量分析。人参皂苷20（R）-Rh2在Beagle犬体内的绝对生物利用度较低。
- 顾轶王广基孙建国谢海棠贾元威许美娟吕华黄晨蓉王玮
- 关键词：药代动力学绝对生物利用度
- 20(R)-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学被引量：4
- 2009年
- 目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂量9 mg/kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果:本文所建立的大鼠血浆中20(R)-Rh2的LC/MS法线性范围为5～1000 ng/mL(R2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%～115%之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6 h分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng.mL-1.h,吸收速率常数Ka分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)/h,达峰时间tmax分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL。结论:20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。
- 顾轶王广基张经纬艾华吕华谢海棠贾元威孙建国
- 关键词：药代动力学肠袢液质联用
- 含银杏叶提取物缓/控释微丸组合物及其制备方法
- 本发明属于缓/控释制剂领域，具体涉及含银杏叶提取物口服缓/控释微丸组合物及制备方法，其组成为(A)含药丸芯；(B)隔离衣层；(C)缓释衣层；(D)肠溶衣层。本发明为24小时给药一次的中药多组分缓释微丸组合物，具有不同释药...
- 王广基李娟郝海平赵炎磊张勇赵英超吕华
- 文献传递
- 大鼠肠管外翻模型对人参皂苷Rg1吸收机制的研究被引量：30
- 2004年
- 目的 :建立准确、灵敏、可靠的Rg1HPLC MS测定方法 ,研究Rg1是否存在分肠段吸收的差异并考察小肠上皮组织上的P 糖蛋白 (P glycoprotein)对人参皂苷Rg1吸收的影响。方法 :在不同肠段 (回肠和空肠 )的肠管外翻模型中加入 2 0 μg·ml-1Rg1Krebs液 ,在不同时间点取样并测定囊内药物浓度 ,比较两个小肠段对Rg1通透能力的差异 ,同时观察P 糖蛋白抑制剂维拉帕米对Rg1吸收的影响。结果 :不同肠段 (回肠和空肠 )的体外模型试验结果表明 ,Rg1在不同肠段的吸收良好 ,且无明显差异。维拉帕米对Rg1的吸收未见显著影响。结论 :Rg1在大鼠的各个肠段的吸收无显著性差异 ,Rg1可能不是P 糖蛋白的底物。
- 李昊孙建国谢海棠王睿吕华王广基
- 关键词：人参皂苷RG1维拉帕米液质联用
- 人参总皂苷中Rg1的吸收特性研究被引量：6
- 2006年
- 目的:建立准确、灵敏、可靠的Rg1 HPLC-MS测定方法,研究总皂苷及单体给药后Rg1在小肠各段的吸收情况,考察是否存在分肠段吸收差异。方法:在不同肠段(十二指肠、空肠、回肠和结肠)的在体肠袢中注入Rg1或含等量Rg1的总皂苷水溶液,在不同时间点取血样,提取后测定血内药物浓度,比较各个肠段对Rg1吸收的差异。同时比较单体Rg1和含等量Rg1的总皂苷水溶液灌胃后,大鼠体内Rg1的血药浓度经时过程。结果:总皂苷灌胃后,大鼠体内Rg1的血药浓度在6 h出现明显的双峰,而单体Rg1给药后没有出现双峰现象。不同肠段在体肠袢模型实验及灌胃实验结果表明,总皂苷给药后Rg1的吸收明显好于单体给药,总皂苷及单体给药后Rg1在不同肠段的吸收有明显差异,在十二指肠和回肠两个肠段无明显差异。结论:单体Rg1和总皂苷中Rg1在大鼠体内吸收存在明显差异,总皂苷中可能含有某种特殊物质可以在十二指肠和回肠促进Rg1的吸收。
- 吕天孙建国吕华许美娟谢海棠李昊郝海平王广基
- 关键词：人参总皂苷RG1HPLC-MS
- 光动力药物血卟啉单甲醚HPLC-荧光检测法的建立及其药代动力学研究
- 目的建立测定血浆中血卟啉单甲醚(HMME)的HPLC-荧光检测法,并用以进行HMME在犬体内的药代动力学研究.
方法血浆中的HMME采用乙酸乙酯液-液萃取,荧光素为内标.选用C18柱(4.6mm×150mm,5...
- 李鹏孙建国黄晨蓉许美娟李静吕华潘国宇王广基
- 关键词：血卟啉单甲醚药代动力学HPLC-荧光检测法血药浓度
- 文献传递
- 银杏内酯B在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运研究
- 目的研究银杏内酯B的细胞摄取、转运特性。方法一种体外培养的人工小肠上皮细胞模型Caco-2应用于银杏内酯B的摄取和跨膜转运研究。评价了时间、温度、 pH,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对细胞摄...
- 吕华王广基李昊吴晓兰
- 关键词：银杏内酯BCACO-2细胞P-糖蛋白跨膜转运
- 文献传递
- 含银杏叶提取物缓/控释微丸组合物及其制备方法
- 本发明属于缓/控释制剂领域，具体涉及含银杏叶提取物口服缓/控释微丸组合物及制备方法，其组成为(A)含药丸芯；(B)隔离衣层；(C)缓释衣层；(D)肠溶衣层。本发明为24小时给药一次的中药多组分缓释微丸组合物，具有不同释药...
- 王广基李娟郝海平赵炎磊张勇赵英超吕华
