朱枝祥
- 作品数：7 被引量：0H指数：0
- 供职机构：北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室更多>>
- 发文基金：中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型PARP-1抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP—ribose)polymerase,PARP]存在于真核细 胞中,催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,...
- 周洁朱枝祥季鸣陈晓光徐柏玲
- 关键词：PARP-1抑制剂抗肿瘤药物
- 多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP—1)抑制剂筛选方法的建立及化合物筛选
- 近年来的研究发现,PARP—1作为一种重要的DNA损伤修复酶,在肿瘤细胞耐受化疗药物过程中起重要作用,抑制PARP—1活性能够明显增强抗肿瘤治疗的疗效,特别是针对BRCA基因缺陷的肿瘤患者疗效更为显著。本研究将带有PAR...
- 朱枝祥金晶陈晓光
- 文献传递
- 多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（P触心-1）抑制剂筛选方法的建立及化合物筛选
- 2011年
- 近年来的研究发现，PARP-1作为一种重要的DNA损伤修复酶，在肿瘤细胞耐受化疗药物过程中起重要作用，抑制PARP-1活性能够明显增强抗肿瘤治疗的疗效，
- 朱枝祥金晶陈晓光
- 关键词：抑制剂PARP-1选方抗肿瘤治疗
- PARP-1抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP—ribose)polymerase,PARP]存在于真核细胞中,催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,N...
- 周洁朱枝祥陈晓光徐柏玲
- 关键词：PARP-1抑制剂
- N-1位含取代苄基的喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮类PARP-1抑制剂的设计、合成及活性评价
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(Poly(ADP-ribose)polymerase-1； PARP-1)是真核细胞内广泛存在的一种核酶[1],催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adeni...
- 姚海平朱枝祥陈晓光徐柏玲
- 关键词：PARP-1抑制剂
- 3-氨基苯甲酰胺衍生物PARP-1抑制剂的设计合成及活性评价
- 2016年
- 目的设计合成新型结构的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP-1)抑制剂并评价其对PARP-1的抑制活性。方法基于已有构效关系和药效团特征设计了一系列3-氨基苯甲酰胺类化合物;以3-氨基苯甲酰胺或2-氟-5-氨基苯甲酰胺为起始原料与N-Boc保护的含氮脂环羧酸反应,经缩合、脱除Boc保护基、还原胺化反应合成目标化合物。利用NAD^+化学定量法评价目标化合物对PARP-1的抑制活性。结果合成了30个未见文献报道的3-氨基苯甲酰胺类衍生物,目标化合物的结构经~1H-NMR、LC-MS谱确证,其中20个化合物对PARP-1具有一定的抑制活性(IC_(50)值为0.19~7.58μmol·L^(-1))。结论初步探讨了该类化合物的构效关系,利用分子对接方法探索了目标化合物与PARP-1的作用模式,以期为进一步结构改造提供参考。
- 周洁朱枝祥季鸣曹冉陈晓光徐柏玲
- 关键词：抑制剂3-氨基苯甲酰胺抗肿瘤药物
- PARP-1抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP--ribose)polymerase,PARP]存在于真核细胞中,催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,...
- 周洁朱枝祥陈晓光徐柏玲
- 关键词：PARP-1抑制剂苯并咪唑
- 文献传递
