徐柏玲
- 作品数：51 被引量：74H指数：6
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中央级公益性科研院所基本科研业务费专项北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程经济管理更多>>
- 2,4-二取代喹唑啉类化合物、及其制法和药物组合物与用途
- 本发明公开了一类新的2，4-二取代喹唑啉类化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的2，4-二取代喹唑啉类化合物，其可药用盐，其同样生物功能的前体或衍生物，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物...
- 徐柏玲陈晓光金晶朱丽娜张崇敬
- 文献传递
- 新型PARPl/2抑制剂YHP-836抗肿瘤作用与机制研究
- 多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARPs)是一种蛋白修饰酶家族,PARPs已发现有17个成员,目前研究较为深入的是PARP1/2,它们催化蛋白的多聚ADP-核糖化修饰,主要参与调节DNA损伤修复、细胞死亡和转录,进而在肿瘤...
- 杨瀚泽季鸣姚海平徐柏玲陈晓光
- 中国品牌经营与诚信问题的思索
- 在市场竞争日趋激烈的今天，品牌已成为企业竞争力的核心。品牌是质量、信誉、形象甚至一种文化的象征，它能给消费者带来更高的满意度和更多的价值，甚至能带给消费者一种高于物质的精神享受。随着中国加入 WTO，国际品牌加入中国市场...
- 徐柏玲
- 关键词：诚信企业文化
- 文献传递
- 含有磺酰基吡咯烷酮化合物及其制法和药物用途
- 本发明涉及通式为Ⅰ的含有磺酰基的吡咯烷酮化合物,式中R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>如正文中所述,其制备方法,以及含有有效剂量的通式Ⅰ化合物的药物组合物。该组合物用于抑制与环氧合酶2相关的疾病的治疗...
- 郭宗儒程桂芳褚凤鸣杨光中徐柏玲
- 文献传递
- 含有哌嗪酮的喹唑啉二酮盐类化合物、其制备方法、药物组合物和用途
- 本发明涉及含有哌嗪酮的喹唑啉‑2,4‑二酮盐类化合物作为PARP1/2抑制剂及其制备方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物作为药物，尤其是作为抗肿瘤药物或作为肿瘤药物增敏剂与抗肿瘤药物联合应用。
- 徐柏玲陈晓光周洁季鸣李燕盛莉
- 文献传递
- 吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
- 本发明公开了一类吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体而言，本发明涉及通式I所示的吲哚类衍生物及其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗与IDO1和/或TD...
- 徐柏玲陈晓光崔国楠来芳芳周洁季鸣王晓宇杜婷婷李陵金晶
- 文献传递
- 喹唑啉酮类PARP-1抑制剂及其制备方法、药物组合物和用途
- 本发明公开了一类新的喹唑啉‑2,4(1H,3H)‑二酮类PARP‑1抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I所示的喹唑啉‑2,4(1H,3H)‑二酮类衍生物及其立体异构体、其可药用盐，及其制备方法，...
- 徐柏玲陈晓光姚海平季鸣金晶周洁王珂赵大龙
- 文献传递
- 含有哌嗪酮的喹唑啉酮类PARP-1/2抑制剂及其制备方法、药物组合物和用途
- 本发明公开了一类新的含有哌嗪酮的喹唑啉‑2,4(1H,3H)‑二酮类PARP‑1/2抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I所示的含有哌嗪酮的喹唑啉‑2,4(1H,3H)‑二酮类衍生物及其可药用盐，...
- 徐柏玲陈晓光周洁季鸣姚海平周秦
- 文献传递
- N-1位含取代苄基的喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮类PARP-1抑制剂的设计、合成及活性评价
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(Poly(ADP-ribose)polymerase-1； PARP-1)是真核细胞内广泛存在的一种核酶[1],催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adeni...
- 姚海平朱枝祥陈晓光徐柏玲
- 关键词：PARP-1抑制剂
- 3-氨基苯甲酰胺衍生物PARP-1抑制剂的设计合成及活性评价
- 2016年
- 目的设计合成新型结构的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP-1)抑制剂并评价其对PARP-1的抑制活性。方法基于已有构效关系和药效团特征设计了一系列3-氨基苯甲酰胺类化合物;以3-氨基苯甲酰胺或2-氟-5-氨基苯甲酰胺为起始原料与N-Boc保护的含氮脂环羧酸反应,经缩合、脱除Boc保护基、还原胺化反应合成目标化合物。利用NAD^+化学定量法评价目标化合物对PARP-1的抑制活性。结果合成了30个未见文献报道的3-氨基苯甲酰胺类衍生物,目标化合物的结构经~1H-NMR、LC-MS谱确证,其中20个化合物对PARP-1具有一定的抑制活性(IC_(50)值为0.19~7.58μmol·L^(-1))。结论初步探讨了该类化合物的构效关系,利用分子对接方法探索了目标化合物与PARP-1的作用模式,以期为进一步结构改造提供参考。
- 周洁朱枝祥季鸣曹冉陈晓光徐柏玲
- 关键词：抑制剂3-氨基苯甲酰胺抗肿瘤药物
