刘金春
- 作品数：4 被引量：8H指数：1
- 供职机构：南京医科大学药学院更多>>
- 发文基金：江苏省高校自然科学研究项目南京医科大学科技发展基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 手性镍络合物介导的2,6-二甲基-L-酪氨酸的合成被引量：1
- 2012年
- 目的:采用经济、可靠的方法合成2,6-二甲基-L-酪氨酸。方法:通过O-乙氧甲酰基-3,5-二甲基-4-氯甲基苯酚和(S)-2-[N-(苄基脯氨酰基)-氨基]-二苯甲酮-Ni-甘氨酸[(S)-BPB-Ni-Gly,手性Ni络合物]络合物缩合的方法立体选择性地合成2,6-二甲基-L-酪氨酸。结果:由3,5-二甲基苯酚出发经4步反应得到2,6-二甲基-L-酪氨酸,总收率34.3%。结论:该法具有原料廉价易得、反应条件温和、可重复的特点。
- 郁蕾蕾陈佳佳刘金春李晓闻常磊厉廷有
- 关键词：阿片
- (S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸的立体选择性合成被引量：1
- 2012年
- 目的:立体选择性地合成(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。方法:2,4,6-三甲基苯甲酸还原生成2,4,6-三甲基苯甲醇(1),再溴化生成2,4,6-三甲基溴苄(2),所得溴苄和(S)-BPB-Ni-Gly络合物(3)缩合,经分离立体选择性地得到(S)-Tmp-BPB-Ni络合物(4),(4)经酸解得到(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸(5)。结果:以52.8%的总收率立体选择性地合成得到(S)-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。结论:本合成方法原料廉价易得、操作简单、反应收率高。
- 李晓闻郁蕾蕾刘金春陈佳佳常磊厉廷有
- 关键词：立体选择性合成阿片肽
- DL-苯丙氨酸类似物的合成及其拆分被引量：1
- 2013年
- 目的:采用酶拆分法合成L-2,6-二甲基苯丙氨酸和L-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。方法:通过乙酰氨基丙二酸二乙酯氨基酸合成法合成外消旋N-乙酰-2,6-二甲基苯丙氨酸和N-乙酰-2,4,6-三甲基苯丙氨酸,再以L-氨基酰化酶拆分,制备L-2,6-二甲基苯丙氨酸和L-2,4,6-三甲基苯丙氨酸。结果:以乙酰氨基丙二酸二乙酯为起始原料,分别以87.9%和86.0%的收率合成了外消旋的2,6-二甲基苯丙氨酸和2,4,6-三甲基苯丙氨酸。氨基酰化酶能拆分DL-N-乙酰-2,6-二甲基苯丙氨酸得到L-2,6-二甲基苯丙氨酸,但对N-乙酰-2,4,6-三甲基苯丙氨酸没有水解活性。结论:L-氨基酰化酶能用于2,6-二甲基苯丙氨酸的拆分,不能用于2,4,6-三甲基苯丙氨酸的拆分。
- 刘金春宋博文马玉蔡俊厉廷有
- 关键词：氨基酰化酶
- 冰片及其类似物对谷氨酸诱导神经元细胞损伤的保护作用被引量：6
- 2013年
- 目的:探讨冰片及其类似物对谷氨酸诱导神经元细胞损伤的保护作用。方法:用谷氨酸刺激胎鼠原代神经元细胞,造成细胞损伤,导致乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放到细胞外,通过测定药物抑制LDH的漏出率评价药物对神经元细胞的保护作用。结果:冰片(1)、冰片基甲酸(3)、2-冰片基乙醇(4)、2-冰片基乙酸(5)、2-羧甲基异冰片(6)、2,6-二异丙基苯甲酸(8)、2-(2’,6’-二异丙基)苯乙醇(9)、2-(2’,6’-二异丙基苯基)乙酸(10)都显示对神经元细胞的保护作用,冰片胺(2)、薄荷酸(7)则表现为神经损伤作用。结论:冰片及多数类似物对谷氨酸诱导的神经元损伤具有保护作用,其中,2,6-二异丙基苯甲酸(8)在1×10-5～1×10-7mol/L浓度范围内都显示较好的神经保护作用,值得深入研究。
- 陈佳佳刘金春常磊朱东亚厉廷有
- 关键词：冰片神经保护剂乳酸脱氢酶
