何花
- 作品数:6 被引量:14H指数:3
- 供职机构:中南大学湘雅医学院药学院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 甲氨蝶呤柔性纳米脂质体的构建及表征被引量:2
- 2012年
- 采用甘草酸二钾为膜软化剂,以逆向蒸发法制备甲氨蝶呤柔性纳米脂质体。并以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方。结果表明,优化后的甲氨蝶呤柔性纳米脂质体呈球形,平均粒径(212.7±3.9)nm,电位(-19.7±0.2)mV,平均包封率(25.62±0.18)%。初步稳定性研究显示,制品在4℃放置10 d,外观、平均粒径、电位和包封率无显著改变。采用离体乳猪皮肤为渗透屏障,对比了甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶及其普通凝胶的透皮情况。结果表明,两种制剂的24 h累积透过量分别为(4.22±1.74)和(25.38±30.60)g/cm2,皮肤滞留量分别为(301.30±69.87)和(138.89±49.56)g/g。
- 何花盛小茜张海龙罗隽丁劲松
- 关键词:甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶体外经皮渗透
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究被引量:4
- 2014年
- 摘要:目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征,为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM.1吸收特征,并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果在10—40mg·L。时SM-1的吸收以被动扩散为主,其双向转运过程可能与浓度无关。在25—100mg·L。内,SM-1的K与Peff差异无显著性(P〉0.05),说明药物吸收无自身浓度抑制作用,SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制,属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段(P〈0.05),在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性(P〉0.05)。初步药动学研究显示,SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29.3%。结论SM-1渗透性高,在肠道内吸收良好,且吸收机制主要以被动扩散为主,不受转运蛋白外排作用影响,大鼠体内绝对生物利用度较低。
- 唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松
- 关键词:CACO-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度
- 甲氨蝶呤柔性纳米脂质体凝胶的构建及体外经皮渗透性研究被引量:4
- 2012年
- 目的制备甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)柔性纳米脂质体凝胶,并研究其体外经皮渗透行为。方法采用逆向蒸发法制备MTX柔性纳米脂质体,以卡波姆940为基质制成脂质体凝胶,并考察其初步稳定性;Franz扩散池研究MTX柔性纳米脂质体凝胶与普通凝胶的经皮渗透规律。结果脂质体凝胶4℃下稳定性良好;体外透皮试验表明,MTX柔性纳米脂质体凝胶的累积透过量明显MTX普通凝胶(P<0.05)。结论 MTX柔性纳米脂质体凝胶可显著提高药物的皮肤滞留量,而不增加药物进入血液循环的量,能有效降低药物潜在的全身毒性,有望成为MTX局部治疗的新剂型。
- 尹耀庭何花盛小茜周文虎杜雨蒙周彦彬
- 关键词:甲氨蝶呤脂质体凝胶经皮渗透
- 吴茱萸碱和吴茱萸次碱体外微透析回收率的测定被引量:1
- 2014年
- 目的:研究吴茱萸碱和吴茱萸次碱微透析探针体外回收率及传递率与流速、药物浓度之间的关系。方法:浓差法(正、反向透析法)考察流速及药物浓度对微透析探针的体外回收率和传递率的影响,以HPLC法测定微透析样品中EVO、RUT浓度。结果:探针体外回收率与传递率基本一致,均与灌流速度成反比,药物浓度对其影响不大。结论:在吴茱萸碱和吴茱萸次碱的药动学研究中,可采用反透析法作为探针回收率的测定方法。
- 廖旎彦丁劲松何花何纯莲
- 关键词:吴茱萸碱吴茱萸次碱微透析