- 羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
- 本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比，抗炎作用显著增强，不良反应显著降低，安全性更高，可用于制备...
- 周建平霍美蓉张祖菲魏彦张勇
- 文献传递
- 紫杉醇阳离子壳聚糖胶束的制备及其在小鼠体内的组织分布被引量：23
- 2006年
- 目的:制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束(PTX-CCM),研究其在小鼠体内的组织分布并进行靶向性评价。方法:采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束。昆明种小鼠分别尾静脉注射20 mg/kg的紫杉醇阳离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,HPLC法测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药动学参数(AUC、MRT)和靶向参数(Re、Ce、Te)为靶向评价指标。结果:PTX-CCM粒径约为164.2 nm,Zeta电位为+23.7 mV,载药量为26.40%,包封率为76.23%。以紫杉醇市售注射液为对照,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝、脾、肺分布增加,AUC提高分别提高5.65、91.20和2.53倍,MRT分别延长1.83、8.40和1.16倍,相对摄取率(Re)、峰浓度比(Ce)均远大于1,靶向效率(Te)均远高于对照组,而心脏和肾脏的分布显著降低,AUC分别为对照组的61.00%和89.07%,cmax为对照组的52.62%和52.94%。结论:紫杉醇阳离子壳聚糖胶束具有优良的载药性能,相对于紫杉醇市售注射液,紫杉醇阳离子壳聚糖胶束肝、脾、肺靶向性大大提高,有利于该组织的肿瘤治疗,并可显著降低紫杉醇的心脏和肾脏毒性。
- 霍美蓉周建平魏彦吕霖
- 关键词：紫杉醇靶向
- 一种药物增溶载体及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种药物增溶载体及其制备方法和应用。该载体是在壳聚糖骨架6位和2位分别引入亲水性的羧甲基或羟乙基和疏水性的烷基或烷酰基，使其能在水中自组合成纳米胶束的具有两亲性的壳聚糖衍生物。该载体临界聚集浓度低，载药量高、...
- 周建平霍美蓉魏彦张勇许向阳李玲张祖菲
- 文献传递
- 紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及其小鼠体内组织分布研究被引量：5
- 2006年
- 目的研究紫杉醇阴离子壳聚糖胶束的制备及小鼠体内的组织分布,并进行靶向性评价。方法采用透析法制备紫杉醇阳离子壳聚糖胶束。昆明种小鼠分别尾静脉注射20mg·kg-1的紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液,采用HPLC测定各组织中不同时间的药物量,以各组织药动学参数(AUC、MRT)和靶向参数[相对摄取率(re),峰浓度比(Ce),靶向效率(te)]为靶向评价指标。结果PTX-ACM粒径为179·9nm,Zeta电位为-28·0mV,载药量为34·59%,包封率为89·90%。肝对紫杉醇阴离子壳聚糖胶束和紫杉醇注射液的最大摄取量分别为给药量的91·84%和21·99%,以紫杉醇注射液为对照,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在肝、脾中的AUC分别提高35·61倍和168·74倍,MRT分别延长17·13和24·92倍,靶向效率(te)分别为1617·69和736·85,而对照组肝脾te仅为3·64和0·35;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束肺中药物分布略低于紫杉醇注射液,AUC为紫杉醇注射液的93·37%,而MRT是其3·31倍;紫杉醇阴离子壳聚糖胶束在心脏、肾脏的分布显著降低,AUC分别为对照组的27·21%和43·43%,ρmax为对照组的38·76%和19·10%,而MRT分别为对照组的1·44和1·17倍。结论阴离子壳聚糖胶束具有优良的载药性能。相对于紫杉醇市售注射液,紫杉醇阴离子壳聚糖胶束具有极显著的肝、脾组织靶向及滞留特性,肺中分布与紫杉醇注射液相似,且具有更强的滞留特性,有利于该组织的肿瘤治疗,并可显著降低紫杉醇的心脏和肾脏毒性。
- 霍美蓉周建平魏彦吕霖
- 关键词：紫杉醇靶向
- 一种药物增溶载体及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种药物增溶载体及其制备方法和应用。该载体是在壳聚糖骨架6位和2位分别引入亲水性的羧甲基或羟乙基和疏水性的烷基或烷酰基，使其能在水中自组合成纳米胶束的具有两亲性的壳聚糖衍生物。该载体临界聚集浓度低，载药量高、...
- 周建平霍美蓉魏彦张勇许向阳李玲张祖菲
- 文献传递
- 羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用
- 本发明公开了一种羧酸类非甾体抗炎药与氨基葡萄糖或其盐合成的化合物及其合成方法和应用。该化合物是通式(I)或通式(II)所述的化合物。该化合物与原非甾体抗炎药相比，抗炎作用显著增强，不良反应显著降低，安全性更高，可用于制备...
- 周建平霍美蓉张祖菲魏彦张勇
- 文献传递
- 难溶药物载体:聚合物胶束的研究进展被引量：13
- 2006年
- 魏彦周建平霍美蓉
- 关键词：聚合物胶束给药系统增溶药物释放靶向给药
- 紫杉醇壳聚糖聚合物胶束的制备及表面电荷对其在小鼠体内组织分布的影响被引量：20
- 2006年
- 目的紫杉醇壳聚糖聚合物胶束的制备及表面电荷对其在小鼠体内组织分布的影响。方法采用透析法分别制备紫杉醇阳离子(PTX-CCM)和阴离子(PTX-ACM)壳聚糖聚合物胶束;昆明种小鼠分别尾静脉注射20mg.kg-1的PTX-CCM和PTX-ACM,HPLC法测定各组织中不同时间的药物含量,以各组织药代动力学参数(AUC,MRT,Tm ax和Cm ax)评价其体内分布。结果PTX-CCM和PTX-ACM粒径分别为164和180 nm,zeta电位分别为+23.7和-28.0 mV,载药量分别为26.4%和34.6%(w/w),包封率分别为76.2%和89.9%。PTX-CCM和PTX-ACM肝中最大药物分布量分别达给药量的64.72%和91.84%,MRT分别为5.50和51.39 h;PTX-CCM和PTX-ACM脾中最大药物分布量达给药量的7.08%和5.16%,MRT分别为9.04和26.82 h;PTX-CCM肺部AUC和Cm ax分别为PTX-ACM的2.71和5.87倍;PTX-CCM和PTX-ACM心脏最高药物分布量仅为给药量的0.36%和0.24%,肾脏仅为给药量的0.75%和0.33%。结论PTX-CCM和PTX-ACM表面分别带正负电荷,具有优良的载药性能,两者皆显示出对肝脾的高度亲和性和滞留特性,尤以PTX-ACM更为显著;PTX-CCM较PTX-ACM具有更好的肺靶向性,但肺部滞留性相对较弱;两者在心、肾的分布均极少,可有效降低PTX对这些器官的毒副作用。
- 霍美蓉周建平魏彦吕霖
- 关键词：紫杉醇电荷靶向
