刘剑峰
- 作品数：17 被引量：19H指数：3
- 供职机构：山东大学齐鲁医院更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学更多>>
- 特非那定合成工艺改进被引量：1
- 2004年
- 刘剑峰
- 关键词：特非那定合成工艺抗组胺药中间体
- 一种<Sup>18</Sup>F标记的苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用
- 本发明提供一种<Sup>18</Sup>F标记的苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用，所述苯并咪唑类化合物为2‑[(1‑甲基‑1‑甲氨基)碳酰胺‑1‑环己基‑羰基‑3‑羟基‑吡咯]‑3‑(4‑氟‑苯基)‑咪唑。其放射化学产...
- 刘剑峰李昕于红玲
- 文献传递
- 芬戈莫德的合成被引量：2
- 2014年
- 目的改进免疫抑制剂芬戈莫德的合成工艺。方法以2-苯乙醇和溴化钠为起始原料,经取代、酰化、缩合等反应制得芬戈莫德。结果目标化合物的结构经1H-NMR谱和MS确证。总收率为26.9%,比文献收率提高了6.4%。结论改进后的工艺路线方法操作简便、反应条件温和、收率高、成本低,有利于工业化生产。
- 刘剑峰苏鹏韩建奎侯桂华徐文方李月凯
- 关键词：2-苯乙醇溴化钠芬戈莫德免疫抑制剂
- 炎症显像剂99 Tcm-lomefloxacin的制备及其生物学分布研究
- 刘剑峰韩建奎张超侯桂华
- 阿折地平的合成工艺改进
- 2010年
- 目的改进抗高血压药物阿折地平的合成工艺。方法以二苯甲胺和环氧氯丙烷为起始原料,经取代、酯化、酸化、缩合等反应制得抗高血压药物阿折地平。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR谱和质谱确证。总收率为30.88%,比文献收率提高了10.62%。改进后的方法操作简便,有利于工业化生产。
- 刘剑峰韩建奎侯桂华黄亚丽徐文方
- 关键词：环氧氯丙烷阿折地平抗高血压药
- 西多夫韦的合成工艺改进被引量：4
- 2007年
- 目的改进核苷类抗病毒药物西多夫韦的合成工艺。方法以(S)-2,3-缩异丙叉甘油醛为起始原料,经还原、酰化、缩合、水解、醚化、酯交换、脱三苯甲基保护、水解、脱苯甲酰基保护、酸化等反应制得抗病毒药物西多夫韦。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR、质谱、13C-NMR、红外光谱确证。总收率为7.36%,比文献收率提高了1.56%。改进后的方法反应条件温和、操作简便,有利于工业化生产。
- 刘剑峰张瑞环徐文方
- 关键词：抗病毒药物
- ^(18)F-FDG PET-CT全身显像在不明原因肝转移癌中查找原发灶的临床应用
- 2015年
- 目的探讨^(18)F-FDG PET-CT全身显像在不明原因肝转移癌中查找原发病灶的临床价值。方法对113例(男61例,女52例)临床或病理确诊为肝转移瘤,且已行常规影像学检查(如超声、CT、MRI等)但尚未发现原发病灶的患者,行^(18)F-FDG PET-CT全身扫描进行图像分析,并测量病灶标准摄取值(SUV)。所有PET-CT诊断原发病灶均通过病理或半年以上临床随访证实。结果 PET-CT诊断不明原因肝转移癌原发灶的真阳性率为78.76%,假阳性率为7.08%,真阴性率为5.31%,假阴性率为8.85%,诊断准确率为84.07%;真阳性组中原发灶部位主要为胃肠道及双肺,但不同原发部位肿瘤的标准摄取值(SUV)并无统计学差异。结论 ^(18)F-FDG PET-CT全身显像对查找不明原因肝转移癌患者原发病灶具有重要的临床诊断价值。
- 李月凯李凤彩刘剑峰
- 关键词：肝转移癌原发灶
- 炎症显像剂^99Tc^m—lomefloxacin的制备及其炎症小鼠模型体内生物学分布
- 2009年
- 目的建立^99Tc^m标记洛美沙星（lomefloxacin）的方法，评价^99Tc^m-lomefloxacin体外结合能力和炎症小鼠模型体内生物学分布特征。方法制备^99Tc^m-lomefloxacin并用薄层层析法（TLC）进行鉴定。在标记过程中，研究SnCl2·2H2O、lomefloxacin、pH、温度和反应时间等因素对标记结果的影响。测定标记化合物的稳定性、脂水分配系数和体外细菌特异性结合能力。制备小鼠炎症模型30只，用抽签法分为6组，经尾静脉注入^99Tc^m-lomefloxacin，分别于0．5，1，2，4，6h各处死1组小鼠，取出重要脏器组织测量放射性，计算每克组织百分注射剂量率（％ID／g）及炎症肌肉与正常肌肉放射性比值（T／NT），观察其体内分布特征；另一组行放射自显影，观察显像效果。采用Concise Statistics 10．3软件，组间差异比较行方差分析。结果^99Tc^m-lomefloxacin的标记率和放化纯为97．5％，室温放置6h内标记率和放化纯均〉95％。^99Tc^m-lomefloxacin为脂溶性物质，与金黄色葡萄球菌的体外结合呈现良好的时间和浓度梯度变化。^99Tc^m-lomefloxaein在炎症模型小鼠体内主要分布于炎症组织及肾、肝、脾中，炎症肌肉与对侧正常肌肉的放射性比较，差异有统计学意义（F=9．19，P〈0．05），T／NT比值峰值为4．07±1．05，给药后2h的显像质量最佳。结论^99Tc^mlomefloxacin标记简单、标记率和放化纯高、稳定性好、体外结合分析和体内生物学分布具有比较理想的炎症显像剂特性。
- 刘剑峰韩建奎张超侯桂华
- 关键词：洛美沙星炎症
- 新药研究中的前药原理被引量：5
- 2005年
- 前药具有改变药物的理化性质 ,提高生物利用度 ,增加水溶性 ,减少不良反应 ,定位到达靶器官等特性。前药保持或增强原药的药效 ,同时又克服了原药的缺点。本文主要综合前药原理在新药设计中的典型实例 。
- 刘剑峰徐文方
- 关键词：前药新药研究靶向药物生物利用度
- 前列腺癌显像剂^(18)F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的合成
- 2019年
- 目的制备前列腺癌显像剂18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯的前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;用前体和放射性核素18F合成18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。方法以2-羟基-1-乙氧基-3-醛基苯为起始原料,经烯化、环化、磺化、成盐反应得到标记前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐;然后与放射性核素18F经亲核氟代反应,得到18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯。标记前体8-乙氧基-2-(4-N,N,N-三甲基氨基苯基)-3-硝基-2H-色烯季胺三氟甲磺酸盐及各步反应中间体的结构均经核磁共振谱和质谱确证。结果与结论成功合成前列腺癌诊断显影剂18F-8-乙氧基-2-(4-氟苯基)-3-硝基-2H-色烯,标记率为(25.8±2.6)%(n=5,未经衰减校正),TLC测定其放化纯度(RCP)为97.5%,为进一步临床研究奠定了基础。
- 刘剑峰李昕孙晋瑞
- 关键词：前列腺癌
