徐文方
- 作品数:296 被引量:627H指数:12
- 供职机构:山东大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家高技术研究发展计划山东省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 一种含有羟脯氨酸骨架的多肽类NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种含有羟脯氨酸骨架的多肽类组NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法和应用。该系列化合物具有通式(Ⅰ)、(Ⅱ)所示的结构,本发明还提供了该化合物的制备方法,以及化合物在制备预防或治疗与HCV感染相关疾病的药物中的...
- 张颖杰徐文方时方圆
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- 以金属蛋白酶AP-N为靶点的抗肿瘤药物研究
- <正>氨肽酶是一系列从蛋白质多肽链氨基端催化降解氨基酸残基的水解蛋白酶。其中氨肽酶N(aminopeptidase N,APN 或CD13)与肿瘤侵袭、转移、免疫调节及病毒感染等生理过程密切相关。尤其是,APN在肿瘤细胞...
- 徐文方李荀栾业鹏
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- 吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂及其制备方法
- 吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂及其制备方法,本发明涉及具有通式(I)结构化合物的制备,其抑制基质金属蛋白酶的活性试验,以及它们作为活性成分的药物组合物。
- 徐文方李亚林张震
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- N_3-邻甲苯甲酰基-氟脲嘧啶(TFU)对小鼠移植性肿瘤生长抑制作用及代谢检测
- 2010年
- 目的:N3-邻甲苯甲酰基-氟尿嘧啶(N3-o-toluyl-fluorouracil,TFU)是N1-乙酰基、N3-邻甲苯甲酰基-氟脲嘧啶(ATFU,阿托氟啶)降解的次级化合物和5-氟脲嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)的前体化合物。本研究观察了TFU对S180小鼠肉瘤的生长抑制作用,利用高效液相色谱(HPLC)法对TFU的代谢进行了检测。方法:以昆明系小鼠腋部皮下接种S180小鼠肉瘤细胞株,接种后的小鼠以不同剂量TFU每天灌胃,连续10~14d。末次给药48h后,处死动物,用本研究所建立的HPLC方法对TFU的代谢进行了检测,测定了血浆和不同组织(肝、肺、瘤)中TFU和5-FU的浓度。结果:分别以50,100和200mg.kg-1剂量的TFU,对小鼠连续灌胃10~14d后,TFU对S180小鼠肉瘤的抑制作用分别达到38.99%,51.83%和60.68%,肿瘤细胞生长表现为剂量依赖性。HPLC法检测结果显示,末次给药48h后,在肝中仍可检测到较高浓度的5-FU,这说明TFU主要蓄积在肝中,在酶的作用下缓慢代谢。其次分布在瘤组织中,在肺组织和血浆中的浓度最低。结果显示TFU的代谢产物可以优先作用于肿瘤细胞,其代谢产物5-FU的分布特点也说明了TFU较高的抗肿瘤活性和较低的机体损害。结论:研究结果显示TFU是5-FU前体药物中具有进一步研究价值的抗癌药物。
- 刘伟黄传海徐文方曲显俊
- 关键词:小鼠S180肉瘤
- 4-巯基-3-噻吩甲酸甲酯的合成(英文)被引量:2
- 2003年
- 目的 4 巯基 3 噻吩甲酸甲酯是一个尚未见文献报道的重要的化学中间体 ,其合成对化学药物和农药研究具有重要的意义。方法以丙烯酸甲酯与巯基乙酸甲酯为起始原料 ,经哌啶催化下的加成反应 ,Dickman缩合反应、磺酰化和二硫取代反应、再经氧化和还原等 6步反应合成而得。结果所合成化合物的结构由元素分析和IR ,1H NMR ,13C NMR等光谱分析所证实 ,总收率达 16 %。结论该方法简便 ,原料廉价易得 ,步骤切实可行。
- 刘新泳徐文方Molina Maria TeresaVega Salvador
- 关键词:化学中间体磺酰化
- 有机硼酸类催化剂在有机合成中的应用被引量:11
- 2009年
- 综述了有机硼酸类作为催化剂应用于有机合成反应中的最新研究进展,重点介绍了所发现的各种有机硼酸催化剂在缩合反应、羧酸还原反应、Diels-Alder反应中的催化活性以及反应机理.硼酸催化剂因具有催化效率高、反应条件温和、可重复使用等优点,必将在有机合成催化领域中得到更广泛的应用.
- 吴记勇方浩徐文方
- 关键词:催化剂
- 反相高效液相色谱法分析巴咯地尔原料药及其制剂被引量:1
- 1995年
- 反相高效液相色谱法分析巴咯地尔原料药及其制剂于遐,罗振,宋承木,徐文方,赵君怡(山东医科大学济南250012)1前言巴咯地尔是治疗外周血管和脑血管疾病的二类新药,对其分析方法的报道很少[1,2].为制订新药质量标准,控制该药在生产和使用中的质量及稳定...
- 于遐罗振宋承木徐文方赵君怡
- 关键词:高效液相色谱药物分析
- 抗瘤酮A10在鼠体内的药物动力学研究被引量:1
- 1991年
- 本文报道了~3H-抗瘤酮A10经1次灌胃及静脉注射后在鼠体内的药物动力学研究。实验给出了有关动力学参数,如t1/2β 16.5±3.5h,Vd61.42ml,β0.0435±0.0090h^(-1),α为0.1953±0.0745h^(-1);建立了数学模型;其血药浓度—时间曲线符合双室模型。抗瘤酮A10在体内分布以肝、肾、胃、生殖器、膀胱最高;在脂肪、肠、肌肉和脑中亦有较高浓度。
- 王厚全徐文方袁玉梅王维岳
- 关键词:抗瘤酮A10药物动力学
- 乙二胺类金属蛋白酶抑制剂及其应用
- 本发明涉及乙二胺类金属蛋白酶抑制剂及其应用。乙二胺类金属蛋白酶抑制剂是具有通式(I)结构的类肽化合物,及其各种光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(I)结构类肽化合物的药物组合物及其制药用途...
- 徐文方尚鲁庆方浩
- 文献传递
- 以氨肽酶N/CD13为靶点的抗癌药物研究
- <正>氨肽酶 N 是一种锌离子依赖性Ⅱ型膜结合外肽酶,被称作肿瘤标记物或肿瘤细胞表面抗原 CD13。与正常细胞活动相比,该酶在肿瘤细胞表面过度表达,降解细胞外基质,从而促进肿瘤细胞浸润与转移。另外,CD13作为一个新型信...
- 徐文方李乾斌陈茂营尚鲁庆牟佳佳栾业鹏
- 文献传递