朱克近
- 作品数：3 被引量：11H指数：2
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- 香茶菜甲素酯对依赖钙调素的环核苷酸磷酸二酯酶的抑制作用被引量：8
- 1990年
- 香茶菜甲素酯是香茶菜甲素的一种新的衍生物。研究发现该化合物能明显抑制CaM激活的PDE活性,其IC_(50)为75μmol/L。抑制动力学测定表明它以非竞争方式拮抗CaM对PDE的活化。CaM荧光测定显示,香茶菜甲素酯可以降低ca^(2+)诱导的CaM酪氨酸荧光强度,提示它可能通过改变Ca^(2+)—CaM构象而抑制CaM—PDE。
- 张传琳朱克近赵文君赵升皓程培元许美娟
- 关键词：钙调素
- 一类新的钙调素依赖性磷酸二酯酶抑制剂
- 1990年
- 噻吩骈〔3,4-d〕嘧啶—2,4—二酮类是人工合成的一类新化合物,结构与茶碱相似。实验结果表明,该类化合物对钙调素依赖性磷酸二酯酶(CaM—PDE)活性有较强的抑制作用,抑制强度与脲嘧啶环1,3位上的取代基密切相关。代表化合物NY_(14)的半抑制浓度(IC_(50))为47μmol/l,比茶碱(IC_(50),3.4mmol/l)作用强70余倍。酶抑制动力学表明,随抑制剂浓度增加,酶促反应最大速度Vmax不变,Km值增大,提示NY_(14)为cAMP竞争性抑制剂。药理实验证实,NY_(14)对豚鼠离体气管条有直接松弛作用,ED_(25)约为35μmol/L。
- 朱克近张传琳张光毅赵昇皓俞良莉王礼琛
- 关键词：钙调素磷酸二酯酶抑制剂
- 噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮类化合物对PDE的抑制作用被引量：3
- 1989年
- 茶碱是一典型的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,结构类似核酸代谢物,易进入细胞内。口服、注射均易吸收,与腺苷酸(AMP),鸟苷酸(GMP)环化酶激动剂无交互作用,其副作用有恶心、胃肠道出血、中枢兴奋等。
- 俞良莉王礼琛黄嘉梓朱克近张传琳
- 关键词：磷酸二酯酶抑制剂
