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能够抑制NAV 1.7和/或NAV 1.8的N-酰基腙化合物、其制备方法、组合物、用途、使用其的治疗方法和试剂盒: 本发明涉及N‑酰基腙化合物，其为Nav 1.7和/或Nav 1.8抑制剂。更具体地，本发明涉及式(I)的N‑酰基腙化合物，其中取代基R1至R4独立地选自说明书中定义的基团，以及...; 加布里埃拉·巴雷罗达尼洛·佩雷拉·德·桑塔纳路易斯·爱德华多·雷纳·甘巴卡洛斯·阿尔贝托·曼苏尔·弗拉加埃利泽·赫苏斯·德·拉塞尔达·巴雷鲁利迪亚·莫雷拉·利马

能够抑制NAV 1.7和/或NAV 1.8的N-酰基腙化合物、其制备方法、组合物、用途、使用其的治疗方法和试剂盒: 本发明涉及N‑酰基腙化合物，其为Nav 1.7和/或Nav 1.8抑制剂。更具体地，本发明涉及式(I)的N‑酰基腙化合物，其中取代基R1至R6独立地选自说明书中定义的基团，以及...; 加布里埃拉·巴雷罗达尼洛·佩雷拉·德·桑塔纳路易斯·爱德华多·雷纳·甘巴卡洛斯·阿尔贝托·曼苏尔·弗拉加埃利泽·赫苏斯·德·拉塞尔达·巴雷鲁利迪亚·莫雷拉·利马

酰胺类化合物作为Nav1.8抑制剂: 本发明提供了一种式(I)所示的化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药；该化合物具有较好的Nav1.8抑制作用，<Image file="DDA0004559282240000011.G...; 张学军李金平陈浩民贾一民李杨杨俊李莉娥

Nav1.8抑制剂及其制备方法和用途: 本发明提供了式I所述的Nav1.8抑制剂及其制备方法和用途。本发明的化合物具有很好的Nav1.8选择性抑制活性，有很好药代性质，具有较好的成药性，作为Nav1.8抑制剂可用于预防和/或治疗与Nav1.8通道活性异常表达相...; 高召兵杨春皓谭村郑月明符琳书许海燕陈笑艳胡有洪熊兵贺茜魏爱环张小飞王琳琳

作为NAV1.8抑制剂的2-胺基-N-杂芳基-烟酰胺: 结构式(Ⅰ)的新型化合物及其药学上可接受的盐，其为Nav1.8通道活性的抑制剂，可用于治疗、预防、控制、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗、预防或控制疼痛病症、咳嗽病症、急性瘙痒病...; A·阿拉萨潘I·M·贝尔M·J·布莱斯林C·J·邦加德C·S·博盖伊H·R·乔巴尼扬J·M·科克斯D·G·圭亚迪恩K·L·G·乔尼斯M·E·雷顿刘洪刘建J·J·珀金斯S·J·斯塔彻尔L·M·苏恩-莱吴哲A·T·金内蒂

作为NAV1.8抑制剂的芳基3-氧代哌嗪甲酰胺和杂芳基3-氧代哌嗪甲酰胺: 结构式(I)的新化合物及其药学上可接受的盐是Nav1.8通道活性的抑制剂，并且可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗...; A·阿拉萨潘I·M·贝尔J·M·科克斯M·J·凯利三世M·E·莱顿刘洪刘建A·A·沙M·D·范海斯特

作为NAV1.8抑制剂的环烷基3-氧代哌嗪甲酰胺和环杂烷基3-氧代哌嗪甲酰胺: 结构式(I)的新颖化合物及其药学上可接受的盐是Nav1.8通道活性的抑制剂，并且可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病。式I的化合物可用于治疗...; A·阿拉萨潘I·M·贝尔J·M·科克斯M·J·凯利三世M·E·莱顿刘洪刘建A·A·沙M·D·范海斯特

作为Nav1.7及Nav1.8阻断剂的酰胺衍生物: 本发明涉及一种酰胺衍生物，其具有电压门控钠通道例如Nav1.7及Nav1.8通道的阻断活性，并且可用于治疗或预防与电压门控钠通道相关的病症和疾病。本发明还涉及一种包含这些化合物的药物组合物和这些化合物及组合物在预防或治疗...; 山岸龙也森田干雄肉户祐二山口龙一我谢德一

TRPV1和NaV1.8在食管高敏感中的作用和机制研究: 2023年; 背景:食管高敏感是胃食管反流病(GERD)患者烧心等症状产生的重要原因。瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)和电压门控钠离子通道1.8(NaV1.8)可能在食管高敏感的调控中发挥重要作用。目的:检测TRPV1、NaV1.8在GERD动物模型食管和迷走神经感觉神经元中的表达,探究其在食管高敏感中的作用。方法:12只雄性豚鼠随机分为对照组和GERD组,后者通过饮用盐酸胃蛋白酶溶液建立GERD模型。通过观察动物体质量变化、食管炎症组织学评分和炎症细胞因子表达验证造模成功与否。通过分析心率变异性(HRV)明确动物是否处于内脏高敏感状态。以免疫荧光法、qRT⁃PCR和蛋白质印迹法检测食管、迷走神经结状神经节和颈静脉神经节中的TRPV1、NaV1.8表达、分布和共表达情况。结果:GERD组食管炎症组织学评分显著高于对照组(0.85±0.43对0.22±0.45),促炎细胞因子表达增高,抗炎细胞因子表达降低,体质量增长缓慢(P均<0.05)。造模前两组HRV指标低频/高频(LF/HF)比值无明显差异(P>0.05),造模后GERD组LF/HF比值显著增高(P<0.05)。GERD组食管黏膜上皮和颈静脉神经节TRPV1、NaV1.8表达和共表达均显著上调(P均<0.05),结状神经节中两者表达无明显变化(P均>0.05)。结论:在食管酸暴露情况下,食管黏膜上皮TRPV1、NaV1.8表达增高,迷走神经颈静脉神经节中两者表达亦显著上调,促进迷走神经通路伤害性信号的传递,最终导致食管高敏感发生。; 吴白馨次仁玉珍彭帅吴祖楠张毓玲余晓云沈磊; 关键词：TRPV1 NAV1.8 结状神经节

1-甲基海因对慢性疼痛大鼠钠离子通道蛋白Nav1.8的干预作用: 2023年; 旨在研究1-甲基海因(1-methylhydantoin,MH)对钠离子通道(Nav channels,Navs)1.8的干预作用,为临床科学治疗疼痛提供理论依据,为实现“疼痛最小化”终极目标拓宽途径。选取60只SPF级SD大鼠通过随机分组设计,各组分别使用1-甲基海因(MH组)、利多卡因(L组)、氨溴索(A组)处理,第21和28天使用蛋白免疫印记法检测大鼠L4~L6段背根神经节(dorsal root ganglia,DRG)Nav1.8的蛋白表达,采用全细胞膜片钳技术检测MH作用下的Nav1.8通道峰电流。结果表明,与M组相比,MH能使Nav1.8表达显著下降(P<0.05)。MH对Nav1.8通道峰电流具有一定抑制作用,10和100μmol·L^(-1)MH对Nav1.8的电流抑制率分别为6.34%±3.13%和14.6%±1.52%,具有量效关系。提示MH能够下调慢性疼痛大鼠DRG中Nav1.8的表达,同时抑制Nav1.8电流,进而产生镇痛作用。; 梁雾滢刘镇曾玉淇吕俊瑾莫睿文远立国; 关键词：慢性疼痛 NAV1.8 膜片钳技术

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