王辉
- 作品数：13 被引量：56H指数：4
- 供职机构：北京中医药大学中药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家级大学生创新创业训练计划中央高校基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于等温滴定量热技术探究黄芩质量表征新方法被引量：4
- 2017年
- 黄芩黄连药对水煎自沉淀现象已被广泛关注,产生自沉淀现象的本质是药对中酸碱性活性成分相互作用形成难溶性分子复合物,本试验设计基于中药配伍后有效成分间的相互作用,探索将等温滴定量热技术(isothermal titration calorimetry,ITC)应用于表征黄芩药材质量的可行性,建立以活性成分群为指标衡量药材质量的新方法。以不同批次黄芩药材(包括市售的3批黄芩药材和市场上常用做以次充好的黄芩苗)作为研究对象,应用ITC分别测定黄连中代表性功效成分小檗碱(2.5mmol·L^(-1))与不同批次黄芩水煎液间相互作用能量值,将小檗碱滴定空白水溶液的能量变化(2.51μJ)作为空白对照,结果显示以小檗碱为标准物质,滴定不同批次黄芩水煎液中黄芩苷类成分的热量变化由高到低依次为黄芩A(-317.20μJ)、黄芩B(-292.83μJ)、黄芩C(-208.95μJ)、黄芩苗(-21.53μJ)。其中小檗碱滴定黄芩苗的热量变化显著低于3批黄芩药材。应用紫外分光光度法以黄芩苷计测定不同批次黄芩水煎液在最大吸收波长处的吸光度值。紫外测定结果显示,相同稀释条件的不同批次药材吸光度由高到低依次为黄芩A(0.372)、黄芩B(0.333)、黄芩C(0.272)、黄芩苗(0.124),且黄芩苗吸光度显著低于前三组。ITC滴定与紫外测定结果相吻合,证明ITC能用于表征黄芩药材质量,基于ITC建立的以一类活性成分为指标评价黄芩药材质量的方法是简便、科学且可行的,此试验为构建更加全面、系统地表征药材质量提供了新思路。
- 李桐张昊田学浩王辉任广喜荆文光徐冰褚福浩王鹏龙雷海民
- 关键词：分子相互作用紫外分光光度法黄芩
- 中药配伍理论科学内涵的外在表象--复方水煎自沉淀
- 从化学成分角度研究中药配伍理论是当前阐释方剂遣药组方原理的重要手段。复方中的化学成分类别众多，比如：生物碱类、苷类、有机酸类、鞣质类、蛋白质及微量元素等。中药复方水煎煮过程中，有效成分溶出后便会不可避免的发生复杂的相互作...
- 田学浩张昊李桐王辉李佳媛王鹏龙雷海民
- 关键词：中药复方配伍化学成分
- 新型川芎嗪-香豆酸衍生物对拟脑缺血模型的形态保护作用被引量：2
- 2019年
- 目的探讨新型川芎嗪-香豆酸衍生物(T-CA)对拟脑缺血模型的形态保护作用。方法通过体外培养,使用神经生长因子(NGF)诱导分化PC12细胞,预先给予一定浓度(60μmol·L^(-1))的新型川芎嗪-香豆酸衍生物保护后,加入氯化钴(CoCl_2,300μmol·L^(-1))损伤细胞。采用Giemsa染色、DAPI染色、吖啶橙(AO)及吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)染色等方法,观察T-CA对CoCl_2损伤PC12细胞模型的形态保护作用。同时观察T-CA对大脑中动脉缺血(MCAO)模型大鼠的存活情况及脑皮层神经细胞形态的影响。结果与损伤组相比,给药组可显著抑制CoCl_2损伤PC12细胞的凋亡,缓解其形态损伤并提高MCAO模型大鼠的存活率。结论新型川芎嗪-香豆酸衍生物T-CA对CoCl_2损伤PC12细胞模型具有显著的神经保护作用,可提高MCAO模型大鼠的存活率。
- 张欣钰郭文博王辉吴高荣薛南南陈萌房康李国梁王鹏龙雷海民
- 关键词：PC12细胞神经保护脑缺血
- 中药配伍理论科学内涵的外在表象——复方水煎自沉淀被引量：31
- 2017年
- 从化学成分角度研究中药配伍理论是当前阐释方剂遣药组方原理的重要手段。中药复方中的化学成分类别众多,包括生物碱类、苷类、有机酸类、鞣质类、蛋白质及微量元素等。中药复方水煎煮过程中,有效成分溶出后便会不可避免地发生复杂的相互作用并生成自沉淀。传统中医认为自沉淀应与汤药同服,自沉淀的形成蕴含着中药配伍理论的科学内涵,因此复方水煎自沉淀现象引起了广大学者的关注。通过总结近年来的相关研究成果,介绍了复方中不同类别有效成分间的相互作用及水煎自沉淀现象的研究进展,为中药复方水煎自沉淀的进一步研究奠定基础,同时为阐释中药组方配伍理论提供新思路。
- 田学浩张昊李桐王辉李佳媛王鹏龙雷海民
- 关键词：中药复方配伍
- 黄连解毒汤拆方药对黄芩-黄连水煎自沉淀成分及对CoCl2损伤PC12细胞的保护作用研究
- 目的:探索自沉淀的主要来源并比较拆方与全方的神经保护活性.方法:模拟临床煎煮条件,计算黄连解毒汤全方与拆方的沉淀率,确认自沉淀成分的主要来源.选取CoCl2损伤PC12细胞模型,评价全方和拆方的神经保护活性.结果:不同批...
- 王辉张欣钰薛南南吴高荣陈萌房康褚福浩徐冰王鹏龙雷海民
- 关键词：黄连解毒汤细胞损伤
- Ⅳ型胶原酶模型的建立及其在中药活性成分筛选中的应用被引量：3
- 2019年
- 目的建立Ⅳ型胶原酶筛选模型,并运用此模型对中药活性成分进行评价。方法利用Ⅳ型胶原酶特异性水解明胶释放的末端氨基与2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)发生显色,吸光度值可以衡量Ⅳ型胶原酶含量,优化Ⅳ型胶原酶浓度、琥珀酰凝胶浓度、显色剂用量及时间参数。结果确定了Ⅳ型胶原酶筛选模型的条件:5.0×10^(-5) g/L酶溶液、20 g/L琥珀酰凝胶溶液、60μl 0.05%TNBS、显色30 min,阳性药盐酸四环素在1.0 g/L下对该酶的抑制率是19.39%,并呈现一定的量效关系,表明成功建立该筛选模型。应用该模型筛选发现,阿魏酸和川芎嗪具有明显的抑制Ⅳ型胶原酶活性,而水杨酸和小檗碱则具有促进作用。结论Ⅳ型胶原酶的筛选模型成功建立并应用到中药活性成分筛选中,为快速评价中药活性成分及其作用机制提供了有益参考。
- 薛南南曹寅秋房康陈萌张欣钰王辉吴高荣贾晓慧郭文博王鹏龙雷海民
- 关键词：中药活性成分
- 以黄芩苷-小檗碱络合物为例阐释中药复方中酸碱活性成分沉淀机理
- 选取易产生自沉淀的经典配伍黄芩、黄连中的主要酸碱性活性成分黄芩苷和小檗碱,模拟中药煎煮条件得到模拟沉淀,通过重结晶获得黄芩苷-小檗碱络合物.研究表明络合物熔点介于黄芩苷、小檗碱之间;紫外吸收光谱分析发现络合物与原料的紫外...
- 张晨泽赵蕊闫文强王辉王鹏龙雷海民
- 关键词：中药复方活性成分
- 文献传递
- 黄连解毒汤自沉淀化学成分及其抗PC12细胞损伤研究被引量：14
- 2017年
- 目的探讨黄连解毒汤(HJD)自沉淀制备条件,测定自沉淀主要成分量及自沉淀对PC12细胞损伤模型的保护作用。方法以提取时间和投水量为影响因素,确定自沉淀的制备工艺;采用HPLC法,测定自沉淀中黄芩苷、小檗碱、栀子苷、巴马汀、黄连碱、汉黄芩苷的量;采用CCK-8法评价HJD上清液、自沉淀对CoCl_2损伤的PC12细胞模型作用。结果在10倍量水回流提取30 min的煎煮条件下,干燥后HJD自沉淀质量约占上清液质量的10%,自沉淀中81.28%的成分为酸碱性化合物,其中黄芩苷占42.12%,小檗碱占31.17%,黄连碱占5.89%,汉黄芩苷占1.50%,巴马汀占0.60%,未检测到中性成分栀子苷。上清液、自沉淀对CoCl_2损伤的PC12细胞的EC50值分别28.25、19.58μg/m L。结论自沉淀制备工艺操作简单,重复性好,通过成分分析,得出自沉淀的形成机制以酸碱络合为主的假想;与上清液相比,自沉淀表现出较好的神经保护活性,为HJD的二次开发提供参考。
- 房康吴高荣王辉赵蕊张欣钰薛南南陈萌郭文博褚福浩徐冰王鹏龙雷海民
- 关键词：黄连解毒汤神经保护
- 常春藤皂苷元的研究进展
- 常春藤皂苷元(Hederagenine)来源于无患子科、川续断科、胡桃科和五加科等多种植物中,具有抗肿瘤,抗抑郁等多种药理活性,是目前值得研究的天然活性化合物之一,由于易于结构修饰的特点以及显著的药理活性,常春藤皂苷元正...
- 房康韩耀天吴高荣王辉张欣钰薛南南陈萌褚福浩徐冰王鹏龙雷海民
- 关键词：药用植物常春藤皂苷元药理活性结构修饰
- 基于分子热力学特征探讨黄连解毒汤水煎自沉淀形成机制被引量：8
- 2017年
- 目的全面解析黄连解毒汤(HJD)水煎自沉淀来源,并从分子热力学角度探讨HJD组方配伍中药间相互作用热力学参数及结合能力强弱,以期揭示中药复方水煎自沉淀形成机制。方法通过拆方研究,锁定产生水煎自沉淀的主要组方配伍;通过等温滴定量热技术(isothermal titration calorimetry,ITC)分别测定不同配伍中药相互作用过程中的能量和热力学参数变化,包括结合常数(Ka)、解离常数(Kd)、结合计量比(n)、焓变(ΔH)、熵变(ΔS)、吉布斯自由能变(ΔG),进而阐明不同组方配伍中药间结合能力的差异。结果拆方研究结果表明,能够产生明显自沉淀现象的配伍有黄芩-黄连、黄芩-黄柏,其中黄芩-黄连生成沉淀最明显,黄芩-黄柏次之;而黄芩-栀子、黄连-黄柏、黄柏-栀子、黄连-栀子配伍则未发现明显自沉淀生成。应用ITC分别考察黄芩-黄连、黄芩-黄柏、黄芩-栀子3种配伍关系,结果显示黄芩-栀子相互作用过程中能量变化显著低于黄芩-黄连和黄芩-黄柏相互作用的能量变化,3组的ΔH<0,-TΔS>0,ΔG<0,|ΔH|>|-TΔS|,均为焓驱动的自发反应过程;黄芩水煎液滴定黄连、黄柏、栀子水煎液的Ka依次为1.283×10~4、4.680×10~3、1.973×10~3,数值逐渐减小,反之K_d依次增大(7.794×10^(-5)、2.137×10^(-4)、5.068×10^(-4))。结论 HJD水煎自沉淀形成过程中,存在焓驱动非共价键结合的化学反应,而非简单的物理凝聚吸附沉淀;并且黄芩-黄连成分间结合力大于黄芩-黄柏成分间结合力,而黄芩-栀子间的相互作用极弱。
- 李桐王辉张昊田学浩陈麒合房康吴高荣徐冰褚福浩王鹏龙雷海民
- 关键词：黄连解毒汤分子热力学黄连黄柏栀子
