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作为抗肿瘤药物的小分子四价铂被引量：2: 2018年; 四价铂类化合物作为抗肿瘤药物具有独特优势,显示出巨大的开发价值,受到广泛关注,近年来发展十分迅速,相关研究工作众多,已取得了许多杰出成果,是一个充满活力的热点领域。目前已有大量高活性、低毒性、耐药性低、生物利用率高、药代动力学性质优异、肿瘤靶向性强的四价铂化合物得到研究与开发,显示出了四价铂化合物在抗癌药物研究领域的巨大开发价值和深远的应用前景。目前对四价铂的开发主要集中在两方面:(1)基于经典铂类药物的四价铂,以二价铂药物为母体,通过引入不同功能的轴向配体,制备高活性多功能目标化合物。(2)基于非经典铂类药物的四价铂,对横向配体进行修饰制备新结构目标化合物,该类药物对于克服耐药性具有重要价值,特别是光敏四价铂有望为光动力学抗癌疗法提供新候选药物。四价铂具有发展为新一代可口服铂类药物的潜力。基于此,本文结合课题组在四价铂方面的工作基础,参考近五年本领域工作进展系统地综述了小分子四价铂化合物作为抗肿瘤药物的研究新进展,并对其发展趋势作了展望。; 谭晓晓李国帅王庆鹏王炳全李大成李大成; 关键词：铂类药物抗肿瘤前药

戈谢病的药物分子伴侣被引量：4: 2014年; 戈谢病(Gaucher disease,GD)是一种由于β-酸性葡萄糖脑苷脂酶(acidβ-glucocerebrosidase,GCase)基因突变引起的常染色体隐性遗传疾病,也是发病率最高的溶酶体贮积病。突变GCase的内质网关联降解和靶向溶酶体运转受阻是主要病因。酶替代疗法(enzyme replacement therapy,ERT)和底物降低疗法(substrate reduction therapy,SRT)是临床采用的主要治疗方法,但只对未涉及神经病变的Ⅰ型GD有效,且存在体内稳定性差和难以透过血脑屏障等弊端。GCase酶竞争性抑制剂可在低浓度底物的胞质中与突变酶结合,诱导酶折叠和运转;在高浓度底物的溶酶体中与酶解离,释放酶分子。因此,基于竞争性抑制剂的药物分子伴侣(pharmacological chaperone,PC)成为最具前景的药物。结合本课题组对GCase PC的研究,本文介绍了GCase的结构、催化机理及目前GCase PC的研究进展。重点讨论了脱氧野尻霉素类、环己亚胺醇类、C-糖苷衍生物、氨基环醇类和双环类PC的构效关系,简单介绍了其他非糖来源的PC,最后展望了GCase PC的前景,指出了今后研究中的发展方向。; 李京谢小丽王佳佳王晓敏李静王鹏; 关键词：戈谢病

L-艾杜糖醛酸的合成,机理探讨及其在璜达肝葵钠全合成中的应用: 糖胺聚糖(glycosaminoglycans,GAGs)是一种线性且高度磺酸化的多糖,它在许多生物过程中扮演重要的角色。糖胺聚糖有很多种,如透明质酸,硫酸软骨素,硫酸角质素,肝素及硫酸乙酰肝素。这其中肝素(hepari...; 曹学峰吕晴晴王鹏沈杰; 关键词：肝素; 文献传递

糖生物学为新药研发带来的机遇: ＜正＞从20世纪70年代开始,糖化学和生物化学两个传统学科的结合使糖的结构功能研究成为可能,糖生物学也就应运而生,并迅速成为生物医学和生物化学交叉点的新前沿。从分子量大小分类,在; 王鹏; 文献传递

N-乙酰氨基葡萄糖转移酶(OGT)研究进展被引量：1: 2011年; O-GlcNAc是一种广泛存在于蛋白质丝/苏氨酸残基上的动态、可逆的蛋白质翻译后修饰,广泛分布在细胞浆和细胞核中,参与调节多种细胞途径。研究表明蛋白质的O-GlcNAc糖基化与神经退行性疾病、糖尿病和癌症等疾病相关。在体内,O-GlcNAc动态修饰由N-乙酰氨基葡萄糖转移酶(OGT)和N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(OGA)协同完成。近年来,OGT逐渐成为糖生物学领域的研究热点,在其结构、作用机制及晶体学方面取得了较大进展。; 孙红马晓峰任飞飞张连文王鹏; 关键词：晶体结构

高效液相色谱-示差检测法分离蚕沙中的生物碱: 蚕沙为蚕蛾科家蚕属昆虫家蚕幼虫的粪便，具有较高营养成分，药用价值很高。本文采用高效液相色谱-示差检测法分离蚕沙中的生物碱，对蚕沙生物碱成分进行深入的研究。; 亓晖张业云刘新来赵辉王鹏花同朱元元; 关键词：高效液相色谱蚕沙生物碱分离纯化; 文献传递

抗流感病毒药物神经氨酸酶抑制剂的研究进展被引量：6: 2010年; 由于高致病性禽流感H5N1病毒在亚洲的爆发和H1N1病毒的全球性传播,设计与开发新型抗流感药物尤为迫切。目前,神经氨酸酶(唾液酸苷酶)抑制剂类抗流感药物的研发是整个研究领域的热点。该文回顾了此类上市药物(Relenza和Tamiflu)的发展历程,综述近几年来具有神经氨酸酶抑制活性的化合物和它们的构效关系。对今后新型抑制剂的设计方向提出了建议。; 田野杨品尹志东周立飞张振兴王帅王鹏王彬; 关键词：神经氨酸酶抑制剂唾液酸酶流感病毒抗流感药物构效关系

基于生物素修饰探针分子的O-GlcNAc转移酶研究: ＜正＞O-GlcNAc转移酶（OGT）可以利用UDP-GlcNAc将细胞内的许多蛋白质上特定的丝氨酸苏氨酸瞬时糖基化,而且蛋白是否被修饰与特定的细胞事件有对应关系。O-GlcNAc化与一系列的细胞活动有关,例如转录,翻译...; 王文君尹志东谢端曹宸铭刘太宝李铁海郭丽娜沈杰赵炜王欣王鹏; 文献传递

糖类制备相关酶制剂的开发与应用: ＜正＞糖类是生命体中重要的活性大分子之一,在许多关键生物过程中发挥着不可替代的作用[1]。糖型的改变与特定病理状态,如癌症和炎症密切相关,显示出其在临床诊断中的应用潜力以及作为药物开发靶点的可能性。生物活性糖类获得是现代...; 李磊王鹏; 文献传递

高效液相色谱-蒸发光检测法分离蚕沙中的生物碱: 蚕沙为蚕蛾科家蚕属昆虫家蚕幼虫的粪便，具有较高营养成分，药用价值很高。近年来研究发现，蚕沙生物碱成分能抑制α-糖苷酶活性，改善糖尿病动物的糖、脂代谢异常，有益于早期糖尿病及其慢性并发症的防治。本文对蚕沙中生物碱成分做HP...; 亓晖张业云刘新来赵辉王鹏花同朱元元; 关键词：高效液相色谱蚕沙生物碱; 文献传递

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王鹏